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11.发明公开Cephalosporinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie entsprechende pharmazeutische Präparate 失效CEPHOROSPORIN衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0251330A3
公开(公告)日：1989-06-28
申请号：EP87109613.7
申请日：1987-07-03
发明人： Albrecht, Harry Allen , Chan, Ka-Kong , Keith, Dennis Dalton , Then, Rudolf Ludwig , Weigele, Manfred
IPC分类号： C07D501/34 , A61K31/545
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/552 , A61K47/555 , A61K47/6899
摘要： Die Erfindung betrifft neue Cephalosporinderivate der allgemeinen Formel
in der m 0, 1 oder 2, R 1 Wasserstoff oder eine Acylgruppe, R 2 Wasserstoff, niederes Alkoxy, Amino, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R 31 Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkenyl, C 3 -C 7 -Cycloalkyl, Halogen-niederes Alkyl oder Halogenphenyl; Z R 3 °-C oder Stickstoff, R 30 Wasserstoff oder Halogen, oder R3 0 und R 31 zusammen eine C 3 -C 5 -Alkylengruppe, eine C 2 -C 4 -Alkylenmonooxygruppe oder eine C 1 -C 2 Alkylendioxygruppe, R 32 Wasserstoff, Halogen, niederes Alkyl oder einen gegebenenfalls substituierten 5-oder 6-gliedrigen heterocyclischen Ring mit einem, zwei oder drei Sauerstoff-, Stickstoff-und/oder Schwefelatomen und R 33 Wasserstoff oder Halogen oder R 32 und R 33 zusammen eine C 1 -C 4 -Alkylendioxygruppe darstellen, sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie auch pharmazeutische Präparate, welche diese enthalten. Die Produkte sind anti-mikrobiell wirksam.-
12.发明公开Cephalosporinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie entsprechende pharmazeutische Präparate 失效头孢菌素衍生物，它们的制备方法和相应的药物制剂。
公开(公告)号：EP0251330A2
公开(公告)日：1988-01-07
申请号：EP87109613.7
申请日：1987-07-03
发明人： Albrecht, Harry Allen , Chan, Ka-Kong , Keith, Dennis Dalton , Then, Rudolf Ludwig , Weigele, Manfred
IPC分类号： C07D501/34 , A61K31/545
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/552 , A61K47/555 , A61K47/6899
摘要： Die Erfindung betrifft neue Cephalosporinderivate der allgemeinen Formel
in der m 0, 1 oder 2, R 1 Wasserstoff oder eine Acylgruppe, R 2 Wasserstoff, niederes Alkoxy, Amino, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R 31 Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkenyl, C 3 -C 7 -Cycloalkyl, Halogen-niederes Alkyl oder Halogenphenyl; Z R 3 °-C oder Stickstoff, R 30 Wasserstoff oder Halogen, oder R3 0 und R 31 zusammen eine C 3 -C 5 -Alkylengruppe, eine C 2 -C 4 -Alkylenmonooxygruppe oder eine C 1 -C 2 Alkylendioxygruppe, R 32 Wasserstoff, Halogen, niederes Alkyl oder einen gegebenenfalls substituierten 5-oder 6-gliedrigen heterocyclischen Ring mit einem, zwei oder drei Sauerstoff-, Stickstoff-und/oder Schwefelatomen und R 33 Wasserstoff oder Halogen oder R 32 und R 33 zusammen eine C 1 -C 4 -Alkylendioxygruppe darstellen, sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen.
Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie auch pharmazeutische Präparate, welche diese enthalten. Die Produkte sind anti-mikrobiell wirksam.摘要翻译： 其中m darstellt式
的头孢菌素衍生物0,1或2，R <1> darstellt氢或酰基，R为氢<2> darstellt，低级烷氧基，氨基，低级烷硫基或低级烷酰基氨基，R <3 > <1>表示氢，低级烷基，低级链烯基，C3-C7环烷基，卤素 - 低级烷基或卤代苯基; Z表示氮 - [R <3> <0> C或，R <3> <0> darstellt氢或卤素，或R <3> <0>和R <3> <1>一起代表C3-C5亚烷基 基，C2-C4亚烷基 - monooxy基或C1-C2-亚烷二氧基，R <3> <2> darstellt氢，卤素，低级烷基或5-或6-至任选地具有一个substituiertem元杂环中，两个 或三个氧，氮和/或硫原子，且R <3> <3> darstellt氢或卤素，或R <3> <2>和R <3> <3>一起表示C1-C4亚烷基二氧基，而且容易 可水解的酯和合成的化合物和式I或它们的酯和盐的化合物的水合物的盐描述。 该产品具有抗菌活性。 -
公开(公告)号：EP0597303A3
公开(公告)日：1994-08-03
申请号：EP93117216.7
申请日：1993-10-23
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/40 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Cephalosporin derivatives of the general formula
in which R represents one of the groups
and
and the corresponding readily hydrolyzable, pharmaceutically acceptable esters and the pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these compounds as well as a process for their manufacture and pharmaceutical preparations which contain these compounds, furthermore the use of the compounds in the control of illnesses and for the manufacture of the aforementioned preparations.摘要翻译： 其中R代表这些基团之一的通式的头孢菌素衍生物和这些化合物的相应的易水解的，药学上可接受的酯和药学上可接受的盐和水合物，以及它们的制备方法和含有这些化合物的药物制剂， 此外还使用该化合物来控制疾病和制造上述制剂。
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公开(公告)号：EP0475231A1
公开(公告)日：1992-03-18
申请号：EP91114730.4
申请日：1991-09-02
发明人： Bellemin, Anne Roberte , Hsu, Ming-Chu , Keith, Dennis Dalton , Sim, Iain Stuart , Tam, Steve Yik-Kai
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/55
CPC分类号： C07D403/04
摘要： Benzodiazepines of formula
wherein
X is N(R,R¹), OR⁴ or SR⁵,
R and R¹ are N(R²,R³) or substituted lower alkyl or an optionally substituted C₃-C₇-cycloalkyl, aryl, aralkyl or C₂-C₆-aliphatic hydrocarbon group, this aliphatic group having one or more double or triple bond, or one of R and R¹ is hydrogen, or
N(R,R¹) is an optionally substitued heterocycle with one or more heteroatoms,
R² and R³ are H, lower alkyl, aryl or aralkyl,
R⁴ is lower alkyl or has one of the meanings of R or R¹ with the exception of H and of N(R²,R³),
R⁵ is H or lower alkyl or has one of the meanings of R or R¹ with the exception of N(R²,R³),
Y and Z are H, NO₂, N(R²,R³), halogen, CF₃, OH, CN or lower alkyl or alkoxy, and
A, B and C are H, CH₃, C₂H₅, F or Cl,
and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as medicaments especially for the treatment or prophylaxis of viral infections, particularly of retroviral infections, such as HIV 1 and/or HIV 2 infections, or for protecting cells against such infections.摘要翻译： 其中X为N（R，R 1），OR 4或SR 5的式CHEM的苯并二氮杂，R和R 1为N（R 2，R 3）或取代的 低级烷基或任选取代的C 3 -C 7 - 环烷基，芳基，芳烷基或C 2 -C 6脂族烃基，该具有一个或多个双键或三键的脂族基团，或R和R 1之一是氢或N （R 1，R 1）是具有一个或多个杂原子的任选取代的杂环，R 2和R 3是H，低级烷基，芳基或芳烷基，R 4是低级烷基或具有 R或R 1的含义除H和N（R 2，R 3）外，R 5是H或低级烷基或具有R或R 1的含义之一， 除了N（R 2，R 3），Y和Z是H，NO 2，N（R 2，R 3），卤素，CF 3，OH，CN或低级烷基或烷氧基 A，B和C是H，CH 3，C 2 H 5，F或Cl，及其药学上可接受的盐可用作特别用于治疗或预防病毒感染，特别是HIV 1和/或HIV的逆转录病毒感染的药物 2感染 或用于保护细胞免受这种感染。
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15.发明公开A process for synthesizing cephalosporin compounds 失效Verfahren zur Herstellung von Cephalosporin-Verbindungen。
公开(公告)号：EP0453924A1
公开(公告)日：1991-10-30
申请号：EP91106035.8
申请日：1991-04-15
IPC分类号： C07D501/26 , C07D501/04
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： A process for synthesizing cephalosporin compounds of the general formula
wherein R is hydrogen or a carboxylic acid protecting group; R¹ is hydrogen or an acyl group; R² is hydrogen or lower alkoxy; and R³ is carbocyclic aryl substituted on the ring with one or more members selected from the group consisting of hydroxy, lower alkyl, amino, cyano, lower alkoxy, halogen and lower alkanoyloxy,
as well as the corresponding readily hydrolyzable esters, pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these compounds where R is hydrogen, in which a 2-carboxylic acid 3-hydroxymethyl cephalosporin compound is first treated with an organic base to form an organic salt therewith, followed by acylation of the 3-hydroxymethyl substituent.
The end products are antibacterially active.摘要翻译： 一种合成通式为CHEM的头孢菌素化合物的方法，其中R为氢或羧酸保护基; R 1是氢或酰基; R 2是氢或低级烷氧基; 并且R 3是在一个或多个选自羟基，低级烷基，氨基，氰基，低级烷氧基，卤素和低级烷酰氧基的成员的环上被取代的碳环芳基，以及相应的易水解的酯，药学上 这些化合物的可接受的盐和水合物，其中R是氢，其中首先用有机碱处理2-羧酸3-羟甲基头孢菌素化合物以与其形成有机盐，随后酰化3-羟甲基取代基。 最终产品具有抗菌活性。
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公开(公告)号：EP0335297A3
公开(公告)日：1991-07-31
申请号：EP89105359.7
申请日：1989-03-29
发明人： Albrecht, Harry Allen , Keith, Dennis Dalton , Konzelmann, Frederick Martin , Rossman, Pamela Loreen , Wei, Chung-Chen , Weigele, Manfred , Yang, Roxana
IPC分类号： C07D501/26 , C07D501/38 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/46 , C07D501/18 , C07D501/26 , C07D501/32 , C07D501/34 , C07D501/38 , C07D501/44 , C07D519/00
摘要： Beschrieben werden Acylderivate der allgemeinen Formel
in der R¹ einen substituierten N-Heterocyclus der Formeln
bedeutet, worin R¹⁰ eine der Gruppen und Q eine substituierte Chinolinyl- oder Naphthyridinylgruppe darstellt, wobei der N-Heterocyclus gegebenenfalls durch eine oder mehrere niedere Alkylgruppen substituiert sein kann; und worin ferner R² Wasserstoff, niederes Alkoxy, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R³ eine Acylgruppe, m 0, 1 oder 2 und A ein pharmazeutisch verträgliches Anion darstellt,
sowie leicht hydrolysierbare Ester und pharmazeutisch verträgliche Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen sowie ein Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Präparate, welche diese Verbindung enthalten, ferner auch Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen, weiter die Verwendung der Verbindungen bei der Bekämpfung von Krankheiten und bei der Herstellung der erwähnten Präparate. Die Produkte sind antibiotisch wirksam.摘要翻译： 描述了其中R 1代表下式式中R 10的基团之一和Q表示取代喹啉基或萘啶基团，由此所述N杂环可被一个或多个低级烷基任选地被取代的取代的N-杂环的通式的酰基衍生物; 并且进一步地，其中R 2是氢，低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷酰基，R 3代表酰基，m是0，1或2，A表示药物可接受的阴离子，以及易于水解的酯和药学上式的化合物的水合物，这些化合物的药用盐和我 或它们的酯和盐和它们的制备方法和含有该化合物，并且还中间体这些化合物的制备药物制剂，其进一步在疾病控制和在上述的制剂的制备中的用途的化合物。 该产品具有抗菌效果。
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公开(公告)号：EP0322810A3
公开(公告)日：1989-12-13
申请号：EP88121622.0
申请日：1988-12-23
IPC分类号： C07D501/36 , C07D519/00 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/36 , C07D519/00
摘要： Die Erfindung betrifft Cephalosporinderivate der allgemeinen Formel
in der m 0, 1 oder 2, R¹ Wasserstoff oder eine Acylgruppe, R² Wasserstoff, niederes Alkoxy, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R³¹ Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkenyl, C₃-C₇-Cycloalkyl, Halogen-niederes Alkyl oder Mono-, Di- oder Tri-halogenphenyl; Z R³⁰ -C oder Stickstoff, R³⁰ Wasserstoff oder Halogen, oder R³⁰ und R³¹ zusammen eine C₃-C₅-Alkylengruppe, eine C₂-C₄-Alkylenmonooxygruppe oder eine C₁-C₂ Alkylendioxygruppe, R³² Wasserstoff, Halogen, niederes Alkyl oder einen gegebenenfalls substituierten 5- oder 6-gliedrigen heterocyclischen Ring mit einem, zwei oder drei Sauerstoff-, Stickstoff- und/oder Schwefelatomen und R³³ Wasserstoff oder Halogen oder R³² und R³³ zusammen eine C₁-C₄-Alkylendioxygruppe darstellen,
sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen. Die Erfindung betrifft ebenfalls ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie entsprechende pharmazeutische Präparate. Die Produkte sind antimikrobiell wirksam.摘要翻译： 本发明涉及头孢菌素通式，其中m是0，1或2的衍生物，R 1是氢或酰基，R 2是氢，低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷酰基，R 31表示氢，低级烷基，低级链烯基，C 3 -C 7 - 环烷基，卤 - 低级烷基或单 - ，二 - 或三 - 卤代苯基; žR 30 -C或氮，R 30表示氢或卤素，或R 30和R 31一起代表C 3 -C 5亚烷基，C 2 -C 4 - Alkylenmonooxygruppe或一个C 1 -C 2亚烷基二氧基，R 32是氢，卤素，低级烷基或任选取代的5- 或含6元杂环之一，显示出两个或三个氧，氮和/或硫原子和R 33表示氢或卤素或R 32和R 33一起表示C 1 -C 4亚烷基二氧基，和容易的可水解的酯和这些化合物的盐和水合物 式I化合物或其酯和盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和相应的药物制剂。 该产品具有抗菌效果。
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公开(公告)号：EP0322810A2
公开(公告)日：1989-07-05
申请号：EP88121622.0
申请日：1988-12-23
IPC分类号： C07D501/36 , C07D519/00 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/36 , C07D519/00
摘要： Die Erfindung betrifft Cephalosporinderivate der allgemeinen Formel
in der m 0, 1 oder 2, R¹ Wasserstoff oder eine Acylgruppe, R² Wasserstoff, niederes Alkoxy, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R³¹ Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkenyl, C₃-C₇-Cycloalkyl, Halogen-niederes Alkyl oder Mono-, Di- oder Tri-halogenphenyl; Z R³⁰ -C oder Stickstoff, R³⁰ Wasserstoff oder Halogen, oder R³⁰ und R³¹ zusammen eine C₃-C₅-Alkylengruppe, eine C₂-C₄-Alkylenmonooxygruppe oder eine C₁-C₂ Alkylendioxygruppe, R³² Wasserstoff, Halogen, niederes Alkyl oder einen gegebenenfalls substituierten 5- oder 6-gliedrigen heterocyclischen Ring mit einem, zwei oder drei Sauerstoff-, Stickstoff- und/oder Schwefelatomen und R³³ Wasserstoff oder Halogen oder R³² und R³³ zusammen eine C₁-C₄-Alkylendioxygruppe darstellen,
sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen.
Die Erfindung betrifft ebenfalls ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie entsprechende pharmazeutische Präparate.
Die Produkte sind antimikrobiell wirksam.摘要翻译： 通式“IMAGE”的头孢菌素衍生物，其中m表示0,1或2，R 1表示氢或酰基，R 2表示氢，低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷酰氨基，R 3表示氢， 低级烷基，低级烯基，C 3 -C 7 - 环烷基，卤素 - 低级烷基或单 - ，二 - 或三卤代苯基; Z表示R 3 -C或氮，R 3表示氢或卤素，或者R 3和R 3一起代表C 3 -C 5 - 亚烷基 基团，C 2 -C 4亚烷基一氧代基或C 1 -C 2亚烷基二氧基，R 3表示氢，卤素，低级烷基或任选取代的具有1,2或3的5或6元杂环 氧，氮和/或硫原子，R 3表示氢或卤素，或者R 3和R 3共同代表C 1 -C 4亚烷基二氧基，易于水解的酯 和这些化合物的盐和式I化合物或其酯和盐的水合物，以及制备这些化合物和相应的药物制剂的方法。 该产品具有抗菌活性。
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