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    Prostaglandins
    1.
    发明公开
    Prostaglandins 失效
    前列腺素

    公开(公告)号：EP0043292A3

    公开(公告)日：1982-12-15

    申请号：EP81303000

    申请日：1981-07-01

    申请人： NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION

    发明人： Jones, Robert Leslie ,  Wilson, Norman Happer

    IPC分类号： C07C177/00 ,  C07D493/08 ,  C07C175/00 ,  C07C109/12 ,  C07C109/14 ,  C07C109/16 ,  C07C133/02 ,  C07C159/00 ,  C07C143/825 ,  C07C131/00 ,  A61K31/557

    CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C45/305 ,  C07C45/44 ,  C07C47/225 ,  C07C47/47 ,  C07C57/26 ,  C07C251/72 ,  C07C403/20 ,  C07C405/0041 ,  C07C405/0066 ,  C07C405/0091 ,  C07C2601/16 ,  C07C47/198

    摘要： Novel compounds have a formula (I)
    wherein
    represents a bicyclo (2,2,1) hept-2Z-ene, bicyclo (2,2,1) heptane, 7-oxabicyclo (2,2,1) hept-2Z-ene, 7-oxabicyclo (2,2,1) heptane, bicyclo (2,2,2) oct-2Z-ene or bicyclo (2,2,2) octane substituted at the 5-position by the group R 1 and at the 6-position by the group C(R 2 )=NR, a 6,6-dimethyl-bicyclo (3,1,1) heptane substituted at the 5- position by the group R' and at the 6-position by the group C(R 2 )=NR or at the 5-position by the group C(R 2 )=NR and at the 6-position by the group R 1 , a cyclohex-1-ene or cyclohexane substituted at the 4-position by the group R 1 and at the 5-position by the group C(R 2 )=NR, or a 1-hydroxycyclopentane substituted at the 2-position by the group R 1 and at the 2-position by the group C(R 2 )=NR, R 1 is a 6-carboxyhex-2-enyl group or a modification thereof as defined herein, R 2 is hydrogen, an aliphatic hydrocarbon group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, and R is a group -OR 3 , -OR 4 , -A-R 3 or -N=R 5 in which A is -NH-, -NH.CO-, -NH.CO.CH 2 N(R 6 )-, -NH.SO 2 -, -NH.CO.NH or -NH.CS.NH- and wherein R 3 is an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, R 4 is an aliphatic hydrocarbon group which is substituted through an oxygen atom by an aliphatic hydrocarbon group which is itself substituted by an aromatic group, R 5 is an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, and R 6 is hydrogen, an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, with the proviso that when R is a group -OR 3 , -NH.COR 3 or-NH.CO.NHR3 then excludes bicyclo (2,2,1) hept-2Z-enes and bicyclo (2,2,1) heptanes. The compounds are of value for use in phar. maceutical compositions particularly in the context of the inhibition of thromboxane activity.

    摘要翻译： 新化合物具有式（I）表示双环[2,2,1]庚-2Z-烯，双环[2,2,1]庚烷，7-氧杂双环[2,2,1]庚-2 - 烯基，7-氧杂二环[2,2,1]庚烷，双环[2,2,2]辛-2Z-烯或在5位被基团R 1取代的双环[2,2,2]辛烷 并且在C（R 2）= NR基团的6位上，在5位被基团R 1取代的6,6-二甲基 - 双环[3,1,1]庚烷和 在C（R 2）= NR基的6-位上或在C（R 2）= NR基的5位，在6位由基团R 1取代，a 环己-1-烯或环己基在4-位被基团R 1取代，在5-位被C（R 2）= NR取代，或在2-位取代的1-羟基环戊烷 通过基团R 1和基团C（R 2）= NR的2-位，R 1是如本文所定义的6-羧基己-2-烯基或其修饰， 2>是氢，脂族烃基或脂族烃基直接或通过氧或磺取代 R 1是-OR 3，-OR 4，-AR 3或-N = R 5，其中A是-NH-，-CH.CO- ，-NH.CO.CH 2 N（R 6） - ， - NHS 2 - ， - NH.CO.NH或-NH.CS.NH-，并且其中R 3是脂族烃基，芳族基团 或通过芳族基团直接或通过氧或硫原子取代的脂族烃基，R 4是脂族烃基，其被本身被芳基取代的脂族烃基经氧原子取代，R 5是脂肪族烃基，芳香族基团或脂肪族烃基，其被芳基直接或者被氧原子或硫原子取代，R 6是氢，脂肪族烃基，芳香族基团或脂肪族烃基 烃基直接或通过芳族基团通过氧或硫原子取代，条件是当R为基团-OR 3，-NHCOR 3或-NH.CO.NHR 3时， CHEM>不包括双环[2,2,1]庚-2Z-en es和双环[2,2,1]庚烷。 这些化合物在药物组合物中是有用的，特别是在抑制血栓素活性的情况下。

    Pesticidal compounds
    3.
    发明公开
    Pesticidal compounds 失效
    杀虫剂化合物

    公开(公告)号：EP0216625A2

    公开(公告)日：1987-04-01

    申请号：EP86307276.5

    申请日：1986-09-22

    申请人： THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

    发明人： Larkin, John Patrick

    IPC分类号： C07D493/08 ,  C07D497/08 ,  C07D495/08 ,  C07D498/08 ,  A01N43/90 ,  C07D305/06 ,  C07C109/14 ,  C07C31/18 ,  C07C149/06 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38

    CPC分类号： C07D491/08 ,  A01N43/90 ,  C07D493/08 ,  C07D495/08 ,  C07D497/08

    摘要： Bicyclo-[2,2,1]-heptanes, bicyclo-[2,2,2]-­octanes and bicyclo-[2,2,3]-nonanes, having 2 or 3 ring hetero atoms selected from O, S and N substituted at the 1-position by a carbocyclic group other than an alkynylphenyl group, and substituted at the 4-position and optionally substituted at the 3 and/or 5 position, are valuable pesticides, particularly insecticides and acaracides. Various cyclisation processes are disclosed to form the various bicyclo ring systems.

    摘要翻译： 具有2或3个选自O，S和N的环杂原子的双环 - [2,2,1] - 庚烷，双环 - [2,2,2] - 辛烷和双环 - [2,2,3] 在1-位上被除炔基苯基以外的碳环基取代且在4-位被取代并且在3和/或5位被任意取代的氨基酸是有价值的农药，特别是杀虫剂和酰肼。 公开了各种环化方法以形成各种双环系统。

    N-substituierte Brenztraubensäurehydrazone, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten
    4.
    发明公开
    N-substituierte Brenztraubensäurehydrazone, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten 失效
    N-取代的丙酮酸腙，其制备方法和含有这些化合物的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0046554A1

    公开(公告)日：1982-03-03

    申请号：EP81106354.4

    申请日：1981-08-17

    申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

    发明人： Heerdt, Ruth, Dr. rer. nat. ,  Wolff, Hans-Peter, Dr. rer. nat. ,  Kaiser, Fritz, Dr. rer. nat. ,  Schaumann, Wolfgang, Prof. Dr. med. ,  Kühnle, Hans, Dr. rer. nat.

    IPC分类号： C07C109/14 ,  C07C149/14 ,  C07C149/32 ,  A61K31/15

    CPC分类号： C07C251/72

    摘要： Die neuen Brenztraubensäurehydrazone der allgemeinen Formel 1
    in der
    R ein Wasserstoffatom einen gegebenenfalls niederalkylsubstituierten Arylrest oder einen geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Alkylrest, der durch einen niederen Alkoxy-, Cycloalkyl- oder einen gegebenenfalls niederalkylsubstituierten Arylrest substituiert sein kann und X die Gruppe -A-B- bedeutet, mit der Maßgabe, daß A an das Stickstoffatom und B an den Rest R gebunden sind, wobei A eine geradkettige oder verzweigte Alkylengruppe mit 2-8 Kohlenstoffatomen darstellt, mit einem geradkettigen Teilstück von mindestens 2 Kohlenstoffatomen, das B mit dem Stickstoffatom verbindet, und B ein Sauerstoff- oder ein Schwefelatom bedeuten, sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze, Ester und Amide hemmen die Absorption von Glucose aus dem Intestinaltrakt in einem Dosisbereich, in dem die blutzuckersenkende Wirkung noch nicht oder nur unwesentlich auftritt. Die Verbindungen eignen sich daher zur Behandlung von Krankheiten, bei denen nach Aufnahme von kohlenhydrathaltigen Nahrungsmitteln starke und langanhaltende Hyperglykämien auftreten. Verfahren zu ihrer Herstellung werden beschrieben.

    摘要翻译： 其可被低级烷氧基，环烷基或任选的低级烷基 - 芳基基团且X是取代的通式其中R是一个氢原子，任选的低级烷基 - 芳基或直链或支链的，饱和或不饱和烷基基团的新的丙酮酸腙是基团 -A-B-基，其条件是一个被连接到氮原子，B的基团R，其中a代表具有2-8个碳原子的直链或支链亚烷基，具有至少2个碳原子的直的部分，与所述的乙 氮原子连接，和B代表氧或硫原子，以及它们的生理学可接受的盐，酯和酰胺抑制葡萄糖的吸收从在其中的降血糖效果不是或仅略微发生的剂量范围肠道。 因此，化合物可用于其中的含碳水化合物的食物摄入后强和高血糖anganhaltende发生的疾病的治疗是有用的。 其制备方法进行了描述。

    Insecticidal compounds
    5.
    发明公开
    Insecticidal compounds 失效
    杀虫剂化合物

    公开(公告)号：EP0302626A3

    公开(公告)日：1989-12-13

    申请号：EP88306643.3

    申请日：1988-07-20

    申请人： IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

    发明人： Robson, Michael John ,  Spinney, Mark Andrew

    IPC分类号： C07C69/74 ,  C07C69/743 ,  C07C121/66 ,  C07C117/00 ,  C07C149/273 ,  C07C109/14

    CPC分类号： C07C251/72 ,  A01N59/00 ,  C07C33/483 ,  C07C43/1786 ,  C07C243/00 ,  C07C247/00 ,  C07C255/00 ,  C07C323/00 ,  C07C327/00

    摘要： The invention provides novel, insecticidally active compounds of formula (I) :
    wherein X represents a group of formula :
    where either (i) R¹ and R² represent hydrogen, methyl, halo or haloalkyl, or (ii) R¹ represents hydrogen and R² represents either a group of formula R³(R⁴)C=CH- or a group of formula R³(R⁴)(R⁵)C-CH(R⁵)-, wherein R³ and R⁴ represent hydrogen, methyl, halo or haloalkyl and R⁵ represent chloro or bromo; and Y represents -C≡CR¹⁰ or -NH-N=C(R¹¹)R¹² where R¹⁰, R¹¹ and R¹² are selected from hydrogen, alkyl and haloalkyl, or Y represents -CH₂Z where Z is selected from halo, CN, N₃, CH₂CN, -OCOR⁶, -SCOR⁷, -OCO₂R⁷, -OR⁸, -SR⁸, -N(R¹⁵)R⁸, -OSO₂R⁹ and -ON=C(R¹³)R¹⁴, where R⁶ represents H, alkyl or haloalkyl, R⁷ and R⁹ represent alkyl or haloalkyl, R⁸ represents propargyl optionally substituted with one or more methyl groups, and R¹³, R¹⁴ and R¹⁵ represent alkyl. The invention also provides insecticidal compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of controlling insect pests therewith, and processes and intermediates for their preparation.

    Phenylhydrazones, their use in insecticidal compositions and methods for their preparation
    10.
    发明公开
    Phenylhydrazones, their use in insecticidal compositions and methods for their preparation 失效
    苯肼，re。ung。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。

    公开(公告)号：EP0001019A1

    公开(公告)日：1979-03-07

    申请号：EP78300327.0

    申请日：1978-08-29

    申请人： COMMONWEALTH SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH ORGANISATION

    发明人： Holan, George

    IPC分类号： C07C109/14 ,  A01N9/20

    CPC分类号： C07C251/72 ,  A01N35/10

    摘要： Compounds of the general formula
    wherein R 1 , R 2 , R'. R 4 and R 5 are each independently H, Cl, Br. NO 2 or CF 3 ; X = H or Br; and Z is H, CH 3 or CF 3 .
    The compounds are all potent inhibitors of oxidative phosphorylation in rat liver mitochondria and have other biological activity, for example, insecticidal activity.
    The compounds are made (A) where X = H and Z = CF 3 . by reacting the appropriately substituted phenylhydrazine with hexafluoroacetone in a basic organic solvent in the presence of an acidic dehydrating agent; (b) where X = H and Z is H or CH 3 by reaction of the phenylhydrazine with 1,1,1-trifluoroacetone or trifluoroacetaldehyde in a suitable solvent in the presence of an acid catalyst: (c) where X = Br can be made from the corresponding compound where X = H by direct bromination.
    The invention includes insecticidal compositions containing the compounds.

    摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自独立地为H，Cl，Br，NO 2或CF 3的通式为CHEM的化合物; X = H或Br; Z为H，CH 3或CF 3。 这些化合物都是大鼠肝线粒体氧化磷酸化的有效抑制剂，并具有其他生物学活性，例如杀虫活性。 通过在酸性脱水剂的存在下，在碱性有机溶剂中使适当取代的苯肼与六氟丙酮反应，制备其中X = H和Z = CF 3的化合物（A） （b）在酸催化剂存在下，在合适的溶剂中，苯肼与1,1,1-三氟丙酮或三氟乙醛反应，其中X = H，Z为H或CH3; （c）其中X = Br可以通过直接溴化从X = H的相应化合物制备。 本发明包括含有这些化合物的杀虫组合物。