公开(公告)号：EP2209371B1

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：EP08842113.6

申请日：2008-10-17

申请人： SARcode Bioscience Inc.

发明人： BURNIER, John ,  GADEK, Thomas ,  SEMBA, Charles

IPC分类号： A01N33/02 ,  A61K31/14 ,  G01N33/53 ,  A61P27/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K49/00 ,  A61F9/0017 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/14 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/66 ,  A61K39/39533 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  A61K2039/507 ,  C07K16/2821 ,  C07K2317/92 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/70503 ,  G01N2333/70525 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/164

公开(公告)号：EP3080085A1

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：EP14811828.4

申请日：2014-12-08

申请人： UCB Biopharma SPRL

发明人： ALEXANDER, Rikki Peter ,  FOULKES, Gregory ,  HUTCHINGS, Martin Clive ,  JACKSON, Victoria Elizabeth ,  KROEPLIEN, Boris ,  REUBERSON, James Thomas ,  ROOK, Sarah Margaret ,  ZHU, Zhaoning

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D241/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/74 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D403/04 ,  A61K2300/00

摘要： A series of substituted heteroaromatic compounds containing two fused six-membered rings, tivity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

公开(公告)号：EP2303862B1

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：EP09767313.1

申请日：2009-05-27

申请人： The Board of Regents of The University of Texas System

发明人： LUM, Lawrence ,  ROTH, Mike ,  CHEN, Baozhi ,  CHEN, Chuo ,  DODGE, Michael ,  TANG, Wei

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/94 ,  C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D239/54 ,  C07D277/82

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/502 ,  A61K45/06 ,  C07D209/48 ,  C07D209/94 ,  C07D239/54 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP3053577A1

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：EP15154342.8

申请日：2015-02-09

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： The designation of the inventor has not yet been filed

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/551

CPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a FoxM1 gene splicing modifier selected from a compound of formula (I) or of formula (VI)

wherein A and B are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the treatment, prevention and/or delay of progression of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及选自式（I）或式（VI）的化合物的FoxM1基因剪接修饰体，其中A和B如本文所定义，或其药学上可接受的盐，用于治疗，预防和/ 或延缓癌症进展。

公开(公告)号：EP2346495B1

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：EP09740728.2

申请日：2009-10-05

申请人： AstraZeneca UK Limited

发明人： BECHTOLD, Michael, Karl ,  PACKHAEUSER, Claudia, Bettina ,  CAHILL, Julie, Kay ,  FASTNACHT, Katja, Maren ,  LIEPOLD, Bernd, Harald ,  LENNON, Kieran, James ,  STEITZ, Benedikt

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K47/32

CPC分类号： A61K31/502 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2095 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/20 ,  A61K47/32

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical formulation comprising the drug 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one in a solid dispersion with a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature, such as copovidone. The invention also relates to a daily pharmaceutical dose of the drug provided by such a formulation. In addition, the invention relates to the use of a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature in solid dispersion with 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one for increasing the bioavailability of the drug.

摘要翻译： 本发明涉及药物制剂，其包含药物4-固体分散体中的4- [3-（4-环丙烷羰基 - 哌嗪-1-羰基）-4-氟 - 苄基] -2H-酞嗪-1-酮与基质聚合物 其具有低吸湿性和高软化温度，例如共聚维酮。 本发明还涉及由这种制剂提供的药物的每日药物剂量。 此外，本发明涉及使用4- [3-（4-环丙烷羰基 - 哌嗪-1-羰基）-4-氟 - 苄基] -2H的固体分散体中具有低吸湿性和高软化温度的基质聚合物 β-萘啶-1-酮，用于提高药物的生物利用度。

公开(公告)号：EP3030557A1

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：EP14843941.7

申请日：2014-09-12

申请人： Ildong Pharm Co., Ltd.

发明人： KANG, Jae-Hoon ,  LEE, Hong-Sub ,  LEE, Yoon-Suk ,  PARK, Joon-Tae ,  AN, Kyung-Mi ,  JEONG, Jin-Ah ,  KIM, Kyung-Sun ,  KIM, Jeong-Geun ,  HONG, Chang-Hee ,  PARK, Sun-Young ,  SONG, Dong-Keun ,  YUN, Yong-Don

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to phthalazinone derivatives, including pharmaceutical compositions and for the preparation of phthalazinone derivatives. And more particularly the present invention provided a pharmaceutical composition of phthalazinone derivatives for inhibiting activity of the Poly(ADP-riboside) polymerase enzyme.

公开(公告)号：EP2799435A4

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：EP12852659

申请日：2012-12-03

申请人： CHENGDU DI AO PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

发明人： JI JIANXIN ,  GUO NA ,  XUE TING ,  KANG BINGQIANG ,  YE XINFA ,  CHEN XIN ,  ZHANG TAO

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D237/32 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are a phthalic hydrazide (phthalazine ketone) compound, and a pharmaceutical composition comprising the same. As a DNA repair enzyme poly (ADP-ribozyme) polymerase inhibitor, the compound and the pharmaceutical composition can effectively treat diseases involving PARP enzymatic activity, including cancer, neural degenerative diseases, inflammation and the like.

摘要翻译： 公开了邻苯二甲酰肼（酞嗪酮）化合物和包含它们的药物组合物。 作为DNA修复酶聚（ADP-核酶）聚合酶抑制剂，该化合物和药物组合物可以有效治疗涉及PARP酶活性的疾病，包括癌症，神经退行性疾病，炎症等。

公开(公告)号：EP2997021A1

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：EP14724085.7

申请日：2014-05-15

申请人： Centrexion Therapeutics Corporation

发明人： GIOVANNINI, Riccardo ,  CUI, Yunhai ,  DOODS, Henri ,  FERRARA, Marco ,  JUST, Stefan ,  KUELZER, Raimund ,  LINGARD, Iain ,  MAZZAFERRO, Rocco ,  RUDOLF, Klaus

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid amide derivatives which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4.

摘要翻译： 3-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-6-羧酸酰胺衍生物，其是生长抑素受体亚型4（SSTR4）的激动剂，可用于预防或治疗与SSTR4有关的医学病症。

公开(公告)号：EP2968323A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14773937.9

申请日：2014-03-13

申请人： Flatley Discovery Lab

发明人： COLE, Bridget, M. ,  NUGENT, Richard, A. ,  KOLODZIEJ, Andrew ,  HANDLEY, Karen ,  BARSUKOV, Yevgen

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D237/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D237/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a compound of Formula I and methods of treating CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator) mediated diseases, in particular cystic fibrosis, comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of Formula I to a patient in need thereof:

公开(公告)号：EP2935243A1

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：EP13824704.4

申请日：2013-12-20

申请人： Epizyme, Inc.

发明人： DUNCAN, Kenneth, W. ,  CHESWORTH, Richard ,  BORIACK-SJODIN, Paula, Ann ,  MUNCHHOF, Michael, John ,  JIN, Lei

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

摘要翻译： 本文描述了式（I）的化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 本发明化合物可用于抑制PRMT5活性。 还描述了使用该化合物治疗PRMT5介导的病症的方法。