公开(公告)号：EP1586560A1

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：EP04290983.8

申请日：2004-04-13

申请人： CEPHALON, INC. ,  CEPHALON FRANCE

发明人： Lesur, Brigitte ,  Louvet, Philippe ,  Tripathy, Rabindranath

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07C323/07 ,  C07C317/18 ,  C07D295/18 ,  C07C323/60 ,  C07D295/20 ,  C07C317/44 ,  C07D211/46 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  A61K31/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07C323/65 ,  C07C317/18 ,  C07C317/44 ,  C07C323/16 ,  C07C323/60 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/46 ,  C07D333/20

摘要： FIELD OF THE INVENTION
The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions of compounds of Formula (A):
wherein Ar, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , and q are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness, promotion of wakefulness, treatment of Parkinson's disease, cerebral ischemia, stroke, sleep apneas, eating disorders, stimulation of appetite and weight gain, treatment of attention deficit hyperactivity disorder ("ADHD"), enhancing function in disorders associated with hypofunctionality of the cerebral cortex, including, but not limited to, depression, schizophrenia, fatigue, in particular, fatigue associated with neurologic disease, such as multiple sclerosis, chronic fatigue syndrome, and improvement of cognitive dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及式（A）化合物的组合物：其中Ar，X，Y，R 1，R 2，R 3和q如本文所定义; 以及它们在治疗疾病中的用途，包括治疗嗜睡，促进觉醒，治疗帕金森病，脑缺血，中风，睡眠呼吸暂停，进食障碍，刺激食欲和体重增加，治疗注意力缺陷多动障碍（“ADHD “），增强与大脑皮层功能低下相关疾病的功能，包括但不限于抑郁症，精神分裂症，疲劳，特别是与神经系统疾病如多发性硬化，慢性疲劳综合征和认知改善相关的疲劳 功能障碍。

公开(公告)号：EP1586561A1

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：EP04290985.3

申请日：2004-04-13

申请人： CEPHALON, INC. ,  CEPHALON FRANCE

发明人： Bacon, Edward R. ,  Chatterjee, Sankar ,  Iqbal, Mohamed ,  Lesur, Brigitte ,  Louvet, Philippe

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07D295/18 ,  C07C317/44 ,  C07D311/74 ,  C07D405/12 ,  C07D335/06 ,  C07D207/16 ,  C07D211/46 ,  A61K31/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/46 ,  C07D295/185 ,  C07D295/21 ,  C07D311/22 ,  C07D311/74 ,  C07D335/02

摘要： The present invention provides compounds of the structure:
including pharmaceutical compositions thereof and methods of treating sleepiness associated with narcolepsy, obstructive sleep apnoea or shift work disorder; Parkinson's disease; Alzheimer's disease; attention deficit disorder; attention deficit hyperactivity disorder; depression and fatigue therewith.

摘要翻译： 本发明提供以下结构的化合物：包括其药物组合物的和治疗与发作性睡眠相关困倦，阻塞性睡眠呼吸暂停或换班工作障碍的方法; 帕金森病; 阿尔茨海默氏病; 注意缺陷障碍 注意缺陷多动障碍; 抑郁和疲劳。

公开(公告)号：EP1586559A1

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：EP04290982.0

申请日：2004-04-13

申请人： CEPHALON, INC. ,  CEPHALON FRANCE

发明人： Bacon, Edward R. ,  Chatterjee, Sankar ,  Dunn, Derek ,  Gourdel, Marie-Edith ,  Hostetler, Greg A. ,  Iqbal, Mohamed ,  Lesur, Brigitte ,  Louvet, Philippe ,  Riguet, Eric ,  Schweizer, Dominique ,  Yue, Christophe

IPC分类号： C07C317/10 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D209/10 ,  C07D209/48 ,  C07D211/74 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D215/12 ,  C07D261/08 ,  C07D295/18 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D317/56 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D321/10 ,  C07D327/08 ,  C07D333/18 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D345/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C317/10 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/333 ,  C07D209/10 ,  C07D209/48 ,  C07D211/74 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D215/12 ,  C07D261/08 ,  C07D295/185 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D317/56 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D321/10 ,  C07D327/08 ,  C07D333/18 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D345/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： FIELD OF THE INVENTION
The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted biaryl-methanesulfinyl acetamides of Formula (I):
wherein Ar, Y, R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , q and x are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness associated with narcolepsy, obstructive sleep apnea, or shift work disorder; Parkinson's disease; Alzheimer's disease; attention deficit disorder; attention deficit hyperactivity disorder; depression; or fatigue associated with a neurological disease; as well as the promotion of wakefulness.

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及包含式（I）的取代的联芳基 - 甲亚磺酰基乙酰胺的组合物：其中Ar，Y，R 1，R 2，R 4，R 5，q， 和x如本文所定义; 及其用于治疗疾病的用途，包括治疗与发作性睡眠相关的嗜睡，阻塞性睡眠呼吸暂停或转移工作障碍; 帕金森病; 阿尔茨海默氏病; 注意缺陷障碍 注意缺陷多动障碍; 萧条; 或与神经系统疾病相关的疲劳; 以及促进觉醒。

公开(公告)号：EP1702915A1

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：EP05290560.1

申请日：2005-03-14

申请人： CEPHALON FRANCE

发明人： Prat, Laurence ,  Neckebrock, Olivier ,  Schweizer, Dominique ,  Louvet, Philippe

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/44

CPC分类号： C07C315/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/44

摘要： SUMMARY OF THE INVENTION
The invention relates to a method for preparing a sulphoxide compound of formula (I) either as a single enantiomer or in an enantiomerically enriched form, comprising the steps of:

a) contacting a pro-chiral sulphide of formula (II) with a metal chiral complex, a base and an oxidizing agent in an organic solvent; and optionally
b) isolating the obtained sulphoxide of formula (I).

wherein Ar, Y, R 1 are as defined in claim 1.

摘要翻译： 发明内容本发明涉及一种用于制备式（I）的亚砜化合物的方法概述无论是作为单一对映体或以对映体富集的形式，其包括以下步骤：（a）使式II的前手性硫化物） 与金属的手性络合物，碱和溶剂，以在向有机氧化剂; 和任选地b）分离式（I所获得的亚砜）。 worin的Ar，Y，R 1如权利要求所限定。1