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21.发明公开Verfahren zur Herstellung optisch aktiver 2-Aryl-Alkansäuren, insbesondere von 2-Aryl-Propionsäuren 失效制备光活性2-亚硝酸的方法，特别是2-亚硝酸
公开(公告)号：EP0398288A3
公开(公告)日：1992-01-15
申请号：EP90109235.3
申请日：1990-05-16
CPC分类号： C07C57/30 , A61K9/146 , A61K9/4858 , C07C51/15 , Y02P20/582
摘要： Es wird ein Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutisch aktiven Verbindung in stereospezifischer Form offenbart, ausgewählt aus der Gruppe von Verbindungen mit der Formel :
und deren physiologisch verträgliche Salze und Ester, wobei R ein niederes Alkyl und Ar eine monozyklische, polyzyklische oder orthokondensierte polyzyklische aromatische Gruppe mit bis zu 12 Kohlenstoffen im aromatischen Ring ist, und welche im aromatischen Ring substituiert oder nicht substituiert sein kann, bestehend aus den Schritten :
a) Umsetzen eines Carbonylsubstrats der Formel :
Ar - = O (I′)
wobei R und Ar den oben gegebenen Bedeutungen entsprechen, mit einem stereospezifischen Reagenz in Gegenwart eines Reduktionsmittels und eines organischen Lösungsmittels zum enantiomeren Carbinol und b) Umsetzen des erhaltenen enantiomeren Carbinols zum Endprodukt.-
22.发明公开N-alkylierte quartäre stickstoffhaltige Heterozyklen, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung in Arzneimitteln 失效N-烷基季戊四醇杂环化合物，其制备方法及其在药物组合物中的应用
公开(公告)号：EP0277270A3
公开(公告)日：1991-04-10
申请号：EP87111385.8
申请日：1987-08-06
IPC分类号： A61K9/10 , A61K47/00 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D241/00 , C07D209/00 , C07D473/00 , C07D231/00 , C07D233/00 , C07D235/00 , C07D277/00
CPC分类号： C07D213/20 , A61K9/0014 , A61K9/1075 , A61K47/186 , C07D213/30 , C07D213/63 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/06 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/36 , C07D239/47 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D241/24 , C07D249/08 , C07D277/22 , C07D277/62 , C07D473/00 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D473/40 , C07D487/04
摘要： Es Wird die Herstellung von 4-, 4-(1,1)- und 3,5 substituierten M-alkyl-Pyridiniumsalzen sowie von 2'-Karboxamid substituierten N(1,4) Diazinium-Verbindungen beschrieben. Diese N + -Tenside haben eine niedrige kritische Micellbildungskonzentration (KMK) von 10 -5 -10 -7 Moi/Liter. Sie können je nach Art und Natur der Anionen Micellen verschiedener Größe und Form bilden. 4-(1,1)-substituierte und 3,5-substituierte N-alkyl-Pyridinium -Verbindungen können Vesikel bestimmter Form und Größe ausbilden. Diese n-alkylierten 1,4-Diazinium- und Pyridiniumverbindungen können als pharmazeutische Wirkstoffe eingesetzt werden.
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23.发明公开Verfahren zur Herstellung optisch aktiver 2-Aryl-Alkansäuren, insbesondere von 2-Aryl-Propionsäuren 失效一种制备光学活性的2-芳基 - 链烷酸，特别是2-芳基丙酸类的过程。
公开(公告)号：EP0398288A2
公开(公告)日：1990-11-22
申请号：EP90109235.3
申请日：1990-05-16
CPC分类号： C07C57/30 , A61K9/146 , A61K9/4858 , C07C51/15 , Y02P20/582
摘要： Es wird ein Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutisch aktiven Verbindung in stereospezifischer Form offenbart, ausgewählt aus der Gruppe von Verbindungen mit der Formel :
und deren physiologisch verträgliche Salze und Ester, wobei R ein niederes Alkyl und Ar eine monozyklische, polyzyklische oder orthokondensierte polyzyklische aromatische Gruppe mit bis zu 12 Kohlenstoffen im aromatischen Ring ist, und welche im aromatischen Ring substituiert oder nicht substituiert sein kann, bestehend aus den Schritten :
a) Umsetzen eines Carbonylsubstrats der Formel :
Ar - = O (I′)
wobei R und Ar den oben gegebenen Bedeutungen entsprechen, mit einem stereospezifischen Reagenz in Gegenwart eines Reduktionsmittels und eines organischen Lösungsmittels zum enantiomeren Carbinol und
b) Umsetzen des erhaltenen enantiomeren Carbinols zum Endprodukt.摘要翻译： 它是在选自具有下式的化合物的选择的立体有择形式公开了制备药物活性化合物的方法：
和它们的生理学上可接受的盐和酯，其中R是低级烷基，且Ar是单环，多环或orthocondensed多环 具有芳族基团最多12个碳原子的芳香环，其可以在芳族环被取代也可以不被取代，其包括以下步骤：a）将羰基片下式进行反应：AR - ？ = O（I“）其中R和Ar对应于上面给出，其中在一种还原剂的存在下和有机溶剂，以对映异构体的甲醇的立体有择试剂的含义，以及b）所获得的对映异构体的甲醇终产物反应。 -
公开(公告)号：EP0257400A3
公开(公告)日：1989-07-26
申请号：EP87111382.5
申请日：1987-08-06
CPC分类号： C07D213/20 , A61K9/0014 , A61K9/1075 , A61K47/186 , C07D213/30 , C07D213/63 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/06 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/36 , C07D239/47 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D241/24 , C07D249/08 , C07D277/22 , C07D277/62 , C07D473/00 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D473/40 , C07D487/04
摘要： Es wird eine pharmazeutische Zubereitung offenbart, die aufgebaut ist aus einer Micelle, bestehend aus einem kationischen Tensid mit einem einwertigen Anion und einem hydrophoben pharmazeutischen Wirkstoff, dispergiert in einem Lösungsmittel, dessen pH-Wert kleiner ≦ 7 ist, wobei die kritische Micellbildungskonzentration (KMK) im Bereich von 1,0 . 10⁻⁷ bis 1,5 . 10⁻⁴ Mol/Liter liegt. Außerdem wird eine Anzahl neuer kationischer Tenside (Heterozyklen) offenbart. Die offenbarten Zubereitungen haben insbesondere den Vorteil, daß durch die Erhöhung der Hydrophobizität der Alkyl- bzw. Aryl-Kette bzw. Restes am N⁺-Tensid die Membran-Permeabilität erhöht wird, so daß die pharmazeutischen Wirkstoffe quantitativ passiv in das Zytosol übertreten können.
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25.发明授权
公开(公告)号：EP0262344B1
公开(公告)日：1996-03-27
申请号：EP87111387.4
申请日：1987-08-06
IPC分类号： A61K47/00 , A61K9/10 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D241/00 , C07D473/00 , C07D209/00 , C07D231/00 , C07D233/00 , C07D235/00
CPC分类号： C07D213/20 , A61K9/0014 , A61K9/1075 , A61K47/186 , C07D213/30 , C07D213/63 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/06 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/36 , C07D239/47 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D241/24 , C07D249/08 , C07D277/22 , C07D277/62 , C07D473/00 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D473/40 , C07D487/04
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26.发明授权
公开(公告)号：EP0262343B1
公开(公告)日：1996-01-03
申请号：EP87111381.7
申请日：1987-08-06
IPC分类号： A61K47/00
CPC分类号： C07D213/20 , A61K9/0014 , A61K9/1075 , A61K47/186 , C07D213/30 , C07D213/63 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/06 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/36 , C07D239/47 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D241/24 , C07D249/08 , C07D277/22 , C07D277/62 , C07D473/00 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D473/40 , C07D487/04
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公开(公告)号：EP0575978A3
公开(公告)日：1994-10-19
申请号：EP93110011.9
申请日：1993-06-23
CPC分类号： C08B37/0012
摘要： Es werden neu lipophile Cyclodextrinpolymerderivate, Verfahren zur Herstellung dieser Cyclodextrinpolymerderivate sowie Ihre Verwendungen beschrieben.
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28.发明公开Einschlusskomplexe aus polymerisierten Cyclodextrinen mit pharmazeutisch aktiven Wirkstoffen 失效Einschlusskomplexe aus polymerisierten环糊精糊精制剂Wirkstoffen。
公开(公告)号：EP0575976A1
公开(公告)日：1993-12-29
申请号：EP93110009.3
申请日：1993-06-23
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/6951 , C08B37/0015
摘要： Die Erfindung offenbart Einschlußkomplexe aus polymerisierten Cyclodextrinen mit pharmazeutisch aktiven Wirkstoffen, die Herstellung dieser Einschlußkomplexe sowie die Verwendung der Einschlußkomplexe.
摘要翻译： 本发明公开了聚合的环糊精与药物活性化合物的包合物，这些包合物的制备和包合物的使用。
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29.发明公开
公开(公告)号：EP0486045A3
公开(公告)日：1992-12-09
申请号：EP91119522.0
申请日：1991-11-15
IPC分类号： C07C57/30 , A61K31/205 , C07C229/26 , C07C59/64
CPC分类号： C07C57/30 , A61K9/146 , A61K31/19 , A61K31/205 , C07C59/64
摘要： Neue Komplexe aus S-(+)-Ibuprofen und Aminosäuren werden beschrieben. Diese Komplexe haben antiinflammatorische, antipyretische und antimikrobielle Eigenschaften sowie analgetische Effekte.
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30.发明公开N-alkylierte quartäre stickstoffhaltige Heterozyklen, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung in Arzneimitteln 失效N-烷基季铵含氮杂环化合物及其制备方法及其在药物组合物中的应用
公开(公告)号：EP0262343A3
公开(公告)日：1990-12-19
申请号：EP87111381.7
申请日：1987-08-06
IPC分类号： A61K47/00 , A61K9/10 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D241/00 , C07D473/00 , C07D209/00 , C07D231/00 , C07D233/00 , C07D235/00 , C07D277/00
CPC分类号： C07D213/20 , A61K9/0014 , A61K9/1075 , A61K47/186 , C07D213/30 , C07D213/63 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/06 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/36 , C07D239/47 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D241/24 , C07D249/08 , C07D277/22 , C07D277/62 , C07D473/00 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D473/40 , C07D487/04
摘要： Es wird die Herstellung von 7-n-Alkyl-imidazolium [4,5-d]-pyrimidinien. 6-substituierten 3-n-Alkyl-benzimidazolium - und 3-n-Alkyl-5,6-substituierten-benzthiazolium-Salze beschrieben. Diese N-Tenside mit einem substituierten Heterozyklus als Kopfgruppe zeichnen sich durch eine kleine Micellbildungskonzentration (KMK) von 10 -5 -10 -7 Mol/Liter aus. Die Größe und Form der Micellen dieser N + -Tenside können durch die der Anionen bestimmt werden. Die N + -Tenside können sowohl als pharmazeutische Wirkstoffe, als auch als Fluoreszensmarker in immunologischen Testverfahren eingesetzt werden.
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