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    Prostaglandins
    5.
    发明公开
    Prostaglandins 失效
    前列腺素。

    公开(公告)号：EP0043292A2

    公开(公告)日：1982-01-06

    申请号：EP81303000.4

    申请日：1981-07-01

    申请人： NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION

    发明人： Jones, Robert Leslie ,  Wilson, Norman Happer

    IPC分类号： C07C177/00 ,  C07D493/08 ,  C07C175/00 ,  C07C109/12 ,  C07C109/14 ,  C07C109/16 ,  C07C133/02 ,  C07C159/00 ,  C07C143/825 ,  C07C131/00 ,  A61K31/557

    CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C45/305 ,  C07C45/44 ,  C07C47/225 ,  C07C47/47 ,  C07C57/26 ,  C07C251/72 ,  C07C403/20 ,  C07C405/0041 ,  C07C405/0066 ,  C07C405/0091 ,  C07C2601/16 ,  C07C47/198

    摘要： Novel compounds have a formula (I)
    wherein
    represents a bicyclo (2,2,1) hept-2Z-ene, bicyclo (2,2,1) heptane, 7-oxabicyclo (2,2,1) hept-2Z-ene, 7-oxabicyclo (2,2,1) heptane, bicyclo (2,2,2) oct-2Z-ene or bicyclo (2,2,2) octane substituted at the 5-position by the group R 1 and at the 6-position by the group C(R 2 )=NR, a 6,6-dimethyl-bicyclo (3,1,1) heptane substituted at the 5- position by the group R' and at the 6-position by the group C(R 2 )=NR or at the 5-position by the group C(R 2 )=NR and at the 6-position by the group R 1 , a cyclohex-1-ene or cyclohexane substituted at the 4-position by the group R 1 and at the 5-position by the group C(R 2 )=NR, or a 1-hydroxycyclopentane substituted at the 2-position by the group R 1 and at the 2-position by the group C(R 2 )=NR, R 1 is a 6-carboxyhex-2-enyl group or a modification thereof as defined herein, R 2 is hydrogen, an aliphatic hydrocarbon group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, and R is a group -OR 3 , -OR 4 , -A-R 3 or -N=R 5 in which A is -NH-, -NH.CO-, -NH.CO.CH 2 N(R 6 )-, -NH.SO 2 -, -NH.CO.NH or -NH.CS.NH- and wherein R 3 is an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, R 4 is an aliphatic hydrocarbon group which is substituted through an oxygen atom by an aliphatic hydrocarbon group which is itself substituted by an aromatic group, R 5 is an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, and R 6 is hydrogen, an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, with the proviso that when R is a group -OR 3 , -NH.COR 3 or-NH.CO.NHR3 then
    excludes bicyclo (2,2,1) hept-2Z-enes and bicyclo (2,2,1) heptanes. The compounds are of value for use in phar. maceutical compositions particularly in the context of the inhibition of thromboxane activity.

    摘要翻译： 新化合物具有式（I）表示双环[2,2,1]庚-2Z-烯，双环[2,2,1]庚烷，7-氧杂双环[2,2,1]庚-2 - 烯基，7-氧杂二环[2,2,1]庚烷，双环[2,2,2]辛-2Z-烯或在5位被基团R 1取代的双环[2,2,2]辛烷 并且在C（R 2）= NR基团的6位上，在5位被基团R 1取代的6,6-二甲基 - 双环[3,1,1]庚烷和 在C（R 2）= NR的6位上或在C（R 2）= NR的5位，在6位被基团R 1取代， 环己-1-烯或环基在4-位上被基团R 1取代，在5-位被C（R 2）= NR取代，或在2-位取代的1-羟基环戊烷 通过基团R 1和基团C（R 2）= NR的2-位，R 1是如本文所定义的6-羧基己-2-烯基或其修饰， 2>是氢，脂族烃基或直接取代或通过氧或者-SO取代的脂族烃基 R为-OR 3，-OR 4，-AR 3或-N = R 5的基团，其中A为-NH-，-CH .CO- ，-NH.CO.CH 2 N（R 6） - ， - NHSO 2 - ， - NH.CO.NH或-NH.CS.NH-，并且其中R 3是脂族烃基，芳族基团 或通过芳族基团直接或通过氧或硫原子取代的脂族烃基，R 4是被本身被芳基取代的脂族烃基通过氧原子取代的脂族烃基，R 5是由芳基直接取代或通过氧或硫原子取代的脂肪族烃基，芳香族基团或脂肪族烃基，R 6是氢，脂肪族烃基，芳香族基团或脂肪族烃基 烃基直接或通过芳族基团通过氧或硫原子取代，条件是当R为基团-OR 3，-NHCOR 3或-NH.CO.NHR 3时， CHEM>不包括双环[2,2,1]庚-2Z-en es和双环[2,2,1]庚烷。 这些化合物在药物组合物中是有用的，特别是在抑制血栓素活性的情况下。

    Verfahren zur Herstellung von 2-Amino-3,5-dibrombenzylaminen
    8.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von 2-Amino-3,5-dibrombenzylaminen 失效
    Verfahren zur Herstellung von 2-氨基-3,5-二溴苄基胺。

    公开(公告)号：EP0130224A1

    公开(公告)日：1985-01-09

    申请号：EP83106350.8

    申请日：1983-06-29

    申请人： LUDWIG HEUMANN & CO GMBH

    发明人： Liebenow, Walter, Dr. ,  Grafe, Ingomar, Dr.

    IPC分类号： C07C87/60 ,  C07C109/10 ,  C07C143/825 ,  C07C119/10

    CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C243/38

    摘要： Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 2-Amino-3,5-dibrombenzylaminen der allgemeinen Formel
    in der R für Wasserstoff oder C 1 - 3 -Alkyl steht und R' einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen Rest mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, einen gegebenenfalls substituierten cycloaliphatischen Rest mit 5 oder 7 Kohlenstoffatomen oder eine Phenylgruppe, die gegebenenfalls substituiert ist, bedeutet, sowie deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren beschrieben.
    Diese Verbindungen werden hergestellt durch

    a) Bromierung von Anthranilsäurealkylestern
    b) Umsetzung der entstandenen Produkten mit Hydrazin
    c) Reaktion des erhaltenen Hydrazid mit Sulfohalogenid
    d) Umsetzung des Sulfonylhydrazid mit einem Amin der Formel H 2 NR' zu Schiff'schen Base und
    e) Hydrierung der Schiff'schen Base und gegebenenfalls Alkylierung zum Verbindungen der Formel I.

    摘要翻译： 1.一种制备对应于以下通式的2-氨基-3,5-二溴苄胺的方法，参见图表：EP0130224，P11，F1，其中R表示氢或C1-C3烷基，R'表示任选取代的C1〜 C5脂族基团，任选取代的C5或C6脂环族基团或任选取代的苯基，以及其与无机或有机酸的生理上相容的盐，其特征在于：a）对应于以下通式的邻氨基苯甲酸烷基酯参见图表：EP0130224 ，其中X为低级烷基的P11，F2在氧化剂存在下溴化形成3,5-二溴邻氨基苯甲酸酯III参见图表：EP0130224，P11，F3 b）3,5-二溴邻氨基苯甲酸 酯III与肼反应形成对应于以下通式的酰肼：参见图表：EP0130224，P11，F4 c）所得酰肼IV与磺酰卤反应形成N-（2-氨基-3,5- 对应于下式的二溴苄基）-N'-磺酰肼参见图表：其中Y是脂族或芳族基团的EP0130224，P11，F5，d）所得磺酰肼V在碱性介质中与相应于下列物质的伯胺反应 通式H2 NR'，其中R'如上所定义，形成席夫碱VII，参见图示：EP0130224，P11，F6 e）将所得的席夫碱VII is化为通式Ⅰ的化合物，任选地，f） 制备其中R为C 1 -C 3烷基的化合物，用烷基化剂烷基化，并且任选地，g）将步骤e）或步骤f）中获得的化合物以已知方式转化为其盐。

    Arylsulfonylhydrazone als Treibmittel
    9.
    发明公开
    Arylsulfonylhydrazone als Treibmittel 失效
    芳基磺酰腙作为发泡剂

    公开(公告)号：EP0129182A1

    公开(公告)日：1984-12-27

    申请号：EP84106660.8

    申请日：1984-06-12

    申请人： BAYER AG

    发明人： Roos, Ernst, Dr. ,  Kircher, Klaus, Dr.

    IPC分类号： C08J9/10 ,  C07C143/825

    CPC分类号： C07D307/91 ,  C08J9/105

    摘要： Verwendung von Arylsulfonylhydrazonen der allgemeinen Formel
    worin

    Ar für einen gegebenenfalls durch Methyl und/oder Chlor substituierten Benzol-, Naphthalin-, Diphenyl-, Diphenylether-, Diphenylsulfon- oder Diphenylenoxidrest,
    R für den Rest eines Aldehyds oder Ketons ohne das carbonyl-Sauerstoffatom, und
    X für 1 oder 2
    steht, als Treibmittel zur Herstellung von zelligen oder porösen Kunststoffartikeln.

    摘要翻译： 使用Arylsulfonylhydrazonen以下通式：其中Ar是未取代或由甲基和/或氯苯，萘，联苯，二苯醚，二苯砜或Diphenylenoxidrest取代的，R为醛或酮的残基，不带羰基的氧原子，和 X是1或2，作为生产蜂窝状或多孔塑料制品的发泡剂。

    Indanyl-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Präparate
    10.
    发明公开
    Indanyl-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Präparate 失效
    茚满基衍生物，其制备方法和药物制剂。

    公开(公告)号：EP0009554A1

    公开(公告)日：1980-04-16

    申请号：EP79102566.1

    申请日：1979-07-20

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Schröder, Eberhard, Dr. ,  Rufer, Clemens, Dr. ,  Böttcher, Irmgard, Dr. ,  Kapp, Joachim-Friedrich, Dr.

    IPC分类号： C07C143/822 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  C07C143/825 ,  C07C147/08 ,  C07C147/14 ,  C07C149/425 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70

    CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C205/38 ,  C07C205/45 ,  C07D213/65

    摘要： Indanyl-Derivate der allgemeinen Formel
    worin AR einen gegebenenfalls durch Halogenatome, 1 bis 4 Kohlenstoffatome enthaltende Alkylgruppe oder Trifluormethylgruppen substituierter Phenylrest oder Pyridylrest,

    X ein Sauerstoffatom oder ein Schwefelatom
    R 1 eine gegebenenfalls durch Fluoratome oder Chloratome
    substituierte, 1 bis 4 Kohlenstoffatome enthaltende Alkylgruppe und A die Gruppierungen.

    worin
    Y eine Oxogruppe, eine Oximinogruppe, eine Alkoximinogruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, eine Phenylhydrazonogruppe oder eine p-Toluolsulfonylhydrazonogruppe, V ein Wasserstoffatom, eine Acylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder die Gruppierung R,S0 2 - mit R, in der obengenannten Bedeutung,
    Z eine Hydroxygruppe eine Acyloxygruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, eine Aminogruppe, eine Acylaminogruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder die Gruppierungen R 1 SO 3 -oder R 1 SO 2 NH- mit R 1 in der obengenannten Bedeutung, n die Ziffern 0,1 oder 2 und
    R 2 eine 1 bis 4 Kohlenstoffatome enthaltende Alkylgruppe oder eine gegebenenfalls durch Halogenatome, 1 bis 4 Kohlenstoffatome enthaltende Alkylgruppen, Nitrogruppen oder Carboxylgruppen substituierte Phenylgruppe darstellen, bedeuten, und deren Salze mit physiologisch unbedenklichen Basen oder Säuren, sind pharmakologisch wirksame Substanzen.

    摘要翻译： 通式I 其中Ar是取代的任选被卤素原子取代，含有烷基或三氟甲基苯基基团或吡啶基1至4个碳原子，X为氧原子或硫原子的二氢化茚基的衍生物，R 1代表任选被氟或氯原子取代的，碳原子数1〜4的 烷基和a是基团 Y为氧代基，肟基，Alkoximinogruppe具有1至4个碳原子的Phenylhydrazonogruppe或p Toluolsulfonylhydrazonogruppe，V表示氢原子，具有1至6个碳原子或在组R1SO2-与R1的酰基 具有上述含义，Z为羟基的具有1到6个碳原子，氨基，具有1至6个碳原子或在上述定义的分组R1SO3-或R1SO2NH-与R1中，n数字0，1或2，R2酰氨基的酰氧基 一个1至4个碳原子的烯 代表塔尔倾向于烷基或任选含有卤原子，1至4个碳原子，烷基，硝基或羧基取代的苯基，意思是，和它们与生理上可接受的碱或酸的盐是药理学活性物质。