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公开(公告)号：CN117229208B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311498048.5
申请日：2023-11-13
申请人： 上海泽德曼医药科技有限公司
IPC分类号： C07D217/16 , C07D221/22 , C07D237/28 , C07D241/42 , C07D239/74 , A61K31/4748 , A61K31/517 , A61K31/502 , A61K31/498 , A61K31/472 , A61P17/00 , A61P11/00 , A61P27/02 , A61P37/08 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/04 , A61P17/06
摘要： 本公开涉及稠环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的稠环类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为AhR调节剂的用途，特别是在制备用于治疗和/或预防AhR蛋白介导的疾病或病症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN116444441A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310277595.4
申请日：2023-03-21
申请人： 内蒙古大学
IPC分类号： C07D237/28 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及生物化学材料技术领域，提供了一种苯并哒嗪类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的苯并哒嗪类化合物具有式I所示结构，其具有聚集诱导发光(AIE)效应，在聚集态下能够发出更强的荧光，且活性氧(ROS)产生能力强，在光照条件下，能够产生大量的活性氧对细菌进行光动力杀伤；本发明提供的苯并哒嗪类化合物具有较好的生物相容性，安全性好，在光动力抗菌化学疗法中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN116239537A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310248870.X
申请日：2023-03-14
申请人： 内蒙古大学
IPC分类号： C07D237/28 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及生物化学材料技术领域，提供了一种苯并哒嗪衍生物及其制备方法和在光动力抗菌药物中的应用。本发明提供的苯并哒嗪衍生物具有式I所示结构，该衍生物呈正电性，可与细菌进行有效结合，并且具有聚集诱导发光(AIE)效应，活性氧产生能力强，光动力杀菌效果好，生物相容性好；实施例结果表明，采用本发明的苯并哒嗪衍生物对金黄色葡萄球菌进行光动力杀伤，在浓度为0.6μM的情况下，杀菌率接近100％。
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公开(公告)号：CN112645882B
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202110025625.3
申请日：2021-01-08
申请人： 温州大学新材料与产业技术研究院
IPC分类号： C07D237/08 , C07D237/28
摘要： 本发明公开了一种1,6‑二氢哒嗪衍生物的合成方法，其技术方案是通过单质碘催化β,γ‑不饱和酰肼分子内加成环化从而实现结构多样化的1,6‑二氢哒嗪衍生物合成。具体是在室温下，以分子碘为催化剂，DMSO为溶剂，以各种取代的β,γ‑不饱和酰肼为原料，制备1,6‑二氢哒嗪啉衍生物。本发明方法原料来源广泛或易于制备，操作简便、选择性可控，收率高，条件温和，普适性广。
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公开(公告)号：CN112552242B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202011282286.9
申请日：2020-11-17
申请人： 温州大学
IPC分类号： C07D237/28 , C07D409/04
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种噌啉盐化合物的合成方法，其为在由金属催化剂‑辅助物组成的复合催化体系作用下，对式(Ⅰ)所示的化合物和式(Ⅱ)所示的化合物进行催化环化反应得到式(Ⅲ)所示的噌啉盐化合物。本发明提供了一种含氮内盐结构的合成方法，所述合成方法通过独特的复合催化体系和各组分、条件之间的相互协同和促进作用，从而可以得到产率良好的目的产物，为含氮内盐类化合物的合成提供了全新方法，且相应产物都具有一定光学性能，具有良好的研究价值和应用潜能。
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公开(公告)号：CN111548311B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN202010498224.5
申请日：2020-06-04
申请人： 山西医科大学
IPC分类号： C07D237/28 , C07D265/02 , C07D215/233 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/08 , A61K31/47 , A61K31/502 , A61K31/536
摘要： 本发明提供一种小分子GLP‑1R激动剂，其为通式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、酯、前药、溶剂化物和氘代化合物。所述化合物是一种小分子GLP‑1R激动剂，能促进胰岛素分泌，因此可以降低高血糖，另外由于其促进胰岛素分泌具有葡萄糖浓度依赖特性，因此所述化合物还能减少低血糖现象的发生。另外，本发明提供的通式(I)的化合物作为小分子GLP‑1R激动剂可口服给药，能提高患者的用药依从性和用药方便性，具有广阔的临床市场前景。
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公开(公告)号：CN112645882A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202110025625.3
申请日：2021-01-08
申请人： 温州大学新材料与产业技术研究院
IPC分类号： C07D237/08 , C07D237/28
摘要： 本发明公开了一种1,6‑二氢哒嗪衍生物的合成方法，其技术方案是通过单质碘催化β,γ‑不饱和酰肼分子内加成环化从而实现结构多样化的1,6‑二氢哒嗪衍生物合成。具体是在室温下，以分子碘为催化剂，DMSO为溶剂，以各种取代的β,γ‑不饱和酰肼为原料，制备1,6‑二氢哒嗪啉衍生物。本发明方法原料来源广泛或易于制备，操作简便、选择性可控，收率高，条件温和，普适性广。
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公开(公告)号：CN106488910B
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN201480055783.1
申请日：2014-10-10
申请人： 亚瑞克西斯制药公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07D403/12 , C07D215/46 , C07D215/54 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D237/28 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/10 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 提供了具有G12C突变体KRAS蛋白质的抑制剂活性的化合物。该化合物具有以下结构(I)：或其药物可接受的盐、互变异构体、前药或立体异构体，其中R1、R2a、R3a、R3b、R4a、R4b、G1、G2、L1、L2、m1、m2、A、B、W、X、Y、Z及E如本文所定义。还提供了与这种化合物的制备及用途相关的方法、包含这种化合物的药物组合物及调节G12C突变体KRAS蛋白质活性以供治疗诸如癌症的病症的方法。
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公开(公告)号：CN107033090B
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201710343050.3
申请日：2017-05-16
申请人： 无锡捷化医药科技有限公司
发明人： 苟远诚
IPC分类号： C07D237/28
摘要： 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢噌啉的制备方法，该方法采用2‑卤代苯乙醇与偶氮二甲酸二酯类化合物反应得到N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼，然后，N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼在亚铜离子催化下闭环反应得到N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉；最后，N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉脱保护制得化合物1即1,2,3,4‑四氢噌啉。本发明方法原料易得，价格便宜，而且避免使用危险试剂四氢铝锂，后处理简单，安全性好。
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公开(公告)号：CN109232436A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811282208.1
申请日：2018-10-29
申请人： 青岛农业大学
IPC分类号： C07D237/28 , A01N43/58 , A01P3/00
CPC分类号： C07D237/28 , A01N43/58
摘要： 本发明提出一种肉啉类化合物的合成方法及其农用生物活性，属于有机合成领域，该合成方法反应体系简单，在光照条件下，仅使用硫酸铜催化剂、异丙醇为溶剂，室温下即可完成反应，反应时间短，催化剂用量低，环境友好，有效满足了绿色化学的要求。该技术方案包括向反应容器中分别加入苯肼类化合物和二苯乙炔类化合物，在硫酸铜和异丙醇作用下，于室温20-25℃下蓝色LED灯光照条件下反应1-2小时；反应结束后，加入水和二氯甲烷萃取，合并有机层然后除去有机溶剂，得到肉啉类化合物。本发明能够应用于在苹果轮纹病防治中的应用中。
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