PROCESS FOR THE PREPARATION OF 16 ALPHA, 17 ALPHA-KETAL STEROID DERIVATIVES
    1.
    发明授权
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 16 ALPHA, 17 ALPHA-KETAL STEROID DERIVATIVES 失效
    用于生产ALPHA 16,17个ALPHA缩酮甾类衍生物

    公开(公告)号:EP0793670B1

    公开(公告)日:1999-09-01

    申请号:EP95936008.2

    申请日:1995-11-02

    IPC分类号: C07J71/00

    CPC分类号: C07J71/0031

    摘要: A process is described for the preparation of a compound of formula (I) or a stereoisomeric compound thereof, in which the 1,2-position is saturated or is a double bond; X and X are each independently hydrogen or halogen; R is hydrogen or acyl; R is hydroxyl, acyloxy or oxo; and R is alkyl, by reacting a compound of formula (II) with an aldehyde R CHO in either phosphoric acid or about 60 % to about 75 % w/w sulphuric acid. Compounds of formula (I) are either pharmacologically active steroids or are intermediates in the synthesis of pharmacologically active steroids.

    MEDICINAL CYCLOSPORIN-A AEROSOL SOLUTION FORMULATION
    2.
    发明公开
    MEDICINAL CYCLOSPORIN-A AEROSOL SOLUTION FORMULATION 失效
    药液气雾剂环孢素-A

    公开(公告)号:EP0914143A1

    公开(公告)日:1999-05-12

    申请号:EP97930662.0

    申请日:1997-07-07

    IPC分类号: A61K9 A61K38 A61K47

    CPC分类号: A61K9/008 A61K9/124 A61K38/13

    摘要: The invention is related to a solution formulation of Cyclosporin A in 1,1,1,2,3,3,3-heptafluoropropane which is suitable for administration to a patient by inhalation using any standard medicinal aerosol device. Standard excipients normally used in medicinal aerosol formulations to aid valve lubrication or improve flavour may also be added. Other medicaments in solution or suspension may be used in addition to Cyclosporin A and other propellants in addition to 1,1,1,2,3,3,3-heptafluoropropane may be used.

    INHALER DEVICES
    4.
    发明授权
    INHALER DEVICES 失效
    吸入器装置

    公开(公告)号:EP0675742B1

    公开(公告)日:1998-03-04

    申请号:EP94902948.2

    申请日:1993-12-23

    IPC分类号: A61M15/00

    摘要: An inhaler for inhalation of a medicament from a pierced capsule has a swirling or emptying chamber (29) where the capsule is emptied by inhalation action of an operator. A rotary magazine (23) for a multi-unit dose inhaler is also disclosed, which holds a number of capsules containing a medicament in a number of recesses arranged around the periphery of the magazine. The capsules are held in place by pins (101) or plugs at both ends. Either the capsules are pierced before being loaded into the magazine (23) or they are pierced by the pins (101) when they are loaded into the magazine (23). In either case a seal may be provided around the ends of the capsules near the holes which are plugged to keep them fresh. When a recess is rotated to a particular position (41) within the magazine (23) then it releases its capsule. Contents of a capsule are drawn out during inhalation when the capsule is in the swirling chamber (29). A motor can be used to operate the magazine.

    摘要翻译: 用于从刺穿的胶囊吸入药物的吸入器具有旋转或排空室(29),其中胶囊通过操作者的吸入动作排空。 还公开了一种用于多单位剂量吸入器的旋转弹匣(23),该旋转弹匣(23)将多个容纳药物的胶囊容纳在围绕弹匣外周布置的多个凹槽中。 胶囊通过销钉(101)或两端的塞子固定就位。 在将胶囊装入料盒(23)之前,或者在将它们装入料盒(23)中时将它们刺穿销(101)。 在任一种情况下,都可以在靠近孔的胶囊末端周围设置密封件,这些密封件被堵塞以保持它们新鲜。 当凹槽旋转到钉仓(23)内的特定位置(41)时,它释放其胶囊。 当胶囊在回旋室(29)内时,吸入过程中吸出胶囊内容物。 电机可用于操作杂志。

    BENZANILIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTI-ANTHEROSCLEROTIC AGENTS
    9.
    发明公开
    BENZANILIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTI-ANTHEROSCLEROTIC AGENTS 失效
    BENZANILIDEDERIVATE及其用作抗动脉粥样硬化ACTIVE。

    公开(公告)号:EP0543884A1

    公开(公告)日:1993-06-02

    申请号:EP91914772.0

    申请日:1991-08-13

    CPC分类号: C07C235/56 C07C323/63

    摘要: Dérivés de benzanilide de la formule (I) où R1 représente alkyle, éventuellement interrompu par un hétéroatome ou plus, X1 représente oxygène, soufre ou -NR5-, où R5 représente hydrogène ou alkyle ou alcanoyle éventuellement substitué par de l'halogène, R2 représente hydrogène ou alkyle, R3 représente alkyle, alcoxy, alkylthio, diméthylamino ou un groupe hétérocyclo contenant au moins un atome d'azote et lié par cet atome d'azote au reste de la molécule, ou un atome d'halogène, et R4 représente un alkyle contenant jusqu'à 10 atomes de carbone, contenant facultativement une ou plusieurs double(s) ou triple(s) liaison(s) carbone-carbone, et facultativement interrompu par un ou plusieurs hétéroatome(s).

    INHALER
    10.
    发明公开
    INHALER 失效
    吸入。

    公开(公告)号:EP0533747A1

    公开(公告)日:1993-03-31

    申请号:EP91910833.0

    申请日:1991-06-14

    IPC分类号: A61M A61M13 A61M15

    摘要: Un inhalateur permettant l'inhalation d'un médicament pulvérulent à partir de l'intérieur d'une capsule comprend une chambre (24) dans laquelle la capsule est positionnée avec son axe longitudinal dans le plan médian de la chambre et ainsi parallèlement aux parois avant (29) et arrière (30) de ladite chambre, l'espace entre lesdites parois avant et arrière étant légèrement supérieur au diamètre de la capsule, et le diamètre de ladite chambre est supérieur à la longueur de la capsule. Le dispositif comprend des aiguilles (21) servant de moyen d'ouverture pour percer les extrémités de la capsule lorsqu'elle se trouve dans un évidement (25). Des admissions d'air (26), une chambre (24) et un embout (27) ont une relation spatiale créant un mouvement tourbillonnaire de l'écoulement d'air permettant un bon vidage de la capsule et une fine dispersion des poudres. Les parois intérieures de la chambre et de l'embout peuvent être en matière antistatique.

    摘要翻译: 用于从胶囊内吸入粉末状药物的吸入器包括腔室24,在该腔室内胶囊可自由旋转,同时其纵向轴线位于腔室的中间平面中,因此大致平行于腔室的前后壁29和30 由于所述前壁和后壁之间的间隔小于胶囊的轴向长度,而是大于胶囊的直径。 该装置包括用作打开装置的销21,其在其位于凹部25中时刺穿胶囊的端部,于是引脚21的缩回允许胶囊在吸入空气通过期间被夹带在腔室24中的旋转气流中 空气入口26并通过吸口喷嘴27排出。