公开(公告)号：CN106380409A

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：CN201610728414.5

申请日：2016-08-25

申请人： 北京嘉事联博医药科技有限公司

发明人： 高泽军 ,  李艳友 ,  李必海 ,  任永会 ,  李加贺 ,  刮彪 ,  孟小平 ,  张杰 ,  丁浩 ,  陈小平

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/60 ,  C07D319/08

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/287 ,  C07C67/29 ,  C07C213/04 ,  C07C213/08 ,  C07D319/08 ,  C07C215/60 ,  C07C219/30 ,  C07C69/63

摘要： 本发明提供一种可以在工业上廉价且有效地制备左旋沙丁胺醇的方法。本方法采用以保护的4-羟基-3-羟甲基苯乙酮为原料,与溴反应生成酰基或烷基保护的4-羟基-3-羟甲基溴代苯乙酮，并在(1R,2S)-(+)-茚醇为催化剂存在条件下，用硼烷对上述结构式中羰基进行手性还原，得到R构型的酰基或烷基保护的4-羟基-3-羟甲基α溴代苯乙醇，再与叔丁胺反应生成酰基或烷基保护的4-羟基-3-羟甲基苯基氨基乙醇，最后脱去酰基保护基，得左旋沙丁胺醇游离碱，后者可与酸成盐，成品光学纯度达99.9％，无需其他手性拆分方式进行纯化。

公开(公告)号：CN103328433B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201280006664.8

申请日：2012-01-13

申请人： 伊莱利利公司

发明人： J.M.德富 ,  S.D.霍尔姆斯特伦 ,  陈曙辉 ,  张杨 ,  伍文韬 ,  彭宪 ,  马玉娟 ,  卢伦

IPC分类号： C07C217/54 ,  C07C219/26 ,  A61K31/135 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/28 ,  C07C219/30 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50

摘要： 提供了式I的镇痛化合物及其盐：其中A是(A)。另外，提供了应用上述化合物的药物制剂和使用方法。

公开(公告)号：CN103328433A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201280006664.8

申请日：2012-01-13

申请人： 伊莱利利公司

发明人： J.M.德富 ,  S.D.霍尔姆斯特伦 ,  陈曙辉 ,  张杨 ,  伍文韬 ,  彭宪 ,  马玉娟 ,  卢伦

IPC分类号： C07C217/54 ,  C07C219/26 ,  A61K31/135 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/28 ,  C07C219/30 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50

摘要： 提供了式I的镇痛化合物及其盐：其中A是(A)。另外，提供了应用上述化合物的药物制剂和使用方法 。

公开(公告)号：CN108698995A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201780015527.3

申请日：2017-01-09

申请人： 格罗宁根大学

发明人： A·德姆林

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07C233/77 ,  C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07C217/58 ,  C07C219/30 ,  C07C233/36 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D233/36 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： 本发明提供了新的式(I)化合物，其可用作PD‑1/PD‑L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂。

公开(公告)号：CN105753723A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610195255.7

申请日：2012-01-13

申请人： 伊莱利利公司

发明人： J.M.德富 ,  S.D.霍尔姆斯特伦 ,  陈曙辉 ,  张杨 ,  伍文韬 ,  彭宪 ,  马玉娟 ,  卢伦

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/30 ,  C07C219/28 ,  A61K31/135 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/28 ,  C07C219/30 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50

摘要： 提供了镇痛化合物、方法和制剂，具体提供了式I的镇痛化合物及其盐：其中A是(A)。另外，提供了应用上述化合物的药物制剂和使用方法。

公开(公告)号：CN1176902C

公开(公告)日：2004-11-24

申请号：CN99812925.9

申请日：1999-11-04

申请人： 维塔实验室有限公司

发明人： J·C·德卡斯特罗涅托 ,  M·查劳克斯弗雷克萨 ,  J·休格特克罗特艾特 ,  M·穆瑞勒曼西尼 ,  E·德拉蒙阿迈特

IPC分类号： C07C219/28 ,  C07D213/06 ,  C07C233/11 ,  C07C271/44 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07D487/04 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07C271/44 ,  C07B2200/07 ,  C07C219/28 ,  C07C219/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及从取代的苯基-环己基化合物衍生的新颖的酯，它们是从曲马朵衍生的，还涉及获得它们的方法和它们用于制备具有镇痛性质的药物的用途。这些新颖的通式(I)化合物具有比曲马朵更高的镇痛活性、更低的毒性和更长的有效时间。

公开(公告)号：CN1325377A

公开(公告)日：2001-12-05

申请号：CN99812925.9

申请日：1999-11-04

申请人： 维塔投资有限公司

发明人： J·C·德卡斯特罗涅托 ,  M·查劳克斯弗雷克萨 ,  J·休格特克罗特艾特 ,  M·穆瑞勒曼西尼 ,  E·德拉蒙阿迈特

IPC分类号： C07C219/26 ,  C07D207/337 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07C271/44 ,  C07B2200/07 ,  C07C219/28 ,  C07C219/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及从取代的苯基－环己基化合物衍生的新颖的酯,它们是从曲马朵衍生的,还涉及获得它们的方法和它们用于制备具有镇痛性质的药物的用途。这些新颖的通式(Ⅰ)化合物具有比曲马朵更高的镇痛活性、更低的毒性和更长的有效时间。