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公开(公告)号：CN101400680B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200780008750.1
申请日：2007-03-05
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , C07D471/20 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及下式(I)的螺吲哚满酮衍生物及其对映异构体和药用盐和酯，它们具有作为抗增殖剂，特别是作为抗癌剂的效用。
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公开(公告)号：CN102292337A
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN201080005514.6
申请日：2010-01-18
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/10
摘要： 本发明提供式(I)的化合物及其药用盐和酯和对映体，其中X，Y，V，R1，R2和R如本文中所述。这些化合物具有作为抗增殖剂特别是作为抗癌剂的效用。
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公开(公告)号：CN101516366A
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：CN200780034914.8
申请日：2007-09-11
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/541 , C07D209/40 , C07D405/12 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/541 , C07D209/34 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 本发明提供式(I)的化合物，其中R6，V，W，X，Y和n如本文所述。所述化合物显示作为抗癌剂的活性。
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公开(公告)号：CN101400679A
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：CN200780008564.8
申请日：2007-03-09
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , C07D471/20 , A61P35/04
摘要： 本发明提供下式(I)、(II)或(III)的螺吲哚满酮及其对映异构体和药用盐和酯，它们具有作为抗增殖剂，特别是作为抗癌剂的功效。
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![新型4－氨基－噻吩并[3,2－c]吡啶－7－羧酸酰胺](/CN/2005/8/10/images/200580051318.jpg)
公开(公告)号：CN101237867A
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200580051318.1
申请日：2005-08-16
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 陆建春 , 李·阿波斯托·麦克德莫特 , 帕梅拉·劳伦·罗斯曼 , 彼得·米夏埃尔·沃库利希 , 张筑明
IPC分类号： A61K31/4365 , C07D495/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及新的式(I)的4－氨基－噻吩并[3，2－c]吡啶－7－羧酸酰胺，以及它们的药用盐和酯，所述式(I)化合物是KDR和/或FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物及它们的药用盐是抗增殖剂，所述抗增殖剂可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺、结肠、肺和前列腺的实体瘤。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物或药剂，用于制备它们的方法和使用这些化合物治疗癌症的方法。
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公开(公告)号：CN101006085A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200580027708.5
申请日：2005-08-09
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/427 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，该化合物有效用于治疗以MEK活性过高为特征的疾病。因此，该化合物有效用于治疗疾病如癌症、认知性和CNS病症和炎性/自身免疫疾病。
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公开(公告)号：CN101516366B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200780034914.8
申请日：2007-09-11
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/541 , C07D209/40 , C07D405/12 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/541 , C07D209/34 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 本发明提供式(I)的化合物，其中R6，V，W，X，Y和n如本文所述。所述化合物显示作为抗癌剂的活性。
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公开(公告)号：CN102264738A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201080003787.7
申请日：2010-02-02
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/10
摘要： 本发明提供式(I)的化合物或其药用盐、酯或对映异构体，其中W，X，Y，V，R1和R2如本文中所述。所述化合物具有作为抗增殖剂，特别是作为抗癌剂的效用。
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公开(公告)号：CN102159207A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200980136886.X
申请日：2009-09-08
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4025 , A61P35/00 , C07D207/16 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D207/16 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/107
摘要： 本发明提供式(I)的化合物和对映体及其药用盐和酯，其中X，Y，R1，R2，R3，R3，R4，R5，R6和R7如本文中所述。这些化合物可用作抗癌剂。
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公开(公告)号：CN101039946B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200580035121.9
申请日：2005-10-04
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 刘进军 , 陆建春 , 贾科莫·皮佐拉托 , 任毅 , 克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 , 彼得·米夏埃尔·沃库利希 , 张筑明
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提供下式(I)的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文中所述。本发明还提供用于制备这种化合物的合成方法及含有这种化合物的药物组合物。本发明还提供用于抑制激酶，特别是CDK2的方法，用于抑制血管生成的方法，和用于治疗癌症，特别乳腺、结肠、前列腺和肺癌的方法。
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