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公开(公告)号：CN111491933A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201880081667.5
申请日：2018-12-17
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了双功能化合物，其包含与抑制EGFR的部分连接的E3泛素连接酶部分，其中靶蛋白可以接近于泛素连接酶以实现所述蛋白的降解。本发明化合物可用于治疗各种癌症。
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公开(公告)号：CN112312904A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201980040368.1
申请日：2019-04-16
申请人： C4医药公司
IPC分类号： A61K31/395 , A61K31/435 , A61K31/438 , C07D209/00 , C07D209/54 , C07D401/00
摘要： 本发明提供了与普遍表达的E3连接酶蛋白cereblon(CRBN)结合的化合物，及其用于治疗异常细胞增殖的用途。本发明还提供了可用作用于靶向蛋白降解的双功能化合物的合成中的合成中间体的化合物。
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公开(公告)号：CN111615512A
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201980009141.0
申请日：2019-02-04
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4545
摘要： 本发明提供经由EGFR蛋白的靶向泛素化和随后的蛋白酶体降解而特异性引起EGFR降解的化合物。本发明化合物可用于治疗各种癌症。
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公开(公告)号：CN115996719A
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202180056095.7
申请日：2021-06-18
申请人： C4医药公司
发明人： C·多伦特 , M·杜普莱西斯 , M·E·菲茨杰拉德 , V·加尔扎 , A·C·古德 , D·S·休温斯 , D·霍恩奇克 , K·L·杰克逊 , B·库恩 , 梁焱科 , M·穆斯塔基姆 , C·G·纳斯维舒克 , M·W·奥沙 , P·F·T·佩塔佐尼 , F·里克林 , C·雷米尔 , G·K·维茨 , J·维希曼 , J·L·亚普 , 于子翔
IPC分类号： A61K31/437
摘要： 本发明提供了特异性地引起BRAF的降解的化合物。本发明的化合物可用于治疗各种癌症。
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公开(公告)号：CN114728936A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202080076232.9
申请日：2020-10-28
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
发明人： M·杜普莱西斯 , D·高福赫托 , R·赫特 , E·乔夫切瓦 , B·库恩 , K·拉扎斯基 , 梁焱科 , T·利贝斯 , L·J·马丁 , R·E·马丁 , B·J·穆勒 , R·诺克罗斯 , P·施密德 , J-Y·瓦克
IPC分类号： C07D401/14
摘要： 本发明提供了式(I)的双功能化合物或其药用盐。式(I)。所述化合物导致SMARCA2通过SMARCA2蛋白的靶向泛素化而降解和随后的蛋白酶体降解，因此可用于治疗癌症。所述靶向配体具有式(TL)。
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公开(公告)号：CN114599428A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202080074772.3
申请日：2020-10-26
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
发明人： D·高福赫托 , R·赫特 , E·乔夫切瓦 , B·库恩 , T·利贝斯 , R·E·马丁 , L·J·马丁 , B·J·穆勒 , R·诺克罗斯 , F·里克林 , P·施密德 , J-y·瓦克 , J·维希曼 , M·杜普莱西斯 , K·拉扎斯基 , 梁焱科
IPC分类号： A61P35/00 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了式(I)的双功能化合物或其药用盐，其中所述靶向配体、连接基和降解决定子如本文所述。
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