公开(公告)号：CN103649053B

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201280034188.0

申请日：2012-07-09

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 约瑟夫·安松尼·比洛塔 ,  阿德里安·慧庆·张 ,  费利伯兹·菲罗厄兹尼亚 ,  凯文·理查德·格廷 ,  斯图特·海登 ,  南希-爱伦·海恩斯 ,  克里斯蒂娜·M·卢卡奇-莱斯博格 ,  尼古拉斯·马尔科普罗斯 ,  埃里克·默茨 ,  齐莉达 ,  钱义民 ,  苏松塞 ,  珍妮·谭 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡

IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D215/233 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法、制剂和组合物。本申请公开了如下在式(I)中所述的JNK抑制剂：其中变量如本文中定义。本文中公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。公开了采用所述化合物抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及制备本文中公开的所述化合物和相应组合物的方法。

公开(公告)号：CN102216249A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN200980145947.9

申请日：2009-11-09

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 费利伯兹·菲罗厄兹尼亚 ,  保罗·吉莱斯皮 ,  林泰安 ,  埃里克·麦兹 ,  阿奇尤萨罗·西杜瑞 ,  苏松塞 ,  珍妮·谭 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡

IPC分类号： C07C57/58 ,  C07C69/78 ,  C07C231/12 ,  C07C255/57 ,  C07C311/16 ,  C07C317/24 ,  C07D231/12 ,  C07D257/04 ,  C07D317/70 ,  C07D295/26 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C57/58 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C255/57 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D317/70

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物和其药用盐和酯，其中X、Q和R1-R6在详细说明书和权利要求中定义。另外，本发明涉及制备和使用式(I)化合物的方法，以及包含这种化合物的药物组合物。式(I)的化合物是CRTH2受体的拮抗剂或不全激动剂，并且可以用于治疗与该受体有关的疾病和病症，例如哮喘。

公开(公告)号：CN101899049A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN201010158534.9

申请日：2005-10-04

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 刘进军 ,  陆建春 ,  贾科莫·皮佐拉托 ,  任毅 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 ,  彼得·米夏埃尔·沃库利希 ,  张筑明

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种二取代吡唑并苯并二氮杂类。本发明提供下式(I)的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文中所述。本发明还提供用于制备这种化合物的合成方法及含有这种化合物的药物组合物。本发明还提供用于抑制激酶，特别是CDK2的方法，用于抑制血管生成的方法，和用于治疗癌症，特别乳腺、结肠、前列腺和肺癌的方法。

公开(公告)号：CN101405270A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200780009748.6

申请日：2007-03-12

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 开尔文·威廉姆·安德森 ,  纳德·佛投赫 ,  保罗·吉莱斯皮 ,  罗伯特·阿兰·小古德诺 ,  凯文·里查德·格廷 ,  南希-埃伦·海恩斯 ,  迈克尔·保罗·梅耶斯 ,  谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 ,  齐莉达 ,  帕梅拉·劳伦·罗斯曼 ,  纳塔恩·罗伯特·斯科特 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 ,  吉斐逊·赖特·蒂勒比 ,  张强

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： 本发明提供式(I)化合物以及它们的药用盐，其中取代基是如在说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗例如II型糖尿病和代谢综合征的疾病。

公开(公告)号：CN103649053A

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201280034188.0

申请日：2012-07-09

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 约瑟夫·安松尼·比洛塔 ,  阿德里安·慧庆·张 ,  费利伯兹·菲罗厄兹尼亚 ,  凯文·理查德·格廷 ,  斯图特·海登 ,  南希-爱伦·海恩斯 ,  克里斯蒂娜·M·卢卡奇-莱斯博格 ,  尼古拉斯·马尔科普罗斯 ,  埃里克·默茨 ,  齐莉达 ,  钱义民 ,  苏松塞 ,  珍妮·谭 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡

IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D215/233 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法、制剂和组合物。本申请公开了如下在式(I)中所述的JNK抑制剂：其中变量如本文中定义。本文中公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。公开了采用所述化合物抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及制备本文中公开的所述化合物和相应组合物的方法。

公开(公告)号：CN101253155A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200680031329.8

申请日：2006-08-21

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 布鲁斯·莱斯特·班纳 ,  约瑟夫·安松尼·比洛塔 ,  纳德·佛投赫 ,  保罗·吉莱斯皮 ,  罗伯特·阿兰·小古德诺 ,  凯文·理查德·格廷 ,  马修·迈克尔·汉密尔顿 ,  南希-埃伦·海恩斯 ,  阿尼耶思考·科瓦尔奇克 ,  亚历山大·V·迈韦格 ,  迈克尔·保罗·梅耶斯 ,  谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 ,  纳塔恩·罗伯特·斯科特 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 ,  吉斐逊·赖特·蒂勒比

IPC分类号： C07D231/54 ,  A61P3/00 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D231/54

摘要： 本发明提供式(I)化合物以及它们的药用盐，其中取代基是如在说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗例如II型糖尿病和代谢综合征的疾病。

公开(公告)号：CN101039946A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200580035121.9

申请日：2005-10-04

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 刘进军 ,  陆建春 ,  贾科莫·皮佐拉托 ,  任毅 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 ,  彼得·米夏埃尔·沃库利希 ,  张筑明

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供式(I)的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文中所述。本发明还提供用于制备这种化合物的合成方法及含有这种化合物的药物组合物。本发明还提供用于抑制激酶，特别是CDK2的方法，用于抑制血管生成的方法，和用于治疗癌症，特别乳腺、结肠、前列腺和肺癌的方法。

公开(公告)号：CN101253155B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN200680031329.8

申请日：2006-08-21

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 布鲁斯·莱斯特·班纳 ,  约瑟夫·安松尼·比洛塔 ,  纳德·佛投赫 ,  保罗·吉莱斯皮 ,  罗伯特·阿兰·小古德诺 ,  凯文·理查德·格廷 ,  马修·迈克尔·汉密尔顿 ,  南希-埃伦·海恩斯 ,  阿尼耶思考·科瓦尔奇克 ,  亚历山大·V·迈韦格 ,  迈克尔·保罗·梅耶斯 ,  谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 ,  纳塔恩·罗伯特·斯科特 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 ,  吉斐逊·赖特·蒂勒比

IPC分类号： C07D231/54 ,  A61P3/00 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D231/54

摘要： 本发明提供式(I)化合物以及它们的药用盐，其中取代基是如在说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗例如II型糖尿病和代谢综合征的疾病。

公开(公告)号：CN101273026A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200680035491.7

申请日：2006-09-20

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 斯蒂芬·约瑟夫·贝特尔 ,  肖恩·戴维·埃里克森 ,  纳德·佛投赫 ,  罗勃特·弗朗西斯·凯斯特 ,  金庆镇 ,  史蒂文·格雷戈里·米施克 ,  钱义民 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 ,  吉斐逊·赖特·蒂勒比 ,  王虹

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供式(I)化合物：其中A，R1，R2，R4，Ra和Rb是说明书中定义的那些，以及其药用盐。这些化合物和含有它们的药物组合物可以用于治疗肥胖病，饮食亢进，焦虑，抑郁症及相关的疾病和病症。

公开(公告)号：CN101243081A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200680029809.0

申请日：2006-07-11

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 斯蒂芬·约瑟夫·贝特尔 ,  阿德里安·慧庆·张 ,  金庆镇 ,  李士明 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 ,  员维亚

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P3/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和X如说明书和权利要求中所定义。所述的化合物是PTP1B的抑制剂。因而，可以将所述化合物用于治疗或预防PTP－1B介导的疾病，包括糖尿病、肥胖病和糖尿病相关的疾病。