短抗微生物脂肽
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN104379177A

    公开(公告)日:2015-02-25

    申请号:CN201380014970.0

    申请日:2013-03-07

    发明人: L.张 R.卡迈克尔

    IPC分类号: A61K47/48 C07K5/09 A61K38/34

    摘要: 本发明公开了具有生物活性及治疗活性的肽。具体公开了展现抗微生物活性的KPV或KdPT的脂化二肽或三肽类似物。具体而言,本发明的肽提供比基础三肽,赖氨酸-脯氨酸-缬氨酸及赖氨酸-d-脯氨酸-酪氨酸增强的抗微生物活性。所公开的肽具有通式C12-18脂质-KXZ-NH2,其中K是赖氨酸;X是脯氨酸、d-脯氨酸、组氨酸或精氨酸;Z是任选地且如果存在则Z是缬氨酸、苏氨酸、丙氨酸或亮氨酸;且末端COOH是NH2酰胺化的。该C12-18脂质优选是月桂酸(C12)、肉豆蔻酸(C14)、十五烷酸(C15)、棕榈酸(C16)或硬脂酸(C18)的脂质部分。本发明进一步涉及使用这些肽来治疗侵袭皮肤及其它相关粘膜体表(例如口腔)的多种损伤、发炎或细菌感染的方法。