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公开(公告)号：CN102206247B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201110065191.6
申请日：2001-07-19
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里亚瓦拉班 , R·G·洛维 , E·E·尧 , F·本尼特 , J·L·麦克科尔米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·伯根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , F·G·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·N·帕雷克 , A·K·甘古利 , 陈新海 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , S·J·坎普 , O·E·莱维 , M·利姆-维尔比 , S·Y·塔穆拉
IPC分类号： C07K7/02 , C07K5/09 , C07K5/093 , C07K5/11 , C07K5/113 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61P31/14
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN102206247A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110065191.6
申请日：2001-07-19
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里亚瓦拉班 , R·G·洛维 , E·E·尧 , F·本尼特 , J·L·麦克科尔米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·伯根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , F·G·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·N·帕雷克 , A·K·甘古利 , 陈新海 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , S·J·坎普 , O·E·莱维 , M·利姆-维尔比 , S·Y·塔穆拉
IPC分类号： C07K7/02 , C07K5/09 , C07K5/093 , C07K5/11 , C07K5/113 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61P31/14
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101792483A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010143451.2
申请日：2003-01-16
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里贾瓦拉赫恩 , R·G·洛维伊 , E·贾奥 , F·贝内特 , J·L·麦科米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·博根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , G·F·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·帕雷赫 , A·K·甘古伊 , K·X·陈 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , S·J·肯普 , O·E·利维 , M·利姆-维尔拜 , S·Y·塔穆拉 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , J·K·王 , L·G·奈尔
CPC分类号： C07K5/0804 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN102372764A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201110228711.0
申请日：2001-07-19
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里亚瓦拉班 , R·G·洛维 , E·E·尧 , F·本尼特 , J·L·麦克科尔米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·伯根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , F·G·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·N·帕雷克 , A·K·甘古利 , 陈新海 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , S·J·坎普 , O·E·莱维 , M·利姆-维尔比 , S·Y·塔穆拉
IPC分类号： C07K5/083
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 用作丙型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型肽，本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1633446A
公开(公告)日：2005-06-29
申请号：CN03805933.9
申请日：2003-01-16
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里贾瓦拉赫恩 , R·G·洛维伊 , E·贾奥 , F·贝内特 , J·L·麦科米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·博根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , G·F·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·帕雷赫 , A·K·甘古伊 , K·X·陈 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , S·J·肯普 , O·E·利维 , M·利姆-维尔拜 , S·Y·塔穆拉 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , J·K·王 , L·G·奈尔
CPC分类号： C07K5/0804 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101715442B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN200880013100.0
申请日：2008-02-20
申请人： 默沙东公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人： Z·朱 , B·麦基崔克 , Z·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克林德 , E·M·史密斯 , A·史丹佛 , W·J·格林里 , R·D·小马苏拉 , J·卡德威 , J·N·卡门 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·爱森华 , X·刘 , Y·黄 , G·李 , 潘嘉平 , J·A·米西亚兹克 , 郭涛 , T·X·H·雷 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , 古惠容 , G·钱 , D·塔迪斯 , 赖盖法 , J·多 , C·屈 , 邵毅飞
IPC分类号： C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物，式(I)化合物中，W为化学键、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(＝N(R5))-； X为-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-；前提条件是当X为-O-时，U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-或-C(＝NR5)-；U为化学键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(＝NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-；其中b为1或2；前提条件是当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，U不为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-；前提条件是当X为-N(R5)-，且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，则U不为化学键；R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中定义。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于认知疾病或神经变性疾病的治疗方法。
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