公开(公告)号：EP3027625A4

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：EP14831878

申请日：2014-07-28

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： TANG HAIFENG ,  PIO BARBARA ,  JIANG JINLONG ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  DONG SHUZHI ,  FERGUSON RONALD DALE II ,  GUO ZACK ZHIQIANG ,  CHOBANIAN HARRY ,  FRIE JESSICA ,  GUO YAN ,  WU ZHICAI ,  YU YANG ,  WANG MING

IPC分类号： C07D498/12

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/444 ,  A61K31/46 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D451/00 ,  C07D493/04 ,  C07D498/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并且用于治疗和预防包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾脏疾病以及与过量的盐和水保留有关的病症的医学病症。

公开(公告)号：EP2744499A4

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：EP12826237

申请日：2012-08-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  BLIZZARD TIMOTHY ,  CHOBANIAN HARRY ,  DE JESUS REYNALDA ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  GUDE CANDIDO ,  KIM DOOSEOP ,  TANG HAIFENG ,  WALSH SHAWN ,  PIO BARBARA ,  JIANG JINLONG

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP2563764A4

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：EP11775458

申请日：2011-04-21

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DING FA-XIANG ,  JIANG JINLONG ,  SHEN DONG-MING ,  SHEN HONG ,  SHI ZHI-CAI

IPC分类号： C07D221/00

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D491/10

公开(公告)号：EP3212619A4

公开(公告)日：2018-05-30

申请号：EP15855693

申请日：2015-10-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  JIANG JINLONG ,  SUZUKI TAKAO ,  VACCA JOSEPH P ,  XU SHOUNING

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/55 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP3169673A4

公开(公告)日：2018-03-14

申请号：EP15821775

申请日：2015-07-09

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  DAVIES IAN ,  DING FA XIANG ,  DONG SHUZHI ,  JIANG JINLONG ,  GU XIN

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61P1/00 ,  A61P5/48 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP3169672A4

公开(公告)日：2018-03-14

申请号：EP15821391

申请日：2015-07-09

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  DAVIES IAN ,  DING FA XIANG ,  JIANG JINLONG ,  DONG SHUZHI ,  GU XIN ,  SUZUKI TAKAO ,  VACCA JOSEPH P ,  PU ZHIFA ,  XU SHOUNING

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  A61P1/00 ,  A61P5/48 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP2571359A4

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：EP11784010

申请日：2011-05-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DING FA-XING ,  JIANG JINLONG ,  SHEN DONG-MING ,  SHI ZHI-CAI ,  SHU MIN ,  YANG CANGMING

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

公开(公告)号：EP3212618A4

公开(公告)日：2018-05-09

申请号：EP15854736

申请日：2015-10-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  JIANG JINLONG ,  TANG HAIFENG ,  GU XIN ,  DEJESUS REYNALDA K ,  FRIE JESSICA ,  FU QINGHONG ,  SUZUKI TAKAO ,  PU ZHIFA

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/499 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP3092230A4

公开(公告)日：2017-06-14

申请号：EP15735293

申请日：2015-01-05

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BISWAS DIPSHIKHA ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  GU XIN ,  JIANG JINLONG ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  SUZUKI TAKAO ,  VACCA JOSEPH ,  XU SHOUNING

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D405/06 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾病以及与过量的盐和水潴留有关的病症。

公开(公告)号：EP3087077A4

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：EP14875049

申请日：2014-12-19

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DONG SHUZHI ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  GU XIN ,  FU QINGHONG ,  JIANG JINLONG ,  DING FA-XIANG ,  TANG HAIFENG ,  DEJESUS REYNALDA K ,  SUZUKI TAKAO

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/537 ,  A61P9/00 ,  C07D498/10

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61K45/06 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel spirocyclic compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 式I的新型螺环化合物及其药学上可接受的盐被公开为ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾病以及与过量的盐和水潴留有关的病症。 药物组合物和治疗方法也包括在内。