公开(公告)号：EP0296560A3

公开(公告)日：1990-05-02

申请号：EP88109924.6

申请日：1988-06-22

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Tsuchiya, Yutaka ,  Higurashi, Kunizou ,  Karibe, Norio ,  Iimura, Yuoichi ,  Sasaki, Atsushi ,  Yamanashi, Yoshiharu ,  Ogura, Hiroo ,  Araki, Shin Kashiwa Mansion 401, 11-6 ,  Kosasa, Takashi ,  Kusota, Atsuhiko ,  Kozasa, Michiko ,  Yamatsu, Kiyomi

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  Y10S152/90

摘要： A cyclic amine compound is defined by the formula:
in which J is indanyl, indanonyl, indenyl, indenonyl, indanedionyl, tetralonyl, benzosuberonyl, indanolyl or a divalent group thereof, K is phenyl, an arylalkyl or cynnamyl, B is -(CHR22)r-, R22 being H or methyl, -CO-(CHR22)r-, = (CH-CH = CH)b-, = CH-(CH2)c- or = (CH-CH)d = and the ring including T and Q is piperidine. The compound is useful for the preparation of pharmaceutical compositions and for medicaments effective against senile dementia.

公开(公告)号：EP0579263B1

公开(公告)日：1998-09-16

申请号：EP93113146.0

申请日：1988-06-22

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Tsuchiya, Yutaka ,  Higurashi, Kunizou ,  Karibe, Norio ,  Iimura, Youichi ,  Sasaki, Atsushi ,  Yamanishi, Yoshiharu ,  Ogura, Hiroo ,  Araki, Shin ,  Kosasa, Takashi ,  Kusota, Atsuhiko ,  Kozasa, Michiko ,  Yamatsu, Kiyomi

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  Y10S152/90

公开(公告)号：EP0296560B1

公开(公告)日：1996-02-28

申请号：EP88109924.6

申请日：1988-06-22

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Tsuchiya, Yutaka ,  Higurashi, Kunizou ,  Karibe, Norio ,  Iimura, Yuoichi ,  Sasaki, Atsushi ,  Yamanashi, Yoshiharu ,  Ogura, Hiroo ,  Araki, ShinKashiwa Mansion 401, 11-6 ,  Kosasa, Takashi ,  Kusota, Atsuhiko ,  Kozasa, Michiko ,  Yamatsu, Kiyomi

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  Y10S152/90

公开(公告)号：EP0318029B1

公开(公告)日：1996-02-07

申请号：EP88119675.2

申请日：1988-11-25

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Nakamura, Takaharu ,  Karibe, Norio ,  Saito, Isao ,  Higurashi, Kunizo ,  Yonaga, Masahiro ,  Kaneko, Takeru ,  Nakazawa, Takahiro ,  Ueno, Masataka ,  Yamatsu, Kiyomi ,  Ueno, Kohshi ,  Ikeda, Masuhiro

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/40 ,  C07D401/12 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04

公开(公告)号：EP0468187A2

公开(公告)日：1992-01-29

申请号：EP91109708.7

申请日：1991-06-13

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Yonaga, Masahiro ,  Karibe, Norio ,  Iimura, Youichi ,  Nagato, Satoshi ,  Sasaki, Atsushi ,  Yamanishi, Yoshiharu ,  Ogura, Hiroo ,  Kosasa, Takashi ,  Uchikoshi, Kumi ,  Yamatsu, Kiyomi

IPC分类号： C07D265/18 ,  C07D265/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The cyclic amide derivative is defined by the formula (I) or a
salt thereof: R1-(CH2)n-Z
in which R1 is a group derived from a cyclic amide compound, substituted or unsubstituted, n is zero or an integer of 1 to 10 and Z is


R2 being an aryl, a substituted aryl, a cycloalkyl or a heterocyclic group, m being an integer of 1 to 6, R3 being hydrogen or a lower alkyl, R4 being an aryl or a substituted aryl, a cycloalkyl or a heterocyclic group, p being an integer of 1 to 6, provided that the cyclic amide compound is quinazoline-on or quinazoline-dion, R2 and R4 are neither aryl nor substituted aryl. The cyclic amide compound is pharmacologically effective to prevent and treat diseases due to insufficiency of the central choline functions.

摘要翻译： 环酰胺衍生物由式（I）或其盐定义：R 1 - （CH 2）n Z，其中R 1是衍生自环状酰胺化合物的基团，取代或未取代的，n为0或1〜10的整数 并且Z是 R 2是芳基，取代的芳基，环烷基或杂环基，m是1至6的整数，R 3是氢或低级烷基，R 4是芳基或取代的芳基，环烷基 或杂环基，p为1〜6的整数，条件是环酰胺化合物为喹唑啉或喹唑啉 - 二酮，R2和R4既不是芳基也不是取代的芳基。 环酰胺化合物在预防和治疗由于中枢胆碱功能不足引起的疾病方面是药理学上有效的。

公开(公告)号：EP0742207B1

公开(公告)日：2001-08-29

申请号：EP96110252.2

申请日：1988-06-22

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Tsuchiya, Yutaka ,  Higurashi, Kunizou ,  Karibe, Norio ,  Iimura, Youichi ,  Sasaki, Atsushi ,  Yamanishi, Yoshiharu ,  Ogura, Hiroo ,  Araki, Shin ,  Kosasa, Takashi ,  Kusota, Atsuhiko ,  Kososa, Michiko ,  Yamatsu, Kiyomi

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D211/34 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  Y10S152/90

公开(公告)号：EP0742216A2

公开(公告)日：1996-11-13

申请号：EP96109320.0

申请日：1991-06-13

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Yonaga, Masahiro, ,  Karibe, Norio ,  Iimura, Youichi ,  Nagato, Satoshi ,  Sasaki, Atsushi ,  Yamanishi, Yoshiharu ,  Ogura, Hiroo ,  Kosasa, Takashi ,  Uchikoshi, Kumi ,  Yamatsu, Kiyomi

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D407/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed is a cyclic amide derivative having the formula (I) or a salt thereof:

        R 1 -(CH 2 ) n -Z     (I)

in which R 1 is a group derived from a cyclic amide compound, substituted or unsubstituted, n is zero or an integer of 1 to 10 and Z is


R 2 being an aryl, a substituted aryl, a cycloalkyl or a heterocyclic group, m being an integer of 1 to 6, provided that this compound is not one of the following list or a salt thereof:
3-(1-Benzyl-4-piperidyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1H-quinazolin-2-on
3-[2-(1-Benzyl-4-piperidyl)ethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-1H-quinazolin-2-on
3-[2-(1-Benzyl-4-piperidyl)ethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-1H-quinazolin-2,4-dion
3-[2-(1-Benzyl-4-piperidyl)ethyl]-7-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-1H-quinazolin-2,4,-dion
3-[2-(1-Benzyl-4-piperidyl)ethyl]-6-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1H-quinazolin-2,4-dion
3-[3-(1-Benzyl-4-piperidyl)propyl]-1,2,3,4-tetrahydro-1H-quinazolin-2,4-dion.

The cyclic amide compound is pharmacologically effective to prevent and treat diseases due to insufficiency of the central choline functions.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的环状酰胺衍生物或其盐：R 1 - （CH 2）n Z，其中R 1是衍生自环状酰胺化合物的基团，取代或未取代的，n为0或 1〜10的整数，Z为芳基，取代芳基，环烷基或杂环基，Z为1〜6的整数，条件是该化合物不是以下化合物 列表或其盐：3-（1-苄基-4-哌啶基）-1,2,3,4-四氢-1H-喹唑啉-2-酮在3-Ä2-（1-苄基-4-哌啶基）乙基 - 1,2,3,4-四氢-1H-喹唑啉-2-酮在3-Ä2-（1-苄基-4-哌啶基）乙基-1,2,3,4-四氢-1H-喹唑啉-2,4 - （1-苄基-4-哌啶基）乙基-7-氯-1,2,3,4-四氢-1H-喹唑啉-2,4， - 二酮-3-（2-苄基-4-哌啶基） 4-哌啶基）乙基-6-甲基-1,2,3,4-四氢-1H-喹唑啉-2,4-二酮3-Ä3-（1-苄基-4-哌啶基）丙基Ü-1,2,3 ，4-四氢-1H-喹唑啉-2,4-二酮。 环酰胺化合物在预防和治疗由于中枢胆碱功能不足引起的疾病方面是药理学上有效的。

公开(公告)号：EP0742207A1

公开(公告)日：1996-11-13

申请号：EP96110252.2

申请日：1988-06-22

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Tsuchiya, Yutaka ,  Higurashi, Kunizou ,  Karibe, Norio ,  Iimura, Youichi ,  Sasaki, Atsushi ,  Yamanishi, Yoshiharu ,  Ogura, Hiroo ,  Araki, Shin ,  Kosasa, Takashi ,  Kusota, Atsuhiko ,  Kososa, Michiko ,  Yamatsu, Kiyomi

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D211/34 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  Y10S152/90

摘要： Processes are provided for preparing cyclic amine compounds defined within the formula:
in which J is indanyl, indanonyl, indenyl, indenonyl, indanedionyl, tetralonyl, benzosuberonyl, indanolyl or a divalent group thereof, K is phenyl, an arylalkyl or cynnamyl, B is -(CHR22)r-, R22 being H or methyl, -CO-(CHR22)r-, =(CH-CH=CH)b-, =CH-(CH2)c- or =(CH-CH)d= and the ring including T and Q is piperidine. The compound is useful for the preparation of pharmaceutical compositions and for medicaments effective against senile dementia.

摘要翻译： 提供了制备下式定义的环胺化合物的方法：其中J为茚满基，茚满基，茚基，茚满基，茚满基，四氢萘基，苯并噻喃基，茚满基或其二价基团，K为苯基，芳基烷基或炔酰基， B是 - （CHR 22）r - ，R 22是H或甲基，-CO-（CHR 22）r - ，=（CH-CH = CH）b - ，= CH-（CH 2）c-或=（CH-CH） d =且包括T和Q的环是哌啶。 该化合物可用于制备药物组合物和对老年痴呆有效的药物。

公开(公告)号：EP0677516A1

公开(公告)日：1995-10-18

申请号：EP95108191.8

申请日：1991-06-13

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Yonaga, Masahiro ,  Karibe, Norio ,  Iimura, Youichi ,  Nagato, Satoshi ,  Sasaki, Atsushi ,  Yamanishi, Yoshiharu ,  Ogura, Hiroo ,  Kosasa, Takashi ,  Uchikoshi, Kumi ,  Yamatsu, Kiyomi

IPC分类号： C07D265/18 ,  C07D265/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/00 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The cyclic amide derivative is defined by the formula (I) or a
salt thereof: R1-(CH2)n-Z
in which R1 is a group derived from a cyclic amide compound, substituted or unsubstituted, n is zero or an integer of 1 to 10 and Z is

R2 being an aryl, a substituted aryl, a cycloalkyl or a heterocyclic group, m being an integer of 1 to 6, R3 being hydrogen or a lower alkyl, R4 being an aryl or a substituted aryl, a cycloalkyl or a heterocyclic group, p being an integer of 1 to 6, provided that the cyclic amide compound is quinazoline-on or quinazoline-dion, R2 and R4 are neither aryl nor substituted aryl. The cyclic amide compound is pharmacologically effective to prevent and treat diseases due to insufficiency of the central choline functions.

摘要翻译： 环酰胺衍生物由式（I）或其盐定义：R 1 - （CH 2）n Z，其中R 1是衍生自环状酰胺化合物的基团，取代或未取代的，n为0或1〜10的整数 并且Z是 R 2是芳基，取代的芳基，环烷基或杂环基，m是1至6的整数，R 3是氢或低级烷基，R 4是芳基或取代的芳基，环烷基 或杂环基，p为1〜6的整数，条件是环酰胺化合物为喹唑啉或喹唑啉 - 二酮，R2和R4既不是芳基也不是取代的芳基。 环酰胺化合物在预防和治疗由于中枢胆碱功能不足引起的疾病方面是药理学上有效的。

公开(公告)号：EP0296560A2

公开(公告)日：1988-12-28

申请号：EP88109924.6

申请日：1988-06-22

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Tsuchiya, Yutaka ,  Higurashi, Kunizou ,  Karibe, Norio ,  Iimura, Yuoichi ,  Sasaki, Atsushi ,  Yamanashi, Yoshiharu ,  Ogura, Hiroo ,  Araki, Shin Kashiwa Mansion 401, 11-6 ,  Kosasa, Takashi ,  Kusota, Atsuhiko ,  Kozasa, Michiko ,  Yamatsu, Kiyomi

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  Y10S152/90

摘要： A cyclic amine compound is defined by the formula:
in which J is indanyl, indanonyl, indenyl, indenonyl, indanedionyl, tetralonyl, benzosuberonyl, indanolyl or a divalent group thereof, K is phenyl, an arylalkyl or cynnamyl, B is -(CHR22)r-, R22 being H or methyl, -CO-(CHR22)r-, = (CH-CH = CH)b-, = CH-(CH2)c- or = (CH-CH)d = and the ring including T and Q is piperidine. The compound is useful for the preparation of pharmaceutical compositions and for medicaments effective against senile dementia.

摘要翻译： 环状胺化合物由下式定义：其中J是茚满基，茚满酮基，茚基，indenonyl，indanedionyl，tetralonyl，benzosuberonyl，indanolyl或其二价基团，K为苯基，在芳基烷基或cynnamyl，B是 - （CHR 22）R，R22为H或甲基，-CO - （CHR 22）R，b =（CH-CH = CH）= CH-（CH 2）c-或=（CH-CH）D =和 包括环T和Q是哌啶。 该化合物可用于药物组合物的制备和针对老年性痴呆有效的药物是有用的。