Verfahren zur Herstellung von in 1-Stellung unsubstituierten, durch araliphatische Reste substituierten beta-Naphtholen
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    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von in 1-Stellung unsubstituierten, durch araliphatische Reste substituierten beta-Naphtholen 失效
    一种用于在1位制备的或未取代的,芳脂族通过自由基处理取代的β-萘酚。

    公开(公告)号:EP0083428A1

    公开(公告)日:1983-07-13

    申请号:EP82111521.9

    申请日:1982-12-11

    IPC分类号: C07C37/14 C07C39/14

    CPC分类号: C07C37/14 C07C39/14

    摘要: Verfahren zur Herstellung von in 1-Stellung unsubstituierten, durch araliphatische Reste substituierten ß-Naphtholen durch Umsetzung von Naphtholen mit Styrolen in Gegenwart von unter den Reaktionsbedingungen inerten, organischen Lösungsmitteln mit einem Siedepunkt über 130°C und in Gegenwart von aromatischen oder aliphatischen Sulfonsäuren.
    Die nach dem Verfahren der Erfindung herstellbaren (Aralkyl)-2-naphthole I sind wertvolle Ausgangsstoffe für die Herstellung von Farbstoffen, Schädlingsbekämpfungsmitteln, Pharmazeutika, Salben, Emulgatoren, Dispergiermitteln, Stabilisatoren, hydraulischen Flüssigkeiten, Weichmachern, Korrosionsinhibitoren, Desinfektionsmitteln, Pflanzenschutzmitteln.

    摘要翻译: 1.一种用于β-萘酚的制备其通过芳香脂肪族自由基与unsubstituiertem在1-位substituiertem和处理是式见图表:EP0083428,P7,F4,其中各个基团R ** 1可以是相同的或 不同,一至三个基团R ** 1各表示基团见图表:EP0083428,P8,F1,其中R ** 2是氢或1-8个碳原子的烷基,其余的基团R 1 **表示各自为氢或 通过在芳族或脂族磺酸存在下与苯乙烯类起反应萘酚1至8个碳原子,烷基,β-萘酚worin DER Formel见图表:EP0083428,P8,F2,其中各个基团R ** 3可以相同或 不同,并且在其中,在式I中,一至三个基团R ** 1的位置中的每个表示所述基团见图表:EP0083428,P8,F3对应基团R ** 3各自为氢,并且每个余下的基团R * * 3,是氢或1至8个碳原子的烷基,具有的含义相同 在式I中的相应位置的基团R ** 1,在100至180℃与苯乙烯类DER Formel见图表进行反应:EP0083428,P8,F4,其中R ** 2具有上述含义,在存在 在其中在高于130℃下沸腾,并且在反应条件下惰性的有机溶剂。

    Benzocycloheptanderivate als selektiv wirksame Estrogene

    公开(公告)号:EP2048126A1

    公开(公告)日:2009-04-15

    申请号:EP07075893.3

    申请日:2007-10-11

    摘要: Die vorliegende Erfindung beschreibt nicht-steroidale Verbindungen der allgemeinen Formel (I)

    worin
    A

    bedeutet worin
    X 1 ein oder mehrere Gruppen am Phenylring bedeutet und unabhängig von einander ein Halogen, OH, (C 1 -C 4 )Alkyl-, (C 1 -C 4 )Alkyl-O-, (C 3 -C 6 )Cyclo-alkyl-O, (C 1 -C 14 )Acyl-O-, (C 1 -C 4 )Alkenyl-, (C 1 -C 4 )Alkinyl-, Perfluor(C 1 -C 4 )Alkylrest, -CHO oder CN darstellt, und
    X 2 ein oder mehrere Gruppen am Phenylring bedeutet und unabhängig von einander ein H, Halogen, OH, (C 1 -C 4 )Alkyl-, (C 1 -C 4 )Alkyl-O-, (C 1 -C 4 )Alkenyl-, (C 1 -C 4 )Alkinyl-, Perfluor(C 1 -C 4 )Alkylrest, -CHO oder CN darstellt, als Estrogene.

    摘要翻译: 苯并环庚烯衍生物(I)是新的。 式(I)的苯并环庚烯衍生物是新的。 虚线:可选债券; A:苯基(被X 1和X 2取代); (1-4C)烷基,(1-4C)烷基-O,(3-6C)环烷基-O,(1-4C)酰基-O,(1-4C)烯基,(1-4C )炔基,全氟(1-4C)烷基,CHO或CN; (1-4C)烷基,(1-4C)烷基-O,(1-4C)烯基,(1-4C)炔基,全氟 - (1-4C)烷基,CHO或CN; (1-4C)烷基,(3-6C)环烷基或(1-4C)酰基; R 3H或F; (1-4C)烷基,(1-4C)烯基,(1-4C)炔基,全氟 - (1-4C)烷基,甲硅烷基(1-4C)烷基,卤素或腈; (1-4C)烷基,(1-4C)烯基,(1-4C)炔基,全氟(1-4C)烷基,全氟 - (1-4C)烯基,(1-4C)烷基 - O,(杂)芳基或CN;或R 5x + R 5yO,S,= CHZ, - (2-4C)烷二基,(2-6C)亚烯基或-OCH 2 - Z:H,(1-4C)烷基或(1-4C)烯基; (1-4C)烷基,(1-4C)烯基,(1-4C)炔基,全氟(1-4C)烷基或全氟(1-4C)烯基;或R 5y + R 6bond - ( 1-4C)烷二基或(2-6C)亚烯基; R 7x和R 7yH,(1-4C) - 烷基,(1-4C)烯基或(1-4C)炔基;或R 7x + R 7y-(2-4C)烷二基或(2-6C)亚烯基; 或R 7y + R 6bond,(1-4C)烷二基或(2-6C)烯二基。 活动:抗衰老; 妇科; 内分泌根; 催眠; 神经保护; Uropathic; 抗抑郁药; 止痛; 抗脂溢; 皮肤; 心血管根; 抗动脉硬化; 低血压; 呼吸根; 精神药物; 抗炎; 免疫抑制; 抗风湿; 抗关节炎; 抑制细胞生长; 避孕。 作用机制:雌激素受体(ERalpha和ERbeta)调节剂。 测试6-(4-羟基-2-甲基 - 苯基)-5-丙基-8,9-二氢-7H-苯并环庚烯-2-醇(a1)的体外(ERα)和(ERβ)调节 在使用酵母转录因子GAL4的测定中的活性,其中GAL4-类固醇激素受体嵌合体在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中共转染并与报道构建体稳定表达。 将结果与17b-雌二醇的效力进行比较,其在ERalpha和ERbeta处显示出100%的效力。 观察到(a1)分别在ERalpha和ERbeta处显示出43%和78%的效力。