公开(公告)号：CN1021226C

公开(公告)日：1993-06-16

申请号：CN87105204

申请日：1987-07-02

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 哈里·艾伦·奥尔布雷克特 ,  陈家刚 ,  丹尼斯·多尔顿·基思 ,  鲁道夫·路德维希·特恩 ,  曼弗雷德·魏格勒

IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/34 ,  A61K31/545

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/552 ,  A61K47/555 ,  A61K47/6899

摘要： 本发明是关于式1的酰基衍生物和这些化合物的易水解的酯或盐，以及式1的化合物或它们的酯或盐的水合物：还包括制备这些化合物及含它们的制剂的方法。产品具抗微生物活性。

公开(公告)号：CN1040201A

公开(公告)日：1990-03-07

申请号：CN89105628.9

申请日：1989-08-10

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 内藤建三 ,  石桥幸雄 ,  藤谷敏彦

IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/26

CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26

摘要： 本发明涉及生产3-(3-氧丁酰氧甲基)-3-头孢-4-羧酸的方法，该方法反应温度低、反应时间短，收率高，其特征在于：在4-(叔氨基)吡啶存在下将3-羟甲基-3-头孢-4-羧酸与烯二酮反应，制得的产物可用作抗菌剂或用作合成抗菌剂的中间体。

公开(公告)号：CN118359636A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202410392029.2

申请日：2024-04-02

申请人： 福安药业集团重庆博圣制药有限公司

发明人： 丁东 ,  洪荣川 ,  袁明华

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/04

摘要： 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种以7‑ACA为原料制备氧头孢母核及其中间体的方法。该方法为：采用7‑ACA为原料，通过酰化反、酯化反应制得化合物一；化合物通过水解反应制得化合物二；化合物二通过开环加成反应制得式Ⅶ所示化合物；式Ⅶ所示化合物最后通过合环、消除反应，制得氧头孢母核。本发明提供的方法，反应步骤较短，产品总收率较高。相比现有氧头孢母核的合成工艺，本发明方法生产成本大幅下降，三废更少，原子经济性更优，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN1028236C

公开(公告)日：1995-04-19

申请号：CN89101969.3

申请日：1989-03-30

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 哈里·艾伦·奥尔布雷克特 ,  丹尼斯·多尔顿·基思 ,  弗雷德里克·马丁·康泽尔曼 ,  帕梅拉·洛里恩·洛斯曼 ,  魏坤成 ,  曼弗雷德·魏吉勒 ,  杨珊儿

IPC分类号： C07D501/38 ,  C07D501/26 ,  A61K31/545

摘要： 本发明公开了一种制备式I所示的3-杂环取代的头孢菌素和这些化合物的可药用盐及式I化合物或其盐的水合物的方法，式I中各基团的定义同说明书中。本发明的终产物具有抗菌活性。

公开(公告)号：CN1697837A

公开(公告)日：2005-11-16

申请号：CN02819543.4

申请日：2002-10-04

申请人： 钟根堂生物制药株式会社

发明人： 金正优 ,  申相圭 ,  崔相镕 ,  尹钟赞 ,  尹仁均

IPC分类号： C07D501/26

CPC分类号： C07D501/00

摘要： 本发明涉及通过使用添加剂和酸而由7－氨基头孢烷酸溶液制备7－氨基头孢烷酸结晶的方法。根据本发明制备的7－氨基头孢烷酸结晶表现出优良的粒度、纯度，并可以高收率制备。

公开(公告)号：CN1050717A

公开(公告)日：1991-04-17

申请号：CN90108494.8

申请日：1990-09-26

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 原竜一郎 ,  长野宪昭 ,  阿南秀基 ,  小出德雄 ,  中居英一 ,  横田正树 ,  千田徹 ,  佐藤正人 ,  浜口克彦 ,  前田哲哉

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/36 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及下式代表的化合物该化合物表现出高的抗菌活性。

公开(公告)号：CN86107927A

公开(公告)日：1987-07-08

申请号：CN86107927

申请日：1986-11-20

申请人： 伊莱利利公司

发明人： 约翰·艾伦·韦伯

IPC分类号： C07D501/26 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/34

摘要： 头孢氨呋肟的dioxolenone酯类可经口服吸收，并且在治疗上能得到有效的血药含量。本发明还包括用于口服该含酯药物的药物配方。

公开(公告)号：CN106478666B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201610840819.8

申请日：2016-09-22

申请人： 湖北凌晟药业有限公司

发明人： 门万辉 ,  金联明

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了种7‑氨基‑3‑甲氧甲基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸的制备方法,涉及医药中间体的制备技术领域。氮气保护下,7‑氨基头孢烷酸、硅烷试剂、催化剂咪唑,在水溶性有机溶剂中,30‑35℃搅拌0.5‑2h;然后降温至0‑5℃,加入甲基磺酸,硼酸三甲酯和甲醇,控温在0‑5℃进行甲氧基化反应,得到7‑氨基‑3‑甲氧甲基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸;硅烷试剂为六甲基二硅胺烷,三甲基氯硅烷,N,O‑双三甲基硅基乙酰胺或二甲基二甲氧基硅烷。该方法产品纯度高,杂质低,操作简便,减少了精制步骤,降低了生产成本,适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN106478666A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610840819.8

申请日：2016-09-22

申请人： 湖北凌晟药业有限公司

发明人： 门万辉 ,  金联明

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的制备方法，涉及医药中间体的制备技术领域。氮气保护下，7-氨基头孢烷酸、硅烷试剂、催化剂咪唑，在水溶性有机溶剂中，30-35℃搅拌0.5-2h；然后降温至0-5℃，加入甲基磺酸，硼酸三甲酯和甲醇，控温在0-5℃进行甲氧基化反应，得到7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸；硅烷试剂为六甲基二硅胺烷，三甲基氯硅烷，N,O-双三甲基硅基乙酰胺或二甲基二甲氧基硅烷。该方法产品纯度高，杂质低，操作简便，减少了精制步骤，降低了生产成本，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN102746322B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201210252714.2

申请日：2012-07-20

申请人： 山东睿鹰先锋制药有限公司

发明人： 彭继先 ,  戴海燕 ,  宁小荣 ,  唐华 ,  黄海滨

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/04

摘要： 一种头孢中间体7-氨基-3-甲氧甲基-2-头孢烯-2-羧酸(7-AMCA)的制备方法，是将反应物7-氨基头孢烷酸（7-ACA）在BF3及其混合物催化下，加入甲醇钠等碱金属甲氧基化物作为甲氧基化试剂进行反应，结晶，过滤，洗涤，干燥，即得7-AMCA。本发明采用甲醇钠等碱金属甲氧基化试剂加快了反应的速度和进程，该工艺的反应收率可以达到80%以上，产品纯度达97%以上。本工艺具有反应时间短、工艺简单、条件温和、操作方便、污染小、能耗低、成本低等特点，适合于产业化生产。