公开(公告)号：CN106999465B

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN201580068148.1

申请日：2015-10-14

申请人： 斯科勒普特有限公司

发明人： 托马斯·克雷默斯 ,  冈纳·弗利克 ,  亨德里克·威廉·弗里林克 ,  赫曼·约翰·武尔登巴格

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61P3/04 ,  C07C219/30 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06

摘要： 本发明涉及用于局部给予的的药物组合物，用于在通过调节皮下脂肪组织以塑形哺乳动物身体的方法中的用途，所述药物组合物包含肾上腺素能受体激动剂和/或拮抗剂的前体药物，其中前药具有为至少0的辛醇/水分配系数。本发明进一步涉及这种前药的美容和治疗应用，如它们在通过局部调节皮下脂肪组织来塑形哺乳动物身体的方法中的用途。本发明还涉及所述前药本身，以及制备这些前药的方法。

公开(公告)号：CN105753723A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610195255.7

申请日：2012-01-13

申请人： 伊莱利利公司

发明人： J.M.德富 ,  S.D.霍尔姆斯特伦 ,  陈曙辉 ,  张杨 ,  伍文韬 ,  彭宪 ,  马玉娟 ,  卢伦

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/30 ,  C07C219/28 ,  A61K31/135 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/28 ,  C07C219/30 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50

摘要： 提供了镇痛化合物、方法和制剂，具体提供了式I的镇痛化合物及其盐：其中A是(A)。另外，提供了应用上述化合物的药物制剂和使用方法。

公开(公告)号：CN103113244B

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201310077518.0

申请日：2013-02-26

申请人： 湖南鑫利生物科技有限公司 ,  重庆大学

发明人： 彭元鸿 ,  周小华 ,  莫卓群 ,  冯海燕 ,  余文琴

IPC分类号： C07C219/30 ,  C07C213/06 ,  C07C213/10 ,  C07C51/41 ,  C07C53/10

摘要： 一种可透皮吸收辛弗林衍生物的制备方法，涉及乙酰化辛弗林的制备方法。本发明以市售辛弗林为原料，经酰化反应、硅胶柱层析、纳滤、冻干及真空抽滤干燥而得产品。本发明具有方法简单，操作简便，生产设备简单，反应条件温和，生产安全，生产成本低；能生产高纯度和高收率的乙酰化辛弗林产品和乙酸钙副产品；并能回收吡啶、正丁醇再利用，充分利用物料资源，无“三废”排放，能实现绿色生产等特点。本发明可广泛用于生产乙酰化辛弗林产品，采用本发明生产的产品，可广泛用于减肥药品及保健品中，生产出的乙酸钙副产品可广泛用于螯合剂、抑酶剂、稳定剂等领域中。

公开(公告)号：CN103588653A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201310464696.9

申请日：2011-09-28

申请人： 山东绿叶制药有限公司 ,  李又欣

发明人： 李又欣 ,  刘万卉 ,  吕杨 ,  杜冠华 ,  孟庆国 ,  杨米娜 ,  周凤梅 ,  李菊 ,  张雪梅

IPC分类号： C07C219/30 ,  A61K31/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P15/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P15/12 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P15/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P13/00 ,  A61P39/00

CPC分类号： C07C215/64 ,  A61K31/235 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C215/20 ,  C07C219/28

摘要： 本发明公开了化合物（4-甲基苯甲酸-4-[2-二甲基胺基-1-（1-羟基环己基）-乙基]苯酯盐酸盐）的多晶型物、制备方法及其应用。

公开(公告)号：CN1289466C

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN00814049.9

申请日：2000-07-27

申请人： 尼科克斯公司

发明人： P·德尔索尔达托

IPC分类号： C07C219/14 ,  C07C219/30 ,  C07C229/42 ,  C07C233/25 ,  C07D219/10 ,  C07D295/08 ,  C07D309/30 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D499/68 ,  C07H15/252 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C203/04 ,  C07C219/22 ,  C07C219/24 ,  C07C229/42 ,  C07C233/25 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07D219/10 ,  C07D309/30 ,  C07D401/12 ,  C07D499/00 ,  C07F9/3873 ,  C07H15/252

摘要： 具有通式(I)：A-B-N(O)S的化合物或其盐，其中：s为一个等于1或2的整数；A＝R-T1-，其中R为药物残基而T1＝(CO)t或(X)t′，其中X＝O、S、NR1C，R1C为H或直链或支链烷基，或为自由价，t和t′为整数并等于零或1，前提是当t′＝0时，t＝1；当t′＝1时，t＝0；B＝-TB-X2-O-，其中当t＝0时TB＝(CO)，当t′＝0时TB＝X，X如上定义；X2为这样的二价基团，它使得A的前体药物和B的前体分别满足本说明书中描述的药理学试验。

公开(公告)号：CN103588653B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201310464696.9

申请日：2011-09-28

申请人： 山东绿叶制药有限公司 ,  李又欣

发明人： 李又欣 ,  刘万卉 ,  吕杨 ,  杜冠华 ,  孟庆国 ,  杨米娜 ,  周凤梅 ,  李菊 ,  张雪梅

IPC分类号： C07C219/30 ,  A61K31/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P15/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P15/12 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P15/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P13/00 ,  A61P39/00

CPC分类号： C07C215/64 ,  A61K31/235 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C215/20 ,  C07C219/28

摘要： 本发明公开了化合物（4-甲基苯甲酸-4-[2-二甲基胺基-1-（1-羟基环己基）-乙基]苯酯盐酸盐）的多晶型物、制备方法及其应用。

公开(公告)号：CN103113244A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201310077518.0

申请日：2013-02-26

申请人： 湖南鑫利生物科技有限公司 ,  重庆大学

发明人： 彭元鸿 ,  周小华 ,  莫卓群 ,  冯海燕 ,  余文琴

IPC分类号： C07C219/30 ,  C07C213/06 ,  C07C213/10 ,  C07C51/41 ,  C07C53/10

摘要： 一种可透皮吸收辛弗林衍生物的制备方法，涉及乙酰化辛弗林的制备方法。本发明以市售辛弗林为原料，经酰化反应、硅胶柱层析、纳滤、冻干及真空抽滤干燥而得产品。本发明具有方法简单，操作简便，生产设备简单，反应条件温和，生产安全，生产成本低；能生产高纯度和高收率的乙酰化辛弗林产品和乙酸钙副产品；并能回收吡啶、正丁醇再利用，充分利用物料资源，无“三废”排放，能实现绿色生产等特点。本发明可广泛用于生产乙酰化辛弗林产品，采用本发明生产的产品，可广泛用于减肥药品及保健品中，生产出的乙酸钙副产品可广泛用于螯合剂、抑酶剂、稳定剂等领域中。

公开(公告)号：CN1146557C

公开(公告)日：2004-04-21

申请号：CN00131661.3

申请日：2000-10-24

申请人： 辉瑞产品公司

发明人： N·J·汤姆

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C219/30 ,  C07C227/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： 公开了制备NHE-1抑制剂的方法。NHE-1抑制剂可用于减少由组织缺血导致的组织损伤。

公开(公告)号：CN1295070A

公开(公告)日：2001-05-16

申请号：CN00131661.3

申请日：2000-10-24

申请人： 辉瑞产品公司

发明人： N·J·汤姆

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C219/30 ,  C07C227/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： 公开了制备NHE－1抑制剂的方法。NHE－1抑制剂可用于减少由组织缺血导致的组织损伤。

公开(公告)号：CN103896783A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201210580621.2

申请日：2012-12-27

申请人： 重庆华邦制药有限公司

发明人： 陈小舟

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C213/00 ,  C07C219/30 ,  C07C217/70 ,  C07F7/18 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16

摘要： 一种将左沙丁胺醇衍生物的右旋异构体杂质式III回收利用的方法，具体是将式III氧化为制备该左沙丁胺醇衍生物所需要的原料式IV。在此基础上，还提供了一种制备左沙丁胺醇衍生物式I的方法，以式IV为原料，经过还原、拆分得到式I，其中，将拆分后产生的杂质式III通过氧化反应回收得到新的原料式IV并用于制备式I。该方法较好地回收利用了生产过程中产生的右旋杂质，并大大提高了左沙丁胺醇衍生物的收率。