公开(公告)号：CN103739595A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201310581142.7

申请日：2007-09-24

申请人： IRM责任有限公司 ,  诺瓦提斯公司

发明人： P·阿尔堡 ,  G·S·肖皮乌克 ,  丁强 ,  S·黄 ,  Z·刘 ,  潘士峰 ,  任平达 ,  王霞 ,  王兴 ,  谢永平 ,  C·张 ,  张琼 ,  张国宝 ,  D·蓬 ,  P·伦霍伊 ,  M·森齐克

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P33/06 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供一类新的化合物、含有此类化合物的药物组合物以及采用此类化合物治疗或预防疾病或障碍的方法，所述疾病或障碍与激酶活性异常或失控有关，尤其是涉及Ab1、ARG、BCR-Ab1、BRK、EphB、Fms、Fyn、KDR、c-Kit、LCK、PDGF-R、b-Raf、c-Raf、SAPK2、Src、Tie2和TrkB激酶异常激活的疾病或障碍。

公开(公告)号：CN101522661A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200780036857.7

申请日：2007-09-24

申请人： IRM责任有限公司 ,  诺瓦提斯公司

发明人： P·阿尔堡 ,  G·S·肖皮乌克 ,  丁强 ,  S·黄 ,  Z·刘 ,  潘士峰 ,  任平达 ,  王霞 ,  王兴 ,  谢永平 ,  C·张 ,  张琼 ,  张国宝 ,  D·蓬 ,  P·伦霍伊 ,  M·森齐克

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供一类新的化合物、含有此类化合物的药物组合物以及采用此类化合物治疗或预防疾病或障碍的方法，所述疾病或障碍与激酶活性异常或失控有关，尤其是涉及Abl、ARG、BCR－Abl、BRK、EphB、Fms、Fyn、KDR、c－Kit、LCK、PDGF－R、b－Raf、c－Raf、SAPK2、Src、Tie2和TrkB激酶异常激活的疾病或障碍。

公开(公告)号：CN102596937A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201080038235.X

申请日：2010-08-26

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： A·Q·科斯塔勒斯 ,  S·黄 ,  J(X)·金 ,  刘佐胜 ,  S·佩基 ,  D·蓬 ,  J·泰卢 ,  张琼

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： 本发明提供了式(I)或(II)的化合物，其中R1、R1b、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所定义。式(I)或(II)的化合物及其药物组合物可用于治疗与B-Raf相关的疾病。

公开(公告)号：CN101106990A

公开(公告)日：2008-01-16

申请号：CN200680003275.4

申请日：2006-01-19

申请人： IRM责任有限公司

发明人： 沈台辅 ,  N·S·格雷 ,  李玄书 ,  刘异 ,  任平达 ,  游书力 ,  张琼 ,  丁强 ,  王霞 ,  S·江 ,  P·A·阿尔博格

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/56 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供一类新的化合物、含有这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或障碍，特别是与Abl、Bcr－Abl、FGFR3、PDGFRβ和b－Raf激酶异常激活有关的疾病或障碍的方法。

公开(公告)号：CN101106990B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200680003275.4

申请日：2006-01-19

申请人： IRM责任有限公司

发明人： 沈台辅 ,  N·S·格雷 ,  李玄书 ,  刘异 ,  任平达 ,  游书力 ,  张琼 ,  丁强 ,  王霞 ,  S·江 ,  P·A·阿尔博格

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/56 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供一类新的化合物、含有这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或障碍，特别是与Ab1、Bcr-Ab1、FGFR3、PDGFRβ和b-Raf激酶异常激活有关的疾病或障碍的方法。

公开(公告)号：CN101421262A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200780004649.9

申请日：2007-02-06

申请人： IRM责任有限公司

发明人： 丁强 ,  任平达 ,  张琼 ,  王霞 ,  沈台辅 ,  P·A·阿尔博格 ,  N·S·格雷

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4468

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供了一类新化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或障碍，特别是涉及Abl、Bcr－Abl、Bmx、b－RAF、c－RAF、c－SRC、KDR、CSK、FGFR3、JAK2、Lck、Met、PKCα、SAPK2α、Tie2、TrkB和P70S6K激酶的活性异常的疾病或障碍的方法。这些化合物具有式I的结构；其中，R1选自－NR6R7和－NR6C(O)R8；其中R6选自氢和C1－6烷基；R7选自氢、C1－6烷基、－NR9R10、C6－10芳基－C0－4烷基、C1－10杂芳基－C0－4烷基、C3－12环烷基－C0－4烷基和C3－8杂环烷基－C0－4烷基；其中R7的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可任选地被1至3个独立地选自C1－6烷基、C1－6烷氧基、－QNR9R10和 C3－8杂环烷基－C0－4烷基的基团所取代；其中Q选自一种键和C1－4亚烷基；R8选自氢和C1－4烷基；R9和R10独立地选自氢和C1－6烷基；R2选自氢和C1－6烷基；R3选自氢和C1－6烷基；R4选自氢、卤素、C1－6烷基、C1－6烷氧基、卤代－C1－6烷基和卤代－C1－6烷氧基；R5选自－C(O)NHR11和－NHC(O)R11；其中R11选自C6－10芳基和C1－10杂芳基；其中R11的任何芳基或杂芳基任选地被1至3个独立地选自卤素、C1－6烷基、C1－6烷氧基、卤代－C1－6烷基、卤代－C1－6烷氧基、二－C1－4烷基－氨基－C1－6烷氧基、二－C1－4烷基－氨基－C1－6烷基(C1－4烷基)氨基、C1－10杂芳基－C0－4烷基、C3－8杂环烷基－C0－4烷基和C3－8杂环烷氧基的基团所取代；其中R11的任何杂芳基或杂环烷基取代基进一步任选地被1至2个独立地选自C1－6烷基和羟基－C1－6烷基的基团所取代；X和Y独立地选自N和CH；以及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体。