公开(公告)号：CN110036001A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201780070494.2

申请日：2017-10-02

申请人： 默沙东公司

发明人： M·D·阿尔特曼 ,  B·D·卡什 ,  W·常 ,  J·N·卡明 ,  A·M·海德勒 ,  T·J·亨德森 ,  J·P·杰威尔 ,  M·A·劳森 ,  梁睿 ,  J·利姆 ,  卢旻 ,  R·D·奥特 ,  T·萧 ,  B·W·特洛特 ,  S·特亚加亚詹

IPC分类号： C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D498/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00

摘要： 提供通式(Ia)的化合物、通式(Ia')的化合物、通式(Ib)的化合物、通式(Ib')的化合物、通式(I)的化合物、通式(I')的化合物、和它们的药学可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、X1、X2、和X3在本文中定义，其可以用作I型干扰素产生的诱导剂、特别是用作STING活性药剂。还提供公开的化合物的合成和用途。

公开(公告)号：CN110036001B

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN201780070494.2

申请日：2017-10-02

申请人： 默沙东公司

发明人： M·D·阿尔特曼 ,  B·D·卡什 ,  W·常 ,  J·N·卡明 ,  A·M·海德勒 ,  T·J·亨德森 ,  J·P·杰威尔 ,  M·A·劳森 ,  梁睿 ,  J·利姆 ,  卢旻 ,  R·D·奥特 ,  T·萧 ,  B·W·特洛特 ,  S·特亚加亚詹

IPC分类号： C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D498/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00

摘要： 提供通式(Ia)的化合物、通式(Ia')的化合物、通式(Ib)的化合物、通式(Ib')的化合物、通式(I)的化合物、通式(I')的化合物、和它们的药学可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、X1、X2、和X3在本文中定义，其可以用作I型干扰素产生的诱导剂、特别是用作STING活性药剂。还提供公开的化合物的合成和用途。

公开(公告)号：CN111971277A

公开(公告)日：2020-11-20

申请号：CN201980024834.7

申请日：2019-04-01

申请人： 默沙东公司

发明人： M·D·阿尔特曼 ,  B·D·卡什 ,  M·L·奇尔德斯 ,  J·N·卡明 ,  D·E·德蒙格 ,  A·M·海德勒 ,  T·J·亨德森 ,  J·P·杰威尔 ,  M·A·劳森 ,  J·利姆 ,  卢旻 ,  R·D·奥特 ,  B·W·特洛特

IPC分类号： C07D333/56 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D277/64 ,  A61P35/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4365

摘要： 本发明提供通式(I)的化合物、通式(II)的化合物、通式(III)的化合物、通式(IV)的化合物、通式(V)的化合物、通式(VI)的化合物及其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义，这些化合物及其药学上可接受的盐可用作I型干扰素产生的诱导剂，特别是作为STING活化剂。还提供了包含这些化合物的组合物，合成这些化合物的方法，以及这些化合物的用途，包括施用这些化合物以诱导免疫应答、诱导STING依赖性I型干扰素产生和/或治疗细胞增殖性疾病例如癌症。

公开(公告)号：CN108137641B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN201680059485.9

申请日：2016-08-11

申请人： 默沙东公司

发明人： M.D.阿特曼 ,  B.安德烈森 ,  W.张 ,  M.L.奇尔德斯 ,  J.N.卡明 ,  A.M.海德尔 ,  T.J.亨德森 ,  J.P.朱厄尔 ,  梁睿 ,  林钟元 ,  刘洪 ,  卢旻 ,  A.B.诺尔思拉普 ,  R.D.奥特 ,  T.休 ,  B.W.特罗特 ,  Q.T.张 ,  S.P.沃尔什 ,  赵卡克

IPC分类号： C07H21/00 ,  A61K31/7084 ,  A61P35/00

摘要： 提供了一类通式(I)、通式(I')或通式(I")的多环化合物，其中碱基1、碱基2、Y、Ya、Xa、Xa1、Xb、Xb1、Xc、Xc1、Xd、Xd1、R1、R1a、R2、R2a、R3、R4、R4a、R5、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a定义于本文中，所述化合物可用作I型干扰素产生的诱导剂，特别是可用作为STING活性剂。还提供了用于合成化合物的方法和化合物的用途。

公开(公告)号：CN108137641A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680059485.9

申请日：2016-08-11

申请人： 默沙东公司

发明人： M.D.阿特曼 ,  B.安德烈森 ,  W.张 ,  M.L.奇尔德斯 ,  J.N.卡明 ,  A.M.海德尔 ,  T.J.亨德森 ,  J.P.朱厄尔 ,  梁睿 ,  林钟元 ,  刘洪 ,  卢旻 ,  A.B.诺尔思拉普 ,  R.D.奥特 ,  T.休 ,  B.W.特罗特 ,  Q.T.张 ,  S.P.沃尔什 ,  赵卡克

IPC分类号： C07H21/00 ,  A61K31/7084 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07H21/04 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61K31/7084 ,  A61K39/39 ,  A61P35/00 ,  C07H19/20 ,  C07H19/23 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02

摘要： 提供了一类通式(I)、通式(I')或通式(I")的多环化合物，其中碱基1、碱基2、Y、Ya、Xa、Xa1、Xb、Xb1、Xc、Xc1、Xd、Xd1、R1、R1a、R2、R2a、R3、R4、R4a、R5、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a 定义于本文中，所述化合物可用作I型干扰素产生的诱导剂，特别是可用作为STING活性剂。还提供了用于合成化合物的方法和化合物的用途。