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公开(公告)号：CN118546173A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410661217.0
申请日：2024-05-24
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种溴二氟甲基膦酸二乙酯的制备方法，包括以下步骤：以溴二氟乙酸乙酯(化合物II)为原料，先经过酯水解反应得到溴二氟乙酸盐(化合物III)；然后与三苯基膦反应得到化合物IV，化合物IV自身消除得到化合物V，化合物V通过溴代试剂进行不饱和键的加成得到化合物VI，最后经化合物VI与亚膦酸三乙酯反应得到溴二氟甲基膦酸二乙酯，该路线反应条件温和，操作简便，工艺稳定，大幅度减少了使用活性及有毒有害试剂，化合物IV到VI中无需后处理纯化，直接投入下一步反应，总收率可达72％，纯度可达99％，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN113563167B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202110806422.8
申请日：2021-07-16
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
摘要： 本申请涉及四氢萘酮衍生物的合成领域，提供一种2‑甲基‑1‑四氢萘酮的制备方法，先利用一锅法，对1‑四氢萘酮进行拔氢、甲基化，并用三氟乙酸甲酯、对苯磺酸甲酯或溴甲烷，替代了毒性大的常规甲基化试剂碘甲烷，在一锅法反应中，生成了1‑四氢萘酮‑2‑甲基‑2‑甲酸甲酯；将氢溴酸与1‑四氢萘酮‑2‑甲基‑2‑甲酸甲酯反应，并在后处理步骤中，使用减压蒸馏的方式，收集产物，最终得到2‑甲基‑1‑四氢萘酮。本申请实施例提供的2‑甲基‑1‑四氢萘酮的制备方法，合成路线短，无需超低温反应，无需柱层析，提纯简单，收率高，可达84.3％。
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公开(公告)号：CN114805161B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202210669821.9
申请日：2022-06-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D205/04
摘要： 本发明公开了一种3‑氟丫丁啶盐酸盐的制备方法，包括：采用N,N‑二乙基‑α,α‑二氟‑3‑甲基苄胺作为氟化试剂，与N‑二苯甲基氮杂环丁烷‑3‑醇加热进行氟化反应，滴加饱和碳酸氢钠溶液进行淬灭，过滤，减压蒸馏，用柱层析洗脱分离，得到1‑二苯甲基‑3‑氟‑氮杂环丁烷；向1‑二苯甲基‑3‑氟‑氮杂环丁烷中依次滴加1‑氯乙基氯甲酸酯和甲醇，加热进行反应，减压抽滤，得到3‑氟丫丁啶盐酸盐纯品。本发明提供的制备方法可以支持氟化反应在较高的温度下进行，提高了转化率，缩短了反应时间，总收率最高可达95％，最终产物纯度好，GC显示纯度最高可达99％，有利于规模化生产。
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公开(公告)号：CN113563167A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110806422.8
申请日：2021-07-16
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
摘要： 本申请涉及四氢萘酮衍生物的合成领域，提供一种2‑甲基‑1‑四氢萘酮的制备方法，先利用一锅法，对1‑四氢萘酮进行拔氢、甲基化，并用三氟乙酸甲酯、对苯磺酸甲酯或溴甲烷，替代了毒性大的常规甲基化试剂碘甲烷，在一锅法反应中，生成了1‑四氢萘酮‑2‑甲基‑2‑甲酸甲酯；将氢溴酸与1‑四氢萘酮‑2‑甲基‑2‑甲酸甲酯反应，并在后处理步骤中，使用减压蒸馏的方式，收集产物，最终得到2‑甲基‑1‑四氢萘酮。本申请实施例提供的2‑甲基‑1‑四氢萘酮的制备方法，合成路线短，无需超低温反应，无需柱层析，提纯简单，收率高，可达84.3％。
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公开(公告)号：CN118724841A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410773794.9
申请日：2024-06-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D295/30 , C07D295/32
摘要： 本发明公开了一种N‑氨基哌啶二盐酸盐的制备方法。该制备方法包括：1)使#imgabs0#在氢氧化钾和碘化钾的存在下进行反应，生成#imgabs1#的步骤，以及2)使#imgabs2#与氯化氢进行反应，生成所述N‑氨基哌啶二盐酸盐的步骤。本发明的制备方法收率高，不使用剧毒及强致癌物质，安全性好，容易规模化生产，且反应条件温和，成本较低。
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公开(公告)号：CN117186026A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311096333.4
申请日：2023-08-28
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D277/32 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61K31/426
摘要： 本发明涉及含噻唑甲氧基苯基联硫脲基团的酰胺化合物及其制备方法和应用。通过含噻唑甲氧基苯基联硫脲基团的苯甲酸与取代基邻苯二胺的反应得到。所述含噻唑甲氧基苯基联硫脲基团的酰胺化合物对肿瘤细胞显示出优良的抑制作用，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN117185993A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311097278.0
申请日：2023-08-28
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D213/70 , A61P35/00 , A61K31/44
摘要： 本发明涉及一种含取代苯巯基吡啶结构单元的酰胺类化合物的制备与应用。经芳胺与含取代苯巯基吡啶甲基硫脲单元的苯甲酸的反应而形成。所述一种含取代苯巯基吡啶结构单元的酰胺类化合物对肿瘤细胞具备较好的抑制作用，该化合物可用来制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN116947658A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310940677.2
申请日：2023-07-28
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07C213/08 , C07C213/02 , C07C215/08 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C269/04 , C07C271/22
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种1‑氨基‑2‑甲基‑2‑丙醇的合成方法，包括如下步骤：将甘氨酸乙酯盐酸盐加入有机溶剂中，在与二碳酸二叔丁酯在碱性条件下反应，制备得到化合物化合物III；化合物III与格氏试剂反应，制备得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ与三甲基氯硅烷反应，制备得到1‑氨基‑2‑甲基‑2‑丙醇。本发明采用廉价的甘氨酸乙酯盐酸盐为原料，先用Boc保护氨基，再采用格氏试剂和酯反应，生成三级羟基。本方法操作简单，收率较高，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN118236959B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410642192.X
申请日：2024-05-23
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及药物生产领域，具体的说是一种缩酮类药物中间体分离装置，包括罐体，所述罐体上设置有驱动机构，所述驱动机构用于驱动罐体内部的反应物进行搅拌，所述驱动机构的下方设置有位于罐体内部的下料机构，所述下料机构用于将沉淀物进行分离；所述下料机构的下方设置有下压机构，所述下压机构用于将液体和沉淀物分离，所述下压机构上设置有传动机构，所述传动机构上连接有排料机构，且所述排料机构位于所述下压机构的下方，所述排料机构用于将沉淀物排出罐体。所述下料机构打开沉淀物下降排出，所述下压机构驱动排料机构打开将沉淀物排出罐体的内部，在所述下压机构下移的过程中，所述下压机构将沉淀物的上层液压回至罐体的内部。
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公开(公告)号：CN117225358B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202311512837.X
申请日：2023-11-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： B01J19/28
摘要： 本发明公开了一种手性胺类药物中间体催化反应装置，涉及药物催化反应装置技术领域，包括形状为矩形的加工框，所述加工框上下对角线之间悬挂有反应釜，所述反应釜底部中部旋转连接有外旋转桶，所述外旋转桶底部固定安装有底板，所述底板内圈滑动连接有固定板，所述固定板上旋转连接有内旋转桶，且外旋转桶和内旋转桶之间传动连接有驱动装置，此手性胺类药物中间体催化反应装置，通过齿轮和两个齿环配合，使得内、外旋转桶进行等速反向转动，然后在外旋转桶转动的过程中，将外旋转桶表面的药剂通过出水孔置换到内旋转桶内，在内旋转桶外表经过依次分流，于内旋转桶内部进行初步分散，提升药剂搅拌混合效率，利于中间体进行催化反应。
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