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    DIPHENYLUREA DERIVATIVES
    32.
    发明公开
    DIPHENYLUREA DERIVATIVES 失效
    二苯乙烯衍生物

    公开(公告)号：EP0543891A1

    公开(公告)日：1993-06-02

    申请号：EP91914898.0

    申请日：1991-08-14

    申请人： RHONE POULENC RORER LIMITED

    发明人： LYTHGOE, David John

    IPC分类号： A61K31 ,  A61P3 ,  A61P9 ,  A61P43 ,  C07C273 ,  C07C275 ,  C07C317 ,  C07C323

    CPC分类号： C07C275/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/63

    摘要： Dérivés de diphénylurée correspondant à la formule (I), où R1 représente alkyle, X1 représente oxygène, -OCH2- ou -S(O)n-, où n vaut zéro, 1 ou 2, R2 et R3 représentent chacun hydrogène, méthyle ou éthyle, R4 représente alkyle, diméthylamino, -OR6 ou -S(O)mR6, où m vaut zéro, 1 ou 2 et R6 représente alkyle, contenant éventuellement une ou plusieurs double(s) liaison(s) carbone-carbone, et éventuellement interrompu par un ou plusieurs hétéroatomes, et R5 représente -NR7R8 ou -OR9, où R7 et R8 représentent chacun hydrogène ou alkyle contenant éventuellement une ou plusieurs double(s) liaison(s) carbone-carbone, et éventuellement interrompu par un ou plusieurs hétéroatomes, et R9 représente alkyle, contenant éventuellement une ou plusieurs double(s) liaison(s) carbone-carbone et éventuellement interrompu par un ou plusieurs hétéoatomes. Ces dérivés possèdent des caractéristiques pharmacologiques utiles.

    摘要翻译： 对应于式（I），其中R1表示烷基，X 1代表氧，-OCH 2 - 或-S（O）N-，二苯基衍生物，其中n是零，1或2，R2和R3各自是氢，甲基或 乙基，R 4是烷基，二甲基氨基，-OR 6或-S（O）MR6，其中m是零，1或2，R 6表示烷基，任选地含有一个或多个双键（一个或多个）链路（一个或多个）个碳原子，以及任选地 由一个或多个杂原子间隔，且R 5是-NR 7 R 8或-OR 9，其中R 7和R 8是任选地含有一个或多个双键（一个或多个）链接（S）个碳原子的氢或烷基，并且任选被一个或多个杂原子中断 并且R 9表示烷基，任选地含有一个或多个碳 - 碳双键并且任选地被一个或多个杂原子中断。 这些衍生物具有有用的药理学特征。

    Benzamide derivatives
    33.
    发明公开
    Benzamide derivatives 失效
    Benzamidderivate。

    公开(公告)号：EP0501822A1

    公开(公告)日：1992-09-02

    申请号：EP92301725.5

    申请日：1992-02-28

    申请人： RHONE POULENC RORER LIMITED

    发明人： Bridge, Andrew William

    IPC分类号： C07F7/08 ,  A61K31/695

    CPC分类号： C07F7/0818

    摘要： Benzamide derivatives of the formula :

    wherein R¹ is optionally substituted alkyl optionally containing double or triple bonds or cycloalkyl rings, which is interrupted by silicon, and optionally interrupted by a hetero atom, and/or by sulphinyl or sulphonyl groups, R² is hydrogen, alkyl, or optionally substituted phenyl or the two groups R² form a 3 to 8-membered ring, R³ is hydrogen or alkyl, R⁴ is alkoxy, alkylthio or dimethylamino, and R⁵ is a group -NR⁸R⁹ or -OR¹⁰ wherein R⁸ and R⁹ each represents hydrogen or alkyl optionally interrupted by a hetero atom, sulphinyl or sulphonyl group and optionally containing one or more carbon-carbon double or triple bonds, and R¹⁰ is alkyl optionally interrupted by a hetero atom, sulphinyl or sulphonyl group, and optionally containing double or triple bonds, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, possess useful pharmacological properties.

    摘要翻译： 下式的苯甲酰胺衍生物：其中R 1是任选地含有双键或三键或环烷基环的任选取代的烷基，被硅中断并且任选地被杂原子中断，和/或被亚磺酰基或磺酰基 R 2是氢，烷基或任选取代的苯基或两个基团R 2形成3至8元环，R 3是氢或烷基，R 4是烷氧基，烷硫基或二甲基氨基 ，R 5为基团-NR 8 R 9或-OR 1，其中R 8和R 9各自表示氢或任选被杂原子间隔的烷基，亚磺酰基 或磺酰基，并且任选地含有一个或多个碳 - 碳双键或三键，并且R 1是任选地被杂原子，亚磺酰基或磺酰基中间的烷基，并且任选地含有双键或三键或药学上 其可接受的盐具有有用的药理学性质。

    Granular pharmaceutical formulations
    35.
    发明公开
    Granular pharmaceutical formulations 失效
    Pharmazeutisches Granulat。

    公开(公告)号：EP0361910A1

    公开(公告)日：1990-04-04

    申请号：EP89309867.3

    申请日：1989-09-28

    申请人： RHONE POULENC RORER LIMITED

    发明人： Bola, Tarlok Singh

    IPC分类号： A61K9/16

    CPC分类号： A61K9/5078 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/2081 ,  A61K9/2095

    摘要： The invention provides a process for the preparation of granules comprising a pharmaceutical which comprises contacting a particulate, spray-dried substrate and a particulate pharmaceutical to obtain particles comprising a substrate core carrying an adsorbed pharmaceutical and contacting those particles with a particulate pharmaceutical and a melted or thermally softened pharmaceutically acceptable excipient which is solid at room temperature to obtain, after cooling to solidify or harden the excipient, granules comprising a spray-dried substrate core carrying pharmaceutically acceptable excipient and pharmaceutical.

    摘要翻译： 本发明提供了一种用于制备包含药物的颗粒的方法，该方法包括使颗粒状喷雾干燥的基质和颗粒状药物接触，以获得包含载有吸附药物的底物核心的颗粒，并将这些颗粒与颗粒状药物接触并将其熔化或 热软化的药学上可接受的赋形剂，其在室温下为固体，以在冷却固化或硬化赋形剂之后获得包含带有药学上可接受的赋形剂和药物的喷雾干燥的底物核心的颗粒。

    ABUSE RESISTANT TABLETS
    36.
    发明授权
    ABUSE RESISTANT TABLETS 失效
    防止滥用保护片剂

    公开(公告)号：EP0742711B1

    公开(公告)日：1999-03-17

    申请号：EP95906418.9

    申请日：1995-01-24

    申请人： RHONE-POULENC RORER LIMITED

    发明人： BASTIN, Richard, James ,  LITHGOW, Bruce, Hamilton

    IPC分类号： A61K9/20

    CPC分类号： A61K9/2086

    摘要： This invention relates to an abuse resistant tablet containing two or more layers comprising one or more drugs and one or more gelling agents wherein the drug(s) and gelling agent(s) are contained in separate layers of the tablet. The multilayer tablet is particularly suitable for the administration of drugs prone to abuse by unauthorised parenteral administration such as analgesics, hypnotics and anxiolytics.

    INHALER
    37.
    发明授权
    INHALER 失效

    公开(公告)号：EP0613384B1

    公开(公告)日：1998-07-29

    申请号：EP92906638.9

    申请日：1992-03-18

    申请人： RHONE-POULENC RORER LIMITED

    发明人： COOK, Robert, Stanley ,  HOBBS, Michael, Anthony ,  LEIGHTON, Ann-Marie ,  SIMPKIN, Gordon, Thomas ,  TRUNLEY, Roy

    IPC分类号： A61M15/00

    CPC分类号： A61M15/0028 ,  A61M11/003 ,  A61M15/0008 ,  A61M15/0033 ,  A61M2202/064 ,  A61M2205/0233

    摘要： An inhaler for powdered medicament in capsules has a swirling chamber which can be opened to allow access of a closed capsule into the swirling chamber for operation of capsule-opening means in the swirling chamber. Access to the swirling chamber is gained by a pivoting cover member (22) which is provided with interlock means associated with the capsule-opening means to ensure that the capsule opening means cannot be operated while the cover member is in its open position to allow access of the user's fingers to the region (28) of the swirling chamber (26, 28) where the capsule-opening pins (30) could damage the user's finger.

    摘要翻译： 一种用于胶囊中的粉状药剂的吸入器具有一个涡流室，该涡流室可以打开以允许一个封闭的胶囊进入涡流室，以操作涡流室中的胶囊打开装置。 通过设置有与胶囊打开装置相关联的互锁装置的枢转盖构件（22）获得进入旋流室的位置，以确保在盖构件处于其打开位置时胶囊打开装置不能被操作以允许进入 使用者的手指到达旋转室（26,28）的区域（28），其中胶囊开启销（30）可能损坏用户的手指。