公开(公告)号：EP3334730A1

公开(公告)日：2018-06-20

申请号：EP16825233.6

申请日：2016-07-15

申请人： Board of Regents of the University of Nebraska

发明人： LI, Rongshi ,  LIU, Yan ,  BAYLES, Kenneth

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/28 ,  C07D409/10

CPC分类号： C07D207/34 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D207/333 ,  C07D231/16 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/12

摘要： Provided herein are pyrrolomycin derivatives, which can be used to modulate Mcl-1, inhibit proliferation of bacteria and pathogens, as well as to treat infectious diseases and cancers.

公开(公告)号：EP2812332B1

公开(公告)日：2017-08-09

申请号：EP13705076.1

申请日：2013-02-06

申请人： VIIV HEALTHCARE UK (NO. 4) LIMITED

发明人： EASTGATE, Martin D. ,  BULTMAN, Michael S. ,  CHEN, Ke ,  FANFAIR, Dayne Dustan ,  FOX, Richard J. ,  LA CRUZ, Thomas E. ,  MUDRYK, Boguslaw M. ,  RISATTI, Christina Ann ,  SIMPSON, James H. ,  SOUMEILLANT, Maxime C. ,  TRIPP, Jonathan Clive ,  XIAO, Yi

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C213/08 ,  C07D207/333 ,  C07D405/04 ,  C07F1/02 ,  C07F9/098 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/6561

公开(公告)号：EP2970182B1

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：EP14719398

申请日：2014-03-07

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV

发明人： SUI ZHIHUA ,  WINTERS MICHAEL P

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/401 ,  A61P3/10 ,  C07D207/333

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/40 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337

公开(公告)号：EP2678327B9

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：EP12709965.3

申请日：2012-02-22

申请人： Lupin Limited

发明人： SINHA, Neelima ,  JANA, Gourhari ,  SACHCHIDANAND, Sachchidanand ,  KURHADE, Sanjay, Pralhad ,  KARCHE, Navnath, Popat ,  HAJARE, Anil, Kashiram ,  TILEKAR, Ajay, Ramchandra ,  PALLE, Venkata, P. ,  KAMBOJ, Rajender, Kumar

IPC分类号： C07D333/22 ,  C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D307/68 ,  C07D333/22 ,  C07D333/26 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2678327B8

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：EP12709965.3

申请日：2012-02-22

申请人： Lupin Limited

发明人： SINHA, Neelima ,  JANA, Gourhari ,  SACHCHIDANAND, Sachchidanand ,  KURHADE, Sanjay, Pralhad ,  KARCHE, Navnath, Popat ,  HAJARE, Anil, Kashiram ,  TILEKAR, Ajay, Ramchandra ,  PALLE, Venkata, P. ,  KAMBOJ, Rajender, Kumar

IPC分类号： C07D333/22 ,  C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D307/68 ,  C07D333/22 ,  C07D333/26 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2402313B1

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：EP10746231.9

申请日：2010-02-24

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： IKEMOTO, Tomomi ,  MIZUFUNE, Hideya ,  NAGATA, Toshiaki ,  SERA, Misayo ,  FUKUDA, Naohiro ,  YAMASAKI, Takeshi

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D207/333 ,  C07D207/36 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07C225/14 ,  C07D207/30 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12

公开(公告)号：EP2614050B1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP11768129.6

申请日：2011-09-07

申请人： Rottapharm Biotech S.r.l.

发明人： GIORDANI, Antonio ,  BIAVA, Mariangela ,  ANZINI, Maurizio ,  CALDERONE, Vincenzo ,  ROVATI, Lucio Claudio

IPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  A61K31/402 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D207/337 ,  A61K31/40 ,  A61K45/00 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  Y02A50/473

摘要： 1,5-diaryl-2-alkylpyrrole-3-substituted nitro esters, of Formula (I) are provided. Such compounds are potent and selective COX-2 inhibitors which are able to release NO in concentrations that make it possible to counteract the side effects due to selective COX-2 inhibition, without giving rise to hypotensive effects. Formula (I) includes compounds wherein the groups R′ and R″ are: —H, —F, —Cl, —Br, —CH3, —CF3, —OCH3, —SCH3, R1 is methyl, ethyl, trifluoromethyl, hydroxymethyl, methoxymethyl and the substituent in position −3 of the pyrrole ring is a chain, where the groups X, Y, Z, W and R2 are: X is a carbonyl or a group —(CHR3)—, Y is an oxygen atom or the group —NR3— and Z is a carbonyl or a group —(CHR3)—, or a [—CH(COOH)—] group, or a group —(NR3)—, W is an aliphatic chain substituted with one or two (—O—NO2) groups, R2 is: —H, —OH, —OCH3, or —NHR3. R3 is: —H, —CH3, —CH2CH3, [—CH2(CH3)2]. R′″ is methylsulphonyl or sulphonamido. Pharmaceutical formulations and methods of making an using such formulations are also provided.

公开(公告)号：EP2786982A4

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：EP12808109

申请日：2012-07-05

申请人： INST MATERIA MEDICA CAMS

发明人： HAN WEIJUAN ,  ZHANG HAIJING ,  WANG XIAOJIAN ,  JIN JING ,  LI GANG ,  ZHANG YI ,  XIAO QIONG ,  ZHOU WANQI ,  CHEN XIAOGUANG ,  YIN DALI

IPC分类号： C07C215/38 ,  A61K31/137 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  C07C31/44 ,  C07C217/48 ,  C07C217/56 ,  C07C323/32 ,  C07D207/333 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/28

CPC分类号： C07D307/52 ,  A61K31/137 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C323/32 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/333 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42

摘要： Disclosed are immune-modulators of formula (I), the preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the immune-modulators, and the use of the pharmaceutical composition as a drug, especially as an immune-modulating drug. The compound can be used in immune disorders and immune suppression, and can be used in treating hypo-immunity, rejection after organ transplantation and auto-immune disease.

公开(公告)号：EP2808324A1

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：EP13740939.7

申请日：2013-01-24

申请人： Kabushiki Kaisha Yakult Honsha

发明人： IKEDA, Takashi ,  ONO, Masahiro ,  UENO, Satoshi ,  YAMAZAKI, Ryuta ,  YAEGASHI, Takashi ,  MATSUZAKI, Takeshi

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/141

摘要： Provided is a highly safe and effective compound represented by the following general formula (1) or a salt thereof which acts on tubulin and has an anticancer effect, wherein Ar represents an aryl group or a heteroaryl group; Z 1 , Z 2 , Z 3 , and Z 4 each independently represent CH, a nitrogen atom, an oxygen atom, or a sulfur atom; R 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, or the like; R 2 and R 3 are the same or different and each represent a hydrogen atom, a halogen atom, a carboxyl group, or the like; n units of R 4 are the same or different and each represent a hydrogen atom, an alkyl group, or the like; and n represents a number of 0 to 4.

摘要翻译： 本发明提供一种作用于微管蛋白并具有抗癌作用的由下列通式（1）表示的高度安全有效的化合物或其盐，其中Ar表示芳基或杂芳基; Z 1，Z 2，Z 3和Z 4各自独立地表示CH，氮原子，氧原子或硫原子; R 1表示氢原子，卤素原子，烷基等; R 2和R 3相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，羧基等; R 4的n个单元相同或不同，各自表示氢原子，烷基等; n表示0〜4的数。

公开(公告)号：EP2765130A2

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：EP14152159.1

申请日：2010-02-24

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： Ikemoto, Tomomi ,  Mizufune, Hideya ,  Nagata, Toshiaki ,  Sera, Misayo ,  Fukuda, Naohiro ,  Yamasaki, Takeshi

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07C225/14 ,  C07D207/30 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides a production method of a sulfonylpyrrole compound useful as a pharmaceutical product, a production method of an intermediate used for the method, and a novel intermediate. The present invention relates to a method of producing sulfonylpyrrole compound (VIII), which includes reducing compound (III) and hydrolyzing the reduced product to give compound (IV), subjecting compound (IV) to a sulfonylation reaction to give compound (VI), and subjecting compound (VI) to an amination reaction.

摘要翻译： 本发明提供了可用作药物的磺酰基吡咯化合物的制备方法，用于该方法的中间体的制备方法和新的中间体。 本发明涉及一种制备磺酰基吡咯化合物（Ⅷ）的方法，其包括还原化合物（III）并水解还原产物得到化合物（Ⅳ），使化合物（Ⅳ）进行磺酰化反应，得到化合物（Ⅵ）， 并使化合物（VI）进行胺化反应。