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公开(公告)号：CN109020893A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710427224.4
申请日：2017-06-08
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07D233/88
CPC分类号： C07D233/88
摘要： 本发明涉及一种由炔酰胺和噁二唑酮制备胺基咪唑衍生物的方法，由炔酰胺和噁二唑酮为原料，酸存在的条件下，通过[3+2]环加成构建得到的。炔酰胺可以通过简单的炔，对甲苯磺酰氯及苄胺合成得到，且后续的环加成反应操作简便，反应迅速，不需要进行多步反应。
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公开(公告)号：CN108863937A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810850753.X
申请日：2018-07-29
申请人： 茆振斌
发明人： 茆振斌
IPC分类号： C07D233/88 , B01J27/138 , B01J37/08 , B01J37/02
CPC分类号： C07D233/88 , B01J27/138 , B01J37/0036 , B01J37/0201 , B01J37/088
摘要： 本发明公开了一种通过二氧化钛基复合固体催化剂制备尿囊素的方法，包括：1）将钛酸四丁酯、石墨烯、二甲基甲酰胺、乙醇进行混合形成溶液A；2）将水、乙醇和醋酸混合形成溶液B；3）将铜盐、锌盐、银盐、水、乙醇混合形成溶液C；4）将溶液B、溶液C同时滴加至溶液A中，然后静置、干燥研磨以得到粉末物体；5）将粉末物体进行煅烧以制得固体催化剂；6）将固体催化剂、氯化锌、五氯化铌于盐酸中浸泡，然后干燥以制得二氧化钛基复合物/路易斯酸组合物；7）将乙二醛与硝酸进行氧化反应以制得乙醛酸，接着将乙醛酸、尿素、组合物进行缩合反应以制得尿囊素。该方法具有优异的产率。
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公开(公告)号：CN108745387A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810849713.3
申请日：2018-07-28
申请人： 茆振斌
发明人： 茆振斌
IPC分类号： B01J27/138 , C07D233/88
CPC分类号： B01J27/138 , B01J23/8953 , B01J27/10 , B01J35/0006 , C07D233/88
摘要： 本发明公开了一种用于制备尿囊素的二氧化钛基复合物/路易斯酸组合物及其制备方法，该制备方法包括：1）将钛酸四丁酯、石墨烯、二甲基甲酰胺、乙醇进行混合形成溶液A；2）将水、乙醇和醋酸混合形成溶液B；3）将铜盐、锌盐、银盐、水、乙醇混合形成溶液C；4）将溶液B、溶液C同时滴加至溶液A中，然后静置、干燥研磨以得到粉末物体；5）将粉末物体进行煅烧以制得二氧化钛基复合固体催化剂；6）将所述二氧化钛基复合固体催化剂、氯化锌、五氯化铌于盐酸中浸泡，然后干燥以制得二氧化钛基复合物/路易斯酸组合物。该基复合物/路易斯酸组合物对于尿囊素的合成具有优异的催化效果，同时该制备方法具有工序简单和原料易得的特点。
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公开(公告)号：CN108745377A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810866330.7
申请日：2018-08-01
申请人： 茆振斌
发明人： 茆振斌
IPC分类号： B01J27/02 , C07D233/88
CPC分类号： B01J27/02 , B01J23/8437 , B01J35/0006 , C07D233/88
摘要： 本发明公开了一种制备尿囊素的催化剂二氧化锡基复合物/硫酸组合物及其制备方法，该制备方法包括：1）将锡盐、铋盐、钴盐、淀粉和盐酸溶液进行混合，接着向体系中加入碱并进行超声震荡，最后过滤取滤饼静置、干燥以得到反应产物；2）将反应产物进行煅烧以得到二氧化锡基复合物；3）将所述二氧化锡基复合于硫酸溶液中浸泡，然后过滤取滤饼以制得二氧化锡基复合物/硫酸组合物。该组合物对于尿囊素的合成具有优异的催化效率，本发明制备方法工序简单、原料易得。
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公开(公告)号：CN108745376A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810865085.8
申请日：2018-08-01
申请人： 茆振斌
发明人： 茆振斌
IPC分类号： B01J27/02 , C07D233/88
CPC分类号： B01J35/0006 , B01J23/8437 , B01J27/02 , C07D233/88
摘要： 本发明公开了一种用于制备尿囊素的催化剂二氧化锡基复合物/硫酸组合物及其制备方法，该制备方法包括：1）将锡盐、铋盐、钴盐、淀粉和盐酸溶液进行混合，接着向体系中加入碱并进行超声震荡，最后过滤取滤饼静置、干燥以得到反应产物；2）将反应产物进行煅烧以得到二氧化锡基复合物；3）将所述二氧化锡基复合于硫酸溶液中浸泡，然后过滤取滤饼以制得二氧化锡基复合物/硫酸组合物。该组合物对于尿囊素的合成具有优异的催化效率，同时该制备方法具有工序简单和原料易得的优点。
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公开(公告)号：CN108745365A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810863688.4
申请日：2018-08-01
申请人： 茆振斌
发明人： 茆振斌
IPC分类号： B01J23/843 , B01J35/02 , C07D233/88
CPC分类号： B01J35/02 , B01J23/8437 , C07D233/88
摘要： 本发明公开了一种用于制备尿囊素的二氧化锡基复合固体催化剂及其制备方法，该制备方法包括：1）将锡盐、铋盐、钴盐、淀粉和盐酸溶液进行混合，接着向体系中加入碱并进行超声震荡，最后过滤取滤饼静置、干燥以得到反应产物；2）将反应产物进行煅烧以得到用于制备尿囊素的二氧化锡基复合固体催化剂。该复合固体催化剂对于尿囊素的合成具有优异的催化效率，同时该制备方法具有工序简单和原料易得的优点。
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公开(公告)号：CN104487422B
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201380038982.7
申请日：2013-07-24
申请人： 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
发明人： 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎 , 丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚 , 拉斯洛·艾尔诺·基斯 , 帕特里斯奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳诺·苏亚雷斯·达席尔瓦 , 多梅尼克·鲁索 , 若热·布鲁诺·赖斯·瓦农 , 威廉·马东
IPC分类号： C07D233/61 , C07C209/48 , C07D233/88 , A61K31/4178 , A61P31/00
CPC分类号： C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K45/06 , C07C209/00 , C07C209/26 , C07D207/335 , C07D233/61 , C07D233/88 , C07C211/35
摘要： 本发明公开了一种下列结构的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物。其可用于治疗或者预防下列紊乱：食欲调节、肥胖、代谢异常、恶病质、厌食、疼痛、发炎、神经毒性、神经外伤、中风、多发性硬化症、脊髓损伤、帕金森症、左旋多巴诱发的运动障碍、亨廷顿氏舞蹈症、Tourette’s综合症、迟发性运动障碍、肌张力障碍、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、阿尔兹海默病、癫痫、精神分裂、焦虑、抑郁、失眠、恶心、呕吐、酒精失常、如鸦片类、尼古丁、可卡因、酒精和精神兴奋剂的药物成瘾、高血压、循环性休克、心肌再灌注损伤、动脉粥样硬化、哮喘、青光眼、视网膜病、癌症、炎症性肠病、如肝炎和肝硬化的急慢性肝病、关节炎和骨质疏松。
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公开(公告)号：CN106397330A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610769681.7
申请日：2016-08-30
申请人： 芜湖华海生物工程有限公司
发明人： 茆振斌
IPC分类号： C07D233/88 , C07C51/285 , C07C59/147
CPC分类号： Y02P20/584 , C07D233/88 , C07C51/285 , C07C59/147
摘要： 本发明提供一种尿囊素的合成方法，包括以下步骤：将双氧水缓慢加入到盛有乙二醛溶液的均质反应器中，加入催化剂，在40℃下,反应90min，双氧水与乙二醛的摩尔比为0.5-0.8：1，催化剂用量为1.6-2.8％，得到中间产物乙醛酸溶液；再向乙醛酸溶液中再加入尿素和催化剂，在60℃下，反应90min，反应完成后，将反应产物冷却结晶、静置、过滤、洗涤、干燥，粉碎制得目的产物尿囊素。本发明采用磷钨酸作为催化剂，可使反应在较为温和的条件下直接合成尿囊素的方法，该方法简单高效，克服了氧化操作过程中温度突升而导致爆沸的问题，缩短了反应时间，降低了企业生产成本，提高了乙醛酸和尿囊素的收率，反应中用到的催化剂可循环回收使用，有很高的推广价值。
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公开(公告)号：CN106391070A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610769392.7
申请日：2016-08-30
申请人： 芜湖华海生物工程有限公司
发明人： 茆振斌
IPC分类号： B01J27/188 , B01J27/19 , B01J23/30 , C07D233/88
CPC分类号： B01J27/188 , B01J23/30 , B01J27/19 , C07D233/88
摘要： 本发明公开一种复合氧化物负载杂多酸催化合成尿囊素的方法，先称取杂多酸与去离子水，将杂多酸溶于去离子水中形成杂多酸水溶液；将TiO2-Al2O3复合氧化物载体置于杂多酸水溶液中浸泡，固液分离，过滤、洗涤，得TiO2-Al2O3复合氧化物负载杂多酸催化剂；将乙醛酸水溶液、尿素和TiO2-Al2O3复合氧化物负载杂多酸催化剂反应，得到尿囊素成品。本发明以TiO2-Al2O3复合氧化物载体负载杂多酸为催化剂，杂多酸在载体上保持了稳定的结构，催化剂稳定性好，催化剂用量少，催化效率高，提高反应效率，尿囊素生产成本降低。
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公开(公告)号：CN102627609B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201210089893.2
申请日：2004-12-13
发明人： Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号： C07D233/88 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P33/06
CPC分类号： C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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