公开(公告)号：CN106397320A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201610623282.X

申请日：2016-08-02

申请人： 和鼎(南京)医药技术有限公司

发明人： 李文森

IPC分类号： C07D221/26

CPC分类号： C07D221/26

摘要： 本发明公开了(-)-(2R，6R，11R)-1，2，3，4，5，6-六氢-顺式-6，11-二甲基-2，6-甲撑-3-苯并吖辛因-8-醇的合成方法，属于有机化学领域。本发明将消旋体2-(4-甲氧基苄基)-1-苄基-3，4-二甲基-1，2，5，6-四氢吡啶进行拆分，得到ee％为98％、收率为43％的手性中间体-(S)-2-(4-甲氧基苄基)-1-苄基-3，4-二甲基-1，2，5，6-四氢吡啶，然后经过加成和氢化脱苄得到关键中间体(-)-(2R，6R，11R)--1，2，3，4，5，6-六氢-顺式-6，11-二甲基-2，6-甲撑-3-苯并吖辛因-8-醇，成本低，工艺简单，收率高且产品手性纯度高达98％。

公开(公告)号：CN1738803A

公开(公告)日：2006-02-22

申请号：CN200480002289.5

申请日：2004-01-08

申请人： 辉瑞产品公司

发明人： R·E·小汉菲尔德 ,  T·J·N·沃森

IPC分类号： C07D221/22

CPC分类号： C07D221/26

摘要： 用于制备式I的芳基稠合多环内酰胺的方法，所述芳基稠合多环内酰胺是在芳基稠合氮杂多环化合物的合成中的有用的中间体，所述化合物作为用于治疗神经病学障碍和心理学障碍的药物。

公开(公告)号：CN1177825C

公开(公告)日：2004-12-01

申请号：CN00816253.0

申请日：2000-11-21

申请人： 贝林格尔英格海姆法玛两合公司

发明人： 马赛厄斯·格劳尔特 ,  阿德里安·卡特 ,  托马斯·韦泽 ,  赫尔穆特·恩辛格 ,  沃尔弗拉姆·盖达 ,  乔基姆·迈劳

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D221/22 ,  C07D407/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D221/26

摘要： 本发明是关于通式1的取代的1，2，3，4，5，6-六氢-2，6-亚甲基-3-苯并吖辛因，其中R1，R2，R3，R3’，R4，R5，R6，X及A诸基团的定义如说明书及权利要求书所定义，其制法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：CN103275004A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310181336.8

申请日：2008-11-28

申请人： 普渡制药公司

发明人： 唐纳德·凯尔

IPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61P1/10

CPC分类号： C07D221/26

摘要： 本发明涉及式I的苯并吗啡烷化合物：其中X、R1、R2、R3、R4和R5如本文中所定义。这些化合物可用于治疗便秘，优选由于μ-阿片类激动剂治疗引起的便秘。

公开(公告)号：CN101878214A

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：CN200880118405.8

申请日：2008-11-28

申请人： 普渡制药公司

发明人： 唐纳德·凯尔

IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/14 ,  A61K31/439 ,  A61P1/10

CPC分类号： C07D221/26

摘要： 本发明涉及式I的苯并吗啡烷化合物：其中X、R1、R2、R3、R4和R5如本文中所定义。这些化合物可用于治疗便秘，优选由于μ-阿片类激动剂治疗引起的便秘。

公开(公告)号：CN1399630A

公开(公告)日：2003-02-26

申请号：CN00816253.0

申请日：2000-11-21

申请人： 贝林格尔英格海姆法玛公司

发明人： 马赛厄斯·格劳尔特 ,  阿德里安·卡特 ,  托马斯·韦泽 ,  赫尔穆特·恩辛格 ,  沃尔弗拉姆·盖达 ,  乔基姆·迈劳

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D221/22 ,  C07D407/06 ,  A61K31/445 ,  C07D407/06307

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D221/26

摘要： 本发明是关于通式1的取代的1，2，3，4，5，6－六氢－2，6－亚甲基－3－苯并吖辛因，其中R1，R2，R3，R3’，R4，R5，R6，X及A诸基团的定义如说明书及权利要求书所定义，其制法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：CN107698507A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201710956550.4

申请日：2017-10-13

申请人： 和鼎(南京)医药技术有限公司

发明人： 李文森

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07B2200/07 ,  C07D211/70

摘要： 本发明公开了一种喷他佐辛中间体的制备方法，属于药物合成领域，本发明采用简单的合成方法，合成手性中间体，然后经过加成和氢化脱苄得到关键中间体(-)-(2S，[2a，6a，11S])-1，2，3，4，5，6-六氢-顺式-6，11-二甲基-2，6-甲撑-3-苯并吖辛因-8-醇，成本低，工艺简单，收率高且产品手性纯度高达98％。

公开(公告)号：CN101090891A

公开(公告)日：2007-12-19

申请号：CN200580045169.8

申请日：2005-11-03

申请人： 伦斯勒工业学院

发明人： M·P·文特兰德

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K31/485

CPC分类号： C07D221/28 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D221/26 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08

摘要： 在3位含有甲酰胺或者硫代甲酰胺的4－羟基苯并吗吩烷用作镇痛药、止泻药、抗惊厥药、镇咳药和抗成瘾药物。

公开(公告)号：CN1269790A

公开(公告)日：2000-10-11

申请号：CN98809015.5

申请日：1998-09-09

申请人： 贝林格尔英格海姆法玛公司

发明人： 马赛厄斯·格劳尔特 ,  阿德里安·卡特 ,  沃尔夫-迪特里希·贝克特尔 ,  托马斯·韦泽 ,  雷纳·帕卢克 ,  尤维·肖恩

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K31/435 ,  A61K31/485

CPC分类号： C07D221/26

摘要： 本申请是关于新颖通式1的经取代的1,2,3,4,5,6－六氢－2,6－亚甲基－3－苯并吖辛因－10－醇,其制法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN107827819A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201711031811.8

申请日：2017-10-30

申请人： 安徽恒星制药有限公司

发明人： 徐奎 ,  聂德德 ,  王正飞 ,  侯东兵

IPC分类号： C07D221/26

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及医药技术技术领域，尤其是一种喷他佐辛晶型及其制备方法，该晶型XRPD图谱在2θ＝5.646、10.325、11.215、13.019、14.733、15.019、15.394、16.808、17.182、17.996、18.452、19.389、20.524、21.616、22.714、24.400、24.995、25.783、26.744、27.606、28.191、28.894、30.166、30.803、36.233、37.220处具有特征衍射峰。本发明还提供了这种喷他佐辛晶型的制备方法。本发明所得的晶型收率高，纯度好，具有良好的稳定性，且合成工艺在工厂GMP条件下生产的，适合工业化生产。