摘要:
Compounds of formula (I) are useful as inhibitors of trypsin like serine protease enzymes such as thrombin, factor VIIa, factor Xa, TF/FVIIa, and trypsin. These compounds could be useful to treat and/or prevent clotting disorders, and as anticoagulating agents.
摘要:
Benzimidazole derivatives of Formula (I), which are useful as TIE-2 and/or VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such benzimidazole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.
摘要:
The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.
摘要:
A benzimidazole anthelmintic agent of formula (I) or a non-toxic salt thereof, wherein R1, which is in the 5- or 6- position, is either (i) benzoyl, phenyloxy, phenylthio, phenylsulfinyl, phenylsulfonyl, phenylsulfonyloxy, C¿1?-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C6 alkylsulfinyl, C1-C6 alkylsulfonyl or (C3-C7 cycloalkyl)carbonyl, said phenyl groups, and the phenyl portion of said benzoyl group, optionally having 1 to 3 substituents each independently selected from halo, C1-C4 alkyl, halo-(C1-C4 alkyl), C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkylsulfinyl, C1-C4 alkylsulfonyl, C2-C4 alkanoyl, nitro, isothiocyanato, and cyano; or (ii) a group of formula (a), where X is O, S, SO, SO2 or NR?4¿ in which R4 is hydrogen, C¿1?-C4 alkyl, phenyl or phenyl-(C1-C4 alkyl), said phenyl groups being optionally substituted by 1 or 2 substituents each selected from C1-C4 alkyl, halo, hydroxy and C1-C4 alkoxy; and R?5¿ is H, C¿1?-C4 alkyl, halo, hydroxy or C1-C4 alkoxy; formulae (b), (c), (d) where R?1 is C¿1-C4 alkyl, allyl or phenyl, formulae (e), (f) or (g), R2 is C1-C4 alkyl; and R3 is C1-C4 alkyl.
摘要:
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von kunstharzverträglichen N-(2-Benzimidazol)-alkylcarbamate enthaltenden Fungizidpräparaten durch Verknüpfung des Fungizids über eine durch Feuchtigkeit rückspaltbare Carbamoylbrücke mit einem in Holzlasuren oder -imprägnierungen einsetzbaren, in organischen Lösemitteln oder, nach Neutralisation in Wasser löslichen Bindemittel. Das Präparat kann direkt verwendet oder anderen Harzen zugesetzt werden.
摘要:
Die Erfindung betrifft ein chemisches Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel I R - X - R¹ (I), (X = -S-, -SS-, -CO-, R und R¹ = unabhängig voneinander H, OH; gegebenenfalls durch mindestens ein OH, Carboxy, C₁₋₆- Alkoxycarbonyl, NH₂, Acetylamino, NO₂, C₁₋₆-Alkylamino, C₁₋₆-Alkoxy, gegebenenfalls durch mindestens ein OH subst, C₅₋₇- Cycloalkyl und/oder durch Halogen subst. C₁₋₁₂-Alkyl oder C₂₋₁₂-Alkenyl; C₇₋₁₀-Aralkyl; gegebenenfalls durch minde stens ein C₁₋₄-Alkyl, NO₂ und/oder Halogen subst. Phenyl oder Naphthyl; 5- oder 6-gliedriger, 1-3 Stickstoffatome enthaltender, gegebenenfalls mit einem Benzolring konden sierter und gegebenenfalls mindestens einen Substituenten enthaltenden Heterocyclus - vorzugsweise 2-Carbometho xyamino-1H-benzimidazol-5-yl, Pyrrolyl, Indolyl, Imidazolyl, Benzimidazolyl, Pyridyl, Chinolyl, Isochinolyl, 1,2-, 1,3- oder 1,4-Diazinyl, 1,2,4- oder 1,3,5-Triazinyl, Phthalazinyl oder Chinoxalyl; halogensubst. C₁₋₁₀-Aralkyl oder -(CH₂) n -Halogen (n = 1 - 6)) durch Reduktion einer Verbindung der Formel II RA (II) (A = Chlorfulfonyl, --R¹
oder --R¹,
R und R¹ wie oben) mit einer Schwefelverbindung, die ein S-Atom mit dem Oxydationsgrad (+)4 enthält, der während der Reaktion in den Oxydationsgrad (+)6 überführbar ist oder in saurem Medium zu einer Verbindung mit dem letztgenannten Oxy dationsgrad zersetzt werden kann, in Gegenwart von höch stens 0,5 Mol / 1 Mol Ausgangsverbindung der Formel I, vorzugsweise einer katalytischen Menge, elementarem Jod oder einer Verbindung, die in saurem Medium Jodwasser stoff liefert, oder in saurem Medium mit der verwendeten
摘要:
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 5(6)-Thiocyano-benzimidazol-Derivaten der Formel
(R = H, Halogen, C 1-4 -Alkyl, C 1-3 -Alkoxy oder Trifluormethyl, R 1 = Amino oder C 1-4 -Alkoxycarbonylamino) sowie deren Salzen, durch Reduktion von 2-Nitro-4-thiocyan-5R-anilin mit Eisen zur entsprechenden Diaminoverbindung, die entweder durch Umsetzung mit einem gegebenenfalls durch C 1-4 -Alkoxycarbonyl substituierten Cyanamid oder einem Halogencyan zu 1 cyclisiert wird.
I sind Zwischenprodukte für die Herstellung von Anthelmintica.
摘要:
2-Benzimidazole carbamate compounds known as useful for combating parasitic infestures are made by an improved sequential process including a) thiocyanating o-nitroaniline, b) alkylating the thiocyanate this prepared, c) reducing the nitro group in the product from b), and d) condensing an alkylthio-o-phenylenediamine with an alkyl cyano carbamate (or alkali or alkaline earth metal salt thereof), to provide the desired products.