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    Neue Leukotrien B4-Derivate Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
    12.
    发明公开
    Neue Leukotrien B4-Derivate Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
    新白三烯B4衍生它们的制备方法以及它们作为药物的用途。

    公开(公告)号：EP0399633A1

    公开(公告)日：1990-11-28

    申请号：EP90250136.0

    申请日：1990-05-25

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Skuballa, Werner, Dr. ,  Buchmann, Bernd, Dr. ,  Heindl, Joseph, Dr. ,  Fröhlich, Wolfgang, Dr. ,  Ekerdt, Roland, Dr.

    IPC分类号： C07C69/18 ,  C07C69/16 ,  C07C59/46 ,  C07C33/14 ,  C07C69/732 ,  C07D309/30 ,  A61K31/557

    CPC分类号： C07C403/12 ,  C07C33/14 ,  C07C59/46 ,  C07C59/48 ,  C07C403/08 ,  C07C405/0066 ,  C07C2601/16

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I,
    wobei die Reste folgende Bedeutungen haben:
    R¹ ist CH₂OH, CH₃, CF₃, COOR⁵ mit R⁵ oder,
    A ist eine trans, trans-CH=CH-CH=CH- oder Tetramethylengruppe;
    B ist eine Alkylengruppe mit bis zu 10 C-Atomen;
    D ist eine Direktbindung, Sauerstoff, Schwefel, eine -C≡C-Gruppe oder eine -CH=CR⁷-Gruppe; oder
    B und D sind gemeinsam, eine Direktbindung;
    R² und R³ sind gleich oder verschieden und bedeuten Wasserstoff oder einen organischen Säurerest mit 1-15 C-Atomen;
    R¹ und R² sind gemeinsam eine Carbonylgruppe;
    R⁴ ist ein Wasserstoffatom, oder C₁₋₁₀-Alkyl, und falls
    R⁵ ein Wasserstoffatom bedeutet, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen und deren Cyclodextrinclathrate.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物，其中各基团具有以下含义： R是CH 2 OH，CH 3，CF 3，COOR <5>，其中R <5>，或者，A是反式，反式 - CH = CH-CH = CH-或四亚甲基; B是具有至多10个碳原子的亚烷基; D是直接键，氧，硫，一个-C ^ C基团或-CH = <7>团CR; 或 B和D一起直接键; R 2和R 3是相同或不同并且表示氢或具有1-15个碳原子的有机酸基团; R1和R2一起为羰基; [R <4>是氢原子，或C 1-10烷基，和当R <5>代表氢原子，其与生理学可接受的碱及其环糊精笼形物的盐。

    Phenylalkan(en)oic acids with leukotriene B4 antagonistic activity
    13.
    发明公开
    Phenylalkan(en)oic acids with leukotriene B4 antagonistic activity 失效
    苯扎林（en）-Säurenmit白介素B4拮抗剂Wirkung。

    公开(公告)号：EP0619296A1

    公开(公告)日：1994-10-12

    申请号：EP94108324.8

    申请日：1990-05-16

    申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

    发明人： Konno, Mitoshi, c/o Minase Research Institute ,  Nakae, Takahiko, c/o Minase Research Institute ,  Hamanaka, Nobuyuki, c/o Minase Research Institute

    IPC分类号： C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C311/21 ,  C07C311/13 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18

    CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/78 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/51 ,  C07C323/19 ,  C07C405/0066 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D279/02 ,  C07D295/185

    摘要： The phenylalkan(en)oic acids of the formula:

    wherein

    A is

    i) -NHCO- or
    ii) -NHSO₂-;

    W is

    i) phenylene or
    ii)


    R¹ is

    i) hydrogen,
    ii) C1-4 alkyl,
    iii) -COOH,
    iv) saturated or unsaturated, 4-7 membered mono-cyclic hetero ring containing one nitrogen as a hetero atom or saturated or unsaturated, 4-7 membered mono-cyclic hetero ring containing one nitrogen as a hetero atom substituted by an oxo group,
    v)

    vi) -CH₂OH;

    two R² are, same or different,

    i) hydrogen,
    ii) C1-4 alkyl or
    iii) 4-7 membered, saturated or unsaturated, mono-cyclic hetero ring containing two or three of nitrogen and sulfur in total,
    or two R², taken together with a nitrogen to which they are attached, form saturated or unsaturated,

    i) 7-14 membered, bi- or tri-cyclic hetero ring containing one nitrogen as a hetero atom, or
    ii) 4-7 membered, mono-cyclic hetero ring containing two or three of nitrogen and oxygen in total;


    Y is ethylene or vinylene;
    D is

    i) -Z-B or
    ii)


    Z is C3-11 alkylene or alkenylene;
    B is
    or
    Z, taken together with B, is C3-22 alkyl;
    R³ is

    i) hydrogen,
    ii) halogen,
    iii) C1-8 alkyl, alkoxy or alkylthio, or
    iv) C2-8 alkenyl, alkenyloxy or alkenylthio;

    n is 1-3;
    R⁴ is C1-7 alkylene;
    R⁵ is

    i) C1-12 alkyl,
    ii) C2-12 alkenyl,
    iii) C5-7 cycloalkyl or
    iv) phenethyl or phenethyl wherein the ring is substituted by one C1-4 alkoxy;

    with the proviso that -A-W-R¹ should bind to 3- or 4- carbon in benzene ring; and non-toxic salts thereof,
    possess an antagonism on leukotriene B₄, and therefore, are useful for the prevention and treatment of several diseases induced by leukotriene B₄.

    摘要翻译： 下式的苯烷（en）酸：其中A是i）-NHCO-或ii）-NHSO 2; W是i）亚苯基或ii）CH 2 R 1是i）氢，ii）C 1-4烷基，iii）-COOH，iv）饱和或不饱和的含有一个氮的4-7元单环杂环 作为杂环原子或饱和或不饱和的4-7元单环杂环，其含有一个氮原子作为被氧基取代的杂原子，v） vi）-CH 2 OH; 两个R 2相同或不同，i）氢，ii）C 1-4烷基或iii）4-7元饱和或不饱和的单环杂环，其总共含有两个或三个氮和硫，或 两个R 2与它们所连接的氮一起形成饱和或不饱和的，i）含有一个氮作为杂原子的7-14元，双或三环杂环，或ii）4- 总共含有两个或三个氮和氧的7元单环杂环; Y是乙烯或亚乙烯基; D是i）-Z-B或ii） Z是C3-11亚烷基或亚烯基; B为或Z与B一起为C3-22烷基; R 3是i）氢，ii）卤素，iii）C 1-8烷基，烷氧基或烷硫基，或iv）C 2-8烯基，烯氧基或烯硫基; n为1-3; R 4是C 1-7亚烷基; R 5是i）C 1-12烷基，ii）C 2-12烯基，iii）C 5-7环烷​​基或iv）苯乙基或苯乙基，其中该环被一个C 1-4烷氧基取代; 条件是-A-W-R 1应结合苯环中的3-或4-碳; 及其无毒盐对白三烯B4具有拮抗作用，因此可用于预防和治疗白三烯B4诱导的几种疾病。