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    Inhibitors of farnesyl protein transferase
    18.
    发明公开
    Inhibitors of farnesyl protein transferase 失效
    法呢基 - 蛋白转移酶抑制剂。

    公开(公告)号：EP0535731A2

    公开(公告)日：1993-04-07

    申请号：EP92202924.4

    申请日：1992-09-23

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Graham, Samuel L. ,  Desolms, S. Jane ,  Garsky, Victor M.

    IPC分类号： C07K5/08 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  A61K38/04

    CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06078

    摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化的方法。

    HIV protease inhibitors with N-terminal polyether substituents
    19.
    发明公开
    HIV protease inhibitors with N-terminal polyether substituents 失效
    HIV-Protease Hemmstoffe mit N-enden Polyether-Gruppen。

    公开(公告)号：EP0528661A2

    公开(公告)日：1993-02-24

    申请号：EP92307466.0

    申请日：1992-08-14

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Graham, Samuel L. ,  Ghosh, Arun K. ,  Huff, Joel R. ,  Scholz, Thomas H.

    IPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/27 ,  C07D235/14

    CPC分类号： C07D235/14 ,  C07C271/22 ,  C07C2602/08

    摘要： Compounds of the form

            A-G-B-B-J


    wherein A is a polyether or ether substituent, G is a dipeptide isostere, B an amino acid or analog thereof, and J a small terminal group are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 形式A-G-B-B-J的化合物，其中A是聚醚或醚取代基，G是二肽等排物，B是氨基酸或其类似物，J是一个小的末端基团。 这些化合物可用于抑制HIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

    HIV protease inhibitors having polyether substituents
    20.
    发明公开
    HIV protease inhibitors having polyether substituents 失效
    HIV-Proteaseinhibitoren mit Polyether-Substituenten。

    公开(公告)号：EP0487270A2

    公开(公告)日：1992-05-27

    申请号：EP91310590.4

    申请日：1991-11-15

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Graham, Samuel L. ,  Hungate, Randall W. ,  Huff, Joel R. ,  Lyle, Terry A. ,  Young, Steven D. ,  Britcher, Susan F. ,  Scholz, Thomas H. ,  Payne, Linda S. ,  Dorsey, Bruce D.

    IPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/27 ,  C07C323/60 ,  C07F9/40 ,  A61K31/66

    CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C2602/08 ,  C07F9/091

    摘要： Polyether derivatives of the form,

            A-G-B-B-J


       wherein G is a dipeptide isostere substituted with a polyether, B an amino acid or analog thereof, and J a small terminal group are described. These compounds are useful in the inhibition of DIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 形式为A-G-B-B-J的聚醚衍生物，其中G是由聚醚取代的二肽等排物，B是氨基酸或其类似物，J是小端基。 这些化合物可用作抑制DIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。