公开(公告)号：EP3126332A4

公开(公告)日：2017-09-06

申请号：EP15774440

申请日：2015-03-30

申请人： UNIV COLUMBIA

发明人： ARANCIO OTTAVIO ,  DENG SHIXIAN ,  LANDRY DONALD W ,  FIORITO JOLE ,  PURGATORIO ROSA ,  AMENGUAL JENNIFER EFFIE ,  O'CONNER OWEN ANTHONY

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07C235/64

CPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/166 ,  A61K31/403 ,  A61K2121/00 ,  C07C235/42 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D265/22 ,  C07D265/26

摘要： The invention provides compounds and compositions comprising compounds that modulate histone acyl transferase (HAT). The invention further provides methods for treating neurodegenerative disorders, conditions associated with accumulated amyloid-beta peptide deposits, Tau protein levels, and/or accumulations of alpha-synuclein as well as cancer by administering a compound that modulates HAT to a subject.

摘要翻译： 本发明提供了包含调节组蛋白酰基转移酶（HAT）的化合物的化合物和组合物。 本发明进一步提供了通过向受试者施用调节HAT的化合物来治疗神经变性病症，与累积的淀粉状蛋白-β肽沉积物相关的病症，Tau蛋白水平和/或α-突触核蛋白蓄积以及癌症的方法。

公开(公告)号：EP3126332A1

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：EP15774440.0

申请日：2015-03-30

申请人： The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： ARANCIO, Ottavio ,  DENG, Shixian ,  LANDRY, Donald W. ,  FIORITO, Jole ,  PURGATORIO, Rosa ,  AMENGUAL, Jennifer Effie ,  O'CONNER, Owen Anthony

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07C235/64

CPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/166 ,  A61K31/403 ,  A61K2121/00 ,  C07C235/42 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D265/22 ,  C07D265/26

摘要： The invention provides compounds and compositions comprising compounds that modulate histone acyl transferase (HAT). The invention further provides methods for treating neurodegenerative disorders, conditions associated with accumulated amyloid-beta peptide deposits, Tau protein levels, and/or accumulations of alpha-synuclein as well as cancer by administering a compound that modulates HAT to a subject.

摘要翻译： 本发明提供了包含调节组蛋白酰基转移酶（HAT）的化合物的化合物和组合物。 本发明还提供了通过向受试者施用调节HAT的化合物来治疗神经变性疾病，与累积的淀粉样蛋白-β肽沉积相关的病症，Tau蛋白水平和/或α-突触核蛋白的积累以及癌症的方法。

公开(公告)号：EP3010916A1

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：EP14723718.4

申请日：2014-05-09

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： TSAKLAKIDIS, Christos ,  STAEHLE, Wolfgang ,  LEUTHNER, Birgitta ,  CZODROWSKI, Paul ,  FUCHSS, Thomas

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D309/04 ,  C07D215/12 ,  C07D317/50 ,  C07D319/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D401/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C233/79 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/451 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  C07C231/10 ,  C07C235/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/58 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/57 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D309/04 ,  C07D317/50 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of the formula I in which R
1 , R
4 , R
6 , R, X
1 , X
2 , X
3 , X
4 , q and W have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of fatty acid synthase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中R 1，R 4，R 6，R 4，X 1，X 2，X 3，X 4，q和W具有权利要求1所述的含义的式I化合物是脂肪酸合酶的抑制剂，并且可以特别用于 治疗疾病如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：EP2520561B1

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：EP12171206.1

申请日：2008-06-09

申请人： MannKind Corporation

发明人： Patterson, John Bruce ,  Lonergan, David Gregory ,  Flynn, Gary A. ,  Zeng, Qingping ,  Pallai, Peter V.

IPC分类号： C07C47/575 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D239/54 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/58 ,  C07D417/10 ,  C07D295/192 ,  A61K31/33 ,  C07C47/548 ,  C07D215/12 ,  C07D295/00 ,  C07D333/10 ,  C07D275/03

CPC分类号： C07C65/21 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C47/55 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C65/11 ,  C07C65/26 ,  C07C65/30 ,  C07C205/44 ,  C07C205/61 ,  C07C223/02 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C251/24 ,  C07C317/24 ,  C07C321/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D295/125 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/22 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： Methods of treating disorders associated with unfolded protein response and methods of inhibiting IRE-1± activity are provided.

公开(公告)号：EP2953927A1

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：EP14706498.4

申请日：2014-02-07

申请人： Draconis Pharma, S.L.

发明人： VIRGILI BERNADÓ, Marina ,  CARCELLER GONZALEZ, Elena ,  SALAS SOLANA, Jordi

IPC分类号： C07C255/57 ,  C07D213/81 ,  C07D239/26 ,  C07C235/56 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D239/26

摘要： The present invention belongs to the field of EP4 receptor ligands. More specifically it refers to compounds of general formula (I) having great affinity and selectivity for the EP4 receptor. The invention also refers to the process for their preparation, to their use as medicament for the treatment and/or prophylaxis of diseases or disorders mediated by the EP4 receptor as well as to pharmaceutical compositions comprising them.

公开(公告)号：EP2612845A4

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：EP11821809

申请日：2011-08-30

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： TAKAHASHI DAISUKE

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07B51/00 ,  C07C43/225 ,  C07C217/54 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07K1/06

CPC分类号： C07K1/066 ,  C07C41/09 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C209/08 ,  C07C217/58 ,  C07C231/14 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C2603/18 ,  C07K1/062 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1021 ,  C07K7/06

摘要： The present invention provides a particular branched chain-containing aromatic compound. The branched chain-containing aromatic compound of the present invention is easily-soluble in isopropyl acetate superior in liquid-separation operability, and can be used for a production method of peptide and the like, which provides a final product simply by extraction separation, without crystallization and isolation of each intermediate in each step.

公开(公告)号：EP2207540B1

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：EP08804712.1

申请日：2008-09-25

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： DU BOIS, Daisy Joe ,  HURST, David Nigel ,  LOUGHHEAD, David Garrett ,  MAAG, Hans ,  MANKA, Jason ,  SMITH, David Bernard

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P25/28 ,  C07C235/42 ,  C07C317/14 ,  C07C235/62 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/67 ,  C07C235/54 ,  C07C311/38 ,  C07C317/32 ,  C07D213/82 ,  C07D261/18 ,  C07C233/74 ,  C07C255/60

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/67 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/82 ,  C07D261/18

公开(公告)号：EP2452931A4

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：EP10797254

申请日：2010-06-29

申请人： JEIL PHARMACEUTICAL CO LTD

发明人： KIM MYUNG-HWA ,  YE IN-HAE ,  CHOI JONG-HEE

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07C63/68 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C319/20 ,  C07C323/42 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07C319/20 ,  C07C51/06 ,  C07C65/01 ,  C07C67/08 ,  C07C67/30 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C2603/34 ,  C07D295/192 ,  C07C323/42 ,  C07C69/76

摘要： The present invention relates to a method for preparing a tricyclic derivative, and more particulary, to a method for preparing a tricyclic derivative inetermediate with high yield and purity, the method including: introducing a hydroxy group by esterifying and substituting 2-fluoroisophthalic acid compound; introducing a piperidyl group; introducing a hydroxy group through reduction reaction; and then hydrolyzing the resultant compound, and to a method for preparing the tricyclic derivative using said intermediate. According to the method of the present invention, it is possible to provide a tricyclic derivative and an intermediate thereof with high productivity and economic feasibility as well as high purity and yield, by purifying a compound using re-crystallization unlike typical methods of using column chromatography. In addition, the method of the present invention can be usefully used for industrial mass production because sodium borohydride or lithium aluminum hydride with low risk of a fire is used unlike typical methods of using lithium borohydride which is not industrially applicable due to high risk of a fire.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备三环衍生物的方法，更具体地说，涉及一种以高产率和纯度制备三环衍生物三烯衍生物的方法，所述方法包括：通过酯化和取代2-氟间苯二甲酸化合物引入羟基; 引入哌啶基; 通过还原反应引入羟基; 然后水解所得化合物，以及使用所述中间体制备三环衍生物的方法。 根据本发明的方法，通过使用重结晶纯化化合物，可以提供具有高生产率和经济可行性以及高纯度和收率的三环衍生物及其中间体，与使用柱色谱法的典型方法不同 。 此外，本发明的方法可以有用地用于工业批量生产，因为使用低的火焰危险的硼氢化钠或氢化铝锂不同于使用硼氢化锂的典型方法，因为硼氢化锂不是工业上适用的，因为高风险 火。

公开(公告)号：EP1373191B1

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：EP02722067.2

申请日：2002-02-12

申请人： Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

发明人： STROBEL, Hartmut ,  WOHLFART, Paulus ,  SAFAROVA, Alena ,  WALSER, Armin ,  SUZUKI, Teri ,  DHARANIPRAGADA, Ramalinga, M. ,  SCHOENAFINGER, Karl

IPC分类号： C07C233/64 ,  C07C235/44 ,  C07D213/56 ,  C07D307/78 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/74 ,  C07C233/76 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/78 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06

公开(公告)号：EP2521722A1

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：EP11731990.5

申请日：2011-01-04

申请人： AstraZeneca AB

发明人： BOYD, Alistair ,  FIELDING, Mark Richard ,  FORD, James Gair ,  FRODSHAM, Lianne ,  GOLDEN, Michael D ,  LESLIE, Kevin William ,  MCKEEVER-ABBAS, Ben ,  TOMLIN, Paula

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07C235/42 ,  C07D209/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/88

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C235/42 ,  C07D209/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/88 ,  C07D413/04

摘要： Processes for making 7-methyl-5-(3piperazin-1-ylmethyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-2-(4- trifluoromethoxybenzyl)-2,3-dihydroisoindol-1-one