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    Neue Insulinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, ihre Verwendung und eine sie enthaltende pharmazeutische Zubereitung
    36.
    发明公开
    Neue Insulinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, ihre Verwendung und eine sie enthaltende pharmazeutische Zubereitung 失效
    新的胰岛素衍生物，它们的制备方法，它们的用途和药物制剂。

    公开(公告)号：EP0376156A2

    公开(公告)日：1990-07-04

    申请号：EP89123616.8

    申请日：1989-12-21

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Vértesy, László, Dr. ,  Geisen, Karl, Dr. ,  Riess, Günther Johannes, Dr. ,  Sauber, Klaus, Dr.

    IPC分类号： C07K14/62 ,  A61K38/28 ,  C12P21/02

    CPC分类号： C07K14/62 ,  A61K38/00

    摘要： Neue - durch die basische Aminosäure Arginin in AO-Position -basisch modifizierte Insulinderivate der Formel 11 in weicher

    a) R 30 + R 31 zusammen = OH oder
    b) R 30 = Rest einer neutralen, genetisch kodierbaren L-Aminosäure und R 31 = OH oder

    eine physiologisch unbedenkliche organische Gruppe basischen Charakters mit bis zu 50 C-Atomen, an deren Aufbau 0 bis 3 α-Aminosäuren beteiligt sind und deren gegebenenfalls vorhandene endständige Carboxylfunktion frei, als Esterfunktion, als Amidfunktion, als Lacton oder zu CH 2 0H reduziert vorliegen kann, mit Ausnahme des Falles, in welchem gleichzeitig R 30 = Ala, R 31 = OH sowie die A- und B-Kette die Sequenzen des Rinderinsulins sind,
    sowie deren physiologisch verträglichen Salze werden nach verschiedenen Verfahren erhalten.
    Die Verbindungen sind zur Behandlung von Diabetes mellitus geeignet, besitzen ein verzögertes Wirkungsprofil und sind sehr gut verträglich.

    摘要翻译： 与碱性修饰在式II 的位置A0由于碱性氨基酸精氨酸胰岛素衍生物，其中一个）R <3> <0> + R <3> <1>一起= OH或b）R < 3> <0> =残余物的中性，基因可编码L-氨基酸和 - [R <3> <1> = OH或生理学上可接受的有机基团的所有这是基本的性质，具有至多50的C原子，在其结构0 至3α氨基酸参与和谁的末端羧基，所有这些是本酌情可以是免费的，酯官能团，如酰胺官能团，如内酯或缩小，以CH 2 OH，与其中的情况下的例外，在 的Sametime，R <3> <0> =丙氨酸，R <3> <1> = OH且A和B链是牛胰岛素的序列和生理上容许的盐是通过各种方法得到。 的化合物适合用于治疗糖尿病的治疗中，有动作的延迟分布和非常良好的耐受性。