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公开(公告)号：CN102858767A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201080064916.3
申请日：2010-12-15
发明人： M·D·阿尔特曼 , B·M·安德里森 , K·L·阿林顿 , K·K·蔡尔德斯 , M·E·迪弗兰西斯科 , A·多诺弗里奥 , J·M·艾利斯 , C·费希尔 , D·J·格林 , A·M·海德尔 , S·卡塔 , S·L·诺尔斯 , 李朝敏 , 林钟元 , M·R·麦哈塞克 , A·B·诺尔思拉普 , B·M·奥博伊尔 , R·D·奥特 , A·佩特罗基 , M·H·罗伊特尚 , E·罗梅奥 , T·休 , B·M·陶卡 , B·W·特罗特 , H·周 , J·伯奇 , B·科特 , K·迪蓬-戈代 , J-F·富尼耶 , J·Y·戈捷 , D·瓜 , J·S·罗比肖 , J·格林 , M·L·马德斯 , A·J·谢尔 , K·B·斯潘塞 , H·C·吴 , S·巴特
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/497 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/06 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D491/08 , C07D495/04 , C07F9/65583
摘要： 本发明提供了新的式(I)嘧啶胺，其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且用于治疗和预防被所说的酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：CN102858767B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201080064916.3
申请日：2010-12-15
发明人： M·D·阿尔特曼 , B·M·安德里森 , K·L·阿林顿 , K·K·蔡尔德斯 , M·E·迪弗兰西斯科 , A·多诺弗里奥 , J·M·艾利斯 , C·费希尔 , D·J·格林 , A·M·海德尔 , S·卡塔 , S·L·诺尔斯 , 李朝敏 , 林钟元 , M·R·麦哈塞克 , A·B·诺尔思拉普 , B·M·奥博伊尔 , R·D·奥特 , A·佩特罗基 , M·H·罗伊特尚 , E·罗梅奥 , T·休 , B·M·陶卡 , B·W·特罗特 , H·周 , J·伯奇 , B·科特 , K·迪蓬-戈代 , J-F·富尼耶 , J·Y·戈捷 , D·瓜 , J·S·罗比肖 , J·格林 , M·L·马德斯 , A·J·谢尔 , K·B·斯潘塞 , H·C·吴 , S·巴特
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/497 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/06 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D491/08 , C07D495/04 , C07F9/65583
摘要： 本发明提供了新的式(I)嘧啶胺，其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且用于治疗和预防被所说的酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：CN111971277A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201980024834.7
申请日：2019-04-01
申请人： 默沙东公司
发明人： M·D·阿尔特曼 , B·D·卡什 , M·L·奇尔德斯 , J·N·卡明 , D·E·德蒙格 , A·M·海德勒 , T·J·亨德森 , J·P·杰威尔 , M·A·劳森 , J·利姆 , 卢旻 , R·D·奥特 , B·W·特洛特
IPC分类号： C07D333/56 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D277/64 , A61P35/00 , A61K31/381 , A61K31/427 , A61K31/424 , A61K31/4365
摘要： 本发明提供通式(I)的化合物、通式(II)的化合物、通式(III)的化合物、通式(IV)的化合物、通式(V)的化合物、通式(VI)的化合物及其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义，这些化合物及其药学上可接受的盐可用作I型干扰素产生的诱导剂，特别是作为STING活化剂。还提供了包含这些化合物的组合物，合成这些化合物的方法，以及这些化合物的用途，包括施用这些化合物以诱导免疫应答、诱导STING依赖性I型干扰素产生和/或治疗细胞增殖性疾病例如癌症。
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![作为STING激动剂的苯并[b]噻吩化合物](/CN/2017/8/14/images/201780070494.jpg)
公开(公告)号：CN110036001A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201780070494.2
申请日：2017-10-02
申请人： 默沙东公司
发明人： M·D·阿尔特曼 , B·D·卡什 , W·常 , J·N·卡明 , A·M·海德勒 , T·J·亨德森 , J·P·杰威尔 , M·A·劳森 , 梁睿 , J·利姆 , 卢旻 , R·D·奥特 , T·萧 , B·W·特洛特 , S·特亚加亚詹
IPC分类号： C07D333/60 , C07D409/12 , C07D498/04 , A61K31/381 , A61K31/385 , A61K31/424 , A61P35/00
摘要： 提供通式(Ia)的化合物、通式(Ia')的化合物、通式(Ib)的化合物、通式(Ib')的化合物、通式(I)的化合物、通式(I')的化合物、和它们的药学可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、X1、X2、和X3在本文中定义，其可以用作I型干扰素产生的诱导剂、特别是用作STING活性药剂。还提供公开的化合物的合成和用途。
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公开(公告)号：CN110036001B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN201780070494.2
申请日：2017-10-02
申请人： 默沙东公司
发明人： M·D·阿尔特曼 , B·D·卡什 , W·常 , J·N·卡明 , A·M·海德勒 , T·J·亨德森 , J·P·杰威尔 , M·A·劳森 , 梁睿 , J·利姆 , 卢旻 , R·D·奥特 , T·萧 , B·W·特洛特 , S·特亚加亚詹
IPC分类号： C07D333/60 , C07D409/12 , C07D498/04 , A61K31/381 , A61K31/385 , A61K31/424 , A61P35/00
摘要： 提供通式(Ia)的化合物、通式(Ia')的化合物、通式(Ib)的化合物、通式(Ib')的化合物、通式(I)的化合物、通式(I')的化合物、和它们的药学可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、X1、X2、和X3在本文中定义，其可以用作I型干扰素产生的诱导剂、特别是用作STING活性药剂。还提供公开的化合物的合成和用途。
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