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公开(公告)号：CN109810198A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910158317.0
申请日：2012-12-28
申请人： 韩美科学株式会社
摘要： 本发明涉及利用免疫球蛋白片段的位点特异性GLP-2缀合物。本发明涉及胰高血糖素-样肽-2(GLP-2)缀合物，其包括经非肽基聚合物共价连接的天然GLP-2或其衍生物和免疫球蛋白Fc片段，其中天然GLP-2或其衍生物具有在其C-末端引入的巯基基团，并且非肽基聚合物的一端连接至GLP-2的氨基酸残基而不是其N-末端氨基基团；用于制备GLP-2缀合物的方法；包括其的药学组合物；和通过使用其用于治疗或预防肠道疾病、肠道损伤或胃病的方法。因为本发明的GLP-2缀合物具有针对GLP-2受体显著增加的结合亲和力，所以其显示延长的体内半衰期和改进的体内持久性和稳定性。
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公开(公告)号：CN108210934A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201810120391.9
申请日：2012-11-02
申请人： 韩美科学株式会社
CPC分类号： C07K14/62 , A61K47/60 , C07K1/1077 , C07K17/08 , C07K2319/30 , C07K2319/31
摘要： 本发明涉及用于通过使用有机溶剂将生理活性多肽与非肽聚合物通过共价键连接制备生理活性多肽和非肽聚合物的缀合物，以及通过将所述缀合物与载体连接制备生理活性多肽复合物以便提高生理活性多肽的体内持续时间和稳定性的方法。本发明的方法可以以高纯度和产率制备生理活性多肽和非肽聚合物的缀合物，并且利用此制备的生理活性多肽复合物可以提供生产成本的降低，和体内活性以相对高的水平的延长，并且显著增加血液半衰期，因此可以有效用于开发生理活性多肽的缓释制剂，该制剂可以提高患者服用药物的适应性。
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公开(公告)号：CN103930447A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201280054295.X
申请日：2012-11-02
申请人： 韩美科学株式会社
CPC分类号： C07K14/62 , A61K47/60 , C07K1/1077 , C07K17/08 , C07K2319/30 , C07K2319/31
摘要： 本发明涉及用于通过使用有机溶剂将生理活性多肽与非肽聚合物通过共价键连接制备生理活性多肽和非肽聚合物的缀合物，以及通过将所述缀合物与载体连接制备生理活性多肽复合物以便提高生理活性多肽的体内持续时间和稳定性的方法。本发明的方法可以以高纯度和产率制备生理活性多肽和非肽聚合物的缀合物，并且利用此制备的生理活性多肽复合物可以提供生产成本的降低，和体内活性以相对高的水平的延长，并且显著增加血液半衰期，因此可以有效用于开发生理活性多肽的缓释制剂，该制剂可以提高患者服用药物的适应性。
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公开(公告)号：CN109810198B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN201910158317.0
申请日：2012-12-28
申请人： 韩美科学株式会社
摘要： 本发明涉及利用免疫球蛋白片段的位点特异性GLP‑2缀合物。本发明涉及胰高血糖素‑样肽‑2(GLP‑2)缀合物，其包括经非肽基聚合物共价连接的天然GLP‑2或其衍生物和免疫球蛋白Fc片段，其中天然GLP‑2或其衍生物具有在其C‑末端引入的巯基基团，并且非肽基聚合物的一端连接至GLP‑2的氨基酸残基而不是其N‑末端氨基基团；用于制备GLP‑2缀合物的方法；包括其的药学组合物；和通过使用其用于治疗或预防肠道疾病、肠道损伤或胃病的方法。因为本发明的GLP‑2缀合物具有针对GLP‑2受体显著增加的结合亲和力，所以其显示延长的体内半衰期和改进的体内持久性和稳定性。
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公开(公告)号：CN104144697A
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201280071002.9
申请日：2012-12-28
申请人： 韩美科学株式会社
CPC分类号： A61K47/48415 , A61K38/26 , A61K47/60 , A61K47/68 , A61K47/6811
摘要： 本发明涉及胰高血糖素-样肽-2(GLP-2)缀合物，其包括经非肽基聚合物共价连接的天然GLP-2或其衍生物和免疫球蛋白Fc片段，其中天然GLP-2或其衍生物具有在其C-末端引入的巯基基团，并且非肽基聚合物的一端连接至GLP-2的氨基酸残基而不是其N-末端氨基基团；用于制备GLP-2缀合物的方法；包括其的药学组合物；和通过使用其用于治疗或预防肠道疾病、肠道损伤或胃病的方法。因为本发明的GLP-2缀合物具有针对GLP-2受体显著增加的结合亲和力，所以其显示延长的体内半衰期和改进的体内持久性和稳定性。
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