公开(公告)号：EP3434677A1

公开(公告)日：2019-01-30

申请号：EP17769393.4

申请日：2017-03-20

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

发明人： LIU, Hong ,  WANG, Jiang ,  LI, Jian ,  LI, Jia ,  LI, Jingya ,  JIANG, Hualiang ,  LUO, Xiaomin ,  CHEN, Kaixian

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

摘要： A polymorph of (R) methyl-2-(3-aminopiperidin-1-yl)-3-(2-cyanobenzyl)-4-carbonyl-3,4-dihydrothioph ene[3,2-d]pyrimidine-6-carboxylic acid maleate and a preparation method therefor. The polymorph is a crystal having high stability and low hygroscopicity, and the crystal form is selected from crystal form A, crystal form B and crystal form C. Furthermore, the crystal form has a strong in-vivo hypoglycemic activity and can be used for the preparation of a novel drug for the treatment or prevention of diabetes mellitus type H and/or complications of diabetes mellitus type H.

公开(公告)号：EP3315502A1

公开(公告)日：2018-05-02

申请号：EP16813720.6

申请日：2016-06-23

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

发明人： LIU, Hong ,  LI, Jia ,  WANG, Jiang ,  LI, Jingya ,  CHEN, Hui ,  LI, Dan ,  LI, Jian ,  WANG, Yibing ,  JIANG, Hualiang ,  CHEN, Kaixian

IPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07H19/01 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61P3/08 ,  C07D493/10

摘要： The present invention provides C, O-spiro aryl glycoside compounds, preparation therefor and use thereof. Specifically provided are the compounds represented by the formula (I), wherein the definitions of each group are described in the specification. The compound can be used as SGLT2 inhibitors in preparing the pharmaceutical compositions for treating diseases such as diabetes, atherosclerosis, adiposity and etc.

摘要翻译： 本发明提供C，O-螺芳基糖苷化合物，其制备方法及其用途。 具体提供了由式（I）表示的化合物，其中每个基团的定义在说明书中描述。 该化合物可以作为SGLT2抑制剂用于制备治疗糖尿病，动脉粥样硬化，肥胖症等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：EP3272755A1

公开(公告)日：2018-01-24

申请号：EP16764175.2

申请日：2016-03-03

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

发明人： NAN, Fajun ,  LI, Boliang ,  ZHAN, Yang ,  ZHANG, Xiaowei ,  XIONG, Ying ,  HU, Xichan ,  ZHANG, Yangming

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K31/352 ,  C07B37/04 ,  C07B49/00 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to a series of analogues having a structure of a natural product Pyripyropene A as represented by formula I, and preparation method and use thereof, and particularly relates to analogues of the natural product Pyripyropene A, preparation method and application thereof in treating cardiovascular diseases such as atherosclerosis, etc. as an inhibitor of an acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2).

摘要翻译： 本发明涉及一系列具有式I所示天然产物啶南平A结构的类似物及其制备方法和用途，特别涉及天然产物季戊萜烯A的类似物及其制备方法和应用， 心血管疾病如动脉粥样硬化等作为酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶2（ACAT2）的抑制剂。

公开(公告)号：EP2947085B1

公开(公告)日：2017-09-13

申请号：EP13872046.1

申请日：2013-12-30

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences ,  Zhe Jiang Jutai Pharmaceutical Co., Ltd

发明人： YANG, Yushe ,  XUE, Tao ,  DING, Shi ,  GUO, Bin

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P7/02 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP3214079A1

公开(公告)日：2017-09-06

申请号：EP15855852.8

申请日：2015-10-30

申请人： East China University Of Science And Technology ,  Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

发明人： LI, Honglin ,  JIANG, Hualiang ,  XU, Yufang ,  LI, Jia ,  ZHAO, Zhenjiang ,  LI, Jingya ,  XU, Hongling ,  LI, Shiliang

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D221/10 ,  C07D335/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P29/00

摘要： The present invention relates to six-membered ring benzo derivatives as a DPP-4 inhibitor anda use thereof. In particular, the present invention relates to a compound as shown in formula I, a pharmaceutical composition containing the compound as shown in formula I and a use of the compound in the preparation of drugs for treating DPP-4 related diseases or inhibiting DPP-4.

摘要翻译： 本发明涉及作为DPP-4抑制剂的六元环苯并衍生物及其用途。 具体地说，本发明涉及如式I所示的化合物，含有式I所示化合物的药物组合物以及该化合物在制备治疗DPP-4相关疾病或抑制DPP-4的药物中的用途 。

公开(公告)号：EP3091013A1

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：EP14877091.0

申请日：2014-12-29

申请人： Shanghai Institute Of Materia Medica Chinese Academy of Sciences

发明人： LIU, Hong ,  WU, Beili ,  ZHENG, Yongtang ,  XIE, Xin ,  JIANG, Hualiang ,  PENG, Panfeng ,  LUO, Ronghua ,  LI, Jing ,  LI, Jian ,  ZHU, Ya ,  CHEN, Ying ,  ZHANG, Haonan ,  YANG, Liumeng ,  ZHOU, Yu ,  CHEN, Kaixian

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are 1-(3-aminopropyl) substituted cyclic amine compounds as represented by formula (I), pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, diastereoisomers, racemates and mixtures thereof, and a method of synthesizing said 1-(3-aminopropyl) substituted cyclic amine compounds by using aromatic heterocyclic formaldehyde as raw material. Said compounds can be used as CCR 5 antagonist for the treatment of HIV infection.

摘要翻译： 提供的是1-（3-氨基丙基）substituiertem环状胺化合物由式（I），其药学上可接受的盐，对映异构体，非对映体，种族匹配和混合物作为代表，以及它们的合成的方法，所述1-（3-氨基丙基）substituiertem环状胺 通过使用芳族杂环甲醛作为原料化合物。 所述化合物可被用作CCR5拮抗剂为HIV感染症的治疗。

公开(公告)号：EP2501380B1

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：EP10832056.5

申请日：2010-11-16

申请人： Huya Bioscience International LLC ,  Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

发明人： ELLIOTT, Gary, T. ,  WANG, Yiping ,  BAI, Donglu

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/402 ,  A61K31/40 ,  A61K9/22 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K9/0019

公开(公告)号：EP2940024A1

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：EP13867029.4

申请日：2013-12-25

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences ,  Zhe Jiang Jutai Pharmaceutical Co., Ltd

发明人： YANG, Yushe ,  GUO, Bin

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/675 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  C07F5/025 ,  C07F7/1872 ,  C07F9/6561

摘要： Disclosed are a benzoxazine oxazolidinone compound shown by a general formula (I), an optical isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and an application thereof in preparing a drug for treating an infectious disease and in particular, an infectious disease caused by multidrug resistant bacteria.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）所示的苯并恶嗪恶唑烷酮化合物，其光学异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法及其在制备用于治疗感染性疾病，特别是感染性疾病 多药耐药菌引起的疾病。

公开(公告)号：EP2772481A8

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：EP12843367.9

申请日：2012-10-23

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

发明人： NAN, Fajun ,  LI, Min ,  GAO, Zhaobing ,  CHEN, Fei ,  ZHANG, Yangming ,  ZHOU, Pingzheng ,  HU, Haining ,  XU, Haiyan ,  LIU, Sheng

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  C07D235/26 ,  A61K31/27 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07C231/00 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C269/04 ,  C07C2601/16 ,  C07D235/26

摘要： The present invention provides compounds having the structure represented by general formula I, pharmaceutically acceptable salts thereofagonist, preparation methods therefor and a use thereof in the preparation of a medcine for the treatment of nervous system diseases. The compounds or pharmaceutical compositions thereof can be used as the KCNQ potassium channel agonist for treating nervous system diseases. Compared to retigabine, a compound in the prior art, the compound of the present invention have the same or better therapeutic effect, are easier for synthesis and storage, and less prone to oxidate deterioration.

摘要翻译： 本发明提供具有通式I所示结构的化合物，其药学上可接受的盐，其制备方法及其在制备用于治疗神经系统疾病的药物中的用途。 该化合物或其药物组合物可以用作治疗神经系统疾病的KCNQ钾通道激动剂。 与瑞替加滨相比，现有技术中的化合物，本发明化合物具有相同或更好的治疗效果，更容易合成和储存，且不易氧化变质。

公开(公告)号：EP2253625B1

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：EP09721727.7

申请日：2009-03-18

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

发明人： HU, Youhong ,  LOU, Liguang ,  LIN, Shijun ,  ZHAO, Hongbing ,  LIU, Zhende ,  XU, Yongping ,  CHAO, Bo

IPC分类号： C07D237/02 ,  C07D237/14 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  Y02P20/582