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31.发明公开NON-IMIDAZOLE ALKYLAMINES AS HISTAMINE H 3?-RECEPTOR LIGANDS AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS 有权治疗用途组胺H3受体配体烷基胺中不含咪唑
公开(公告)号：EP1100503A2
公开(公告)日：2001-05-23
申请号：EP99941543.3
申请日：1999-07-29
发明人： SCHWARTZ, Jean-Charles , ARRANG, Jean-Michel , GARBARG, Monique , LECOMTE, Jeanne-Marie , LIGNEAU, Xavier , SCHUNACK, Walter, G. , STARK, Holger , GANELLIN, Charon, Robin , LEURQUIN, Fabien , SIGURD, Elz
IPC分类号： A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/138
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07B2200/07 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C2602/10 , C07D207/20 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R?1 and R2¿ may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H¿3?-receptors of histamine.
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32.发明公开Non-imidazole alkylamines as histamine H3 - receptor ligands and their therapeutic applications 审中-公开烷基胺而无需咪唑环作为组胺H3拮抗剂和它们的治疗应用
公开(公告)号：EP0982300A2
公开(公告)日：2000-03-01
申请号：EP98403351.4
申请日：1998-12-31
发明人： Schwartz, Jean-Charles , Arrang, Jean-Michel , Garbarg, Monique , Lecomte, Jeanne-Marie , Ligneau, Xavier , Schunack, Walter G. , Stark, Holger , Ganellin, Charon Robin , Leurquin, Fabien , Sigurd, Elz
IPC分类号： C07D295/088 , C07C211/08 , C07D211/04 , C07D295/185 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D207/20 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07B2200/07 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C2602/10 , C07D207/20 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Compounds of formula (A):
wherein:
― W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H 3 -receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position.
― R 1 and R 2 may be identical or different and represent each independently
a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached,
a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined,
a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined,
a morpholino group, or
a N-substituted piperazino group as defined.
Compounds (A) are useful for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H 3 -receptors of histamine.-
33.发明授权
公开(公告)号：EP0458661B1
公开(公告)日：1997-03-19
申请号：EP91400889.1
申请日：1991-04-02
发明人： Schwartz, Jean Charles , Garbarg, Monique , Arrang, Jean Michel , Ganellin, Charon Robin , Lecomte, Jeanne Marie
IPC分类号： A61K31/415 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64
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34.发明公开Dérivés d'amino-acides et leur utilisation comme inhibiteurs de l'enképhalinase 失效Aminosäurederivateund ihre Verwendung als Enkephalinase-Inhibitoren。
公开(公告)号：EP0634396A1
公开(公告)日：1995-01-18
申请号：EP94401632.8
申请日：1994-07-13
发明人： Danvy, Denis , Monteil, Thierry , Lusson, Christophe , Schwartz, Jean-Charles , Gros, Claude , Noel, Nadine (née Lefebvre) , Lecomte, Jeanne-Marie (née Rousseau) , Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette (née Chaidron)
IPC分类号： C07C327/32 , C07C323/60 , C07D317/60 , A61K31/265 , A61K31/16
CPC分类号： C07D317/60 , C07C323/60 , C07C327/32
摘要： Nouveaux dérivés d'amino-acides, leurs procédés de préparation et leur application thérapeutique.
Dérivés d'amino-acides répondant aux formules générales :
Ces dérivés sont utilisables comme médicaments présentant une activité inhibitrice de l'enképhalinase.摘要翻译： 新的氨基酸衍生物，其制备方法及其治疗应用。 对应于通式的氨基酸衍生物：这些衍生物可以用作具有脑啡肽酶抑制活性的药物。
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35.发明授权
公开(公告)号：EP0318377B1
公开(公告)日：1993-08-25
申请号：EP88402944.8
申请日：1988-11-24
发明人： Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette , Danvy, Denis , Plaquevent, Jean-Christophe , Giros, Bruno , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C327/22 , C07C327/34 , A61K31/135
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
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36.发明公开Dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques 失效Aminosäurederivate，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre therapeutische Anwendung。
公开(公告)号：EP0419327A1
公开(公告)日：1991-03-27
申请号：EP90402530.1
申请日：1990-09-14
发明人： Plaquevent, Jean-Christophe , Danvy, Denis , Monteil, Thierry , Greciet, Hélène , Duhamel, Lucette , Duhamel, Pierre , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C323/60 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07F9/38 , C07D307/79 , C07K5/06 , A61K37/02
CPC分类号： C07D307/79 , C07C323/60 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07F9/3882 , C07F9/65517
摘要： Dérivés d'amino-acides, inhibiteurs de l'enképhalinase et de l'ACE, de formule :
dans laquelle R 1 représente un groupe biphényle ou l'un des groupements suivants,
où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :
où R' 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur.
R 2 représente un atome d'hydrogène ; un groupe alkyle inférieur ; un groupe hydroxyalkylène inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur ; un groupe hydroxyphénylalkylène inférieur ; un groupe aminoalkylène inférieur ; un groupe guanidinoalkylène inférieur ; un groupe mercaptoalkylène inférieur ; un groupe alkyle inférieur thioalkylène inférieur ; un groupe imidazolylalkylène inférieur ; un groupe indolylalkylène inférieur ; un groupe carbamylalkylène inférieur ; un groupe carboxyalkylène inférieur ou l'un des groupements suivants
où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :
X désigne un groupement responsable de la chélation de l'atome de zinc des enzymes, enképhalinase et ACE, et peut être choisi dans le groupe constitué par un mercaptométhyle ; l'acide hydroxamique ; un N-carboxyalkyle de formule
R 3 représente un radical alkyle inférieur benzyle ou un radical alcoxy inférieur benzyle ; des dérivés phosphorés de formule摘要翻译： 式（Ia）和（Ib）的氨基酸驱动剂，脑啡肽酶和ACE抑制剂，其中R1表示联苯基或（a）组中的一种，其中Z，Y和n具有（b）或（c ），其中R'1表示氢原子，低级烷基; 苯基; 较低的苯基亚烷基。 R2表示氢原子; 低级烷基; 低级羟基亚烷基; 较低的苯基亚烷基; 低级羟苯基亚烷基; 低级氨基亚烷基; 低级胍基亚烷基; 低级巯基亚烷基; 低级亚硫烷基低级烷基; 低级咪唑基亚苯基; 低级吲哚基亚烷基; 低级氨基甲酰基亚烷基; 低级羧基亚烷基或（d）组之一，其中Z，Y和n具有含义（e），X表示负责螯合酶的锌原子，脑啡肽酶和ACE的分组，并且可以选自 其包含巯基甲基; 异羟肟酸 式（f）的N-羧基烷基，其中R 3表示苄基低级烷基或苄基低级烷氧基; 式（g）或（h）的含磷衍生物。
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37.发明公开
公开(公告)号：EP0318377A3
公开(公告)日：1990-03-07
申请号：EP88402944.8
申请日：1988-11-24
发明人： Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette , Danvy, Denis , Plaquevent, Jean-Christophe , Giros, Bruno , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C327/22 , C07C327/34 , A61K31/135
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
摘要： On prépare l'isomère (R) ou (S) de l'acétorphan ou de l'ester méthylique de la N ((acéthylthiométhyl)-2 oxo-1 phényl-3 propyl) (S) alanine, par dédoublement de l'acide acétylthio-3 benzyl 2-propanoïque racémique par réaction avec l'éphédrine, séparation du sel énantiomère obtenu, puis libération de l'acide et couplage avec l'ester correspondant de l'acide aminé. Les préparations obtenues présentent des activités thérapeutiques remarquables et sont utilisables, notamment, comme médicaments.
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公开(公告)号：EP3486243A1
公开(公告)日：2019-05-22
申请号：EP18206553.2
申请日：2018-11-15
申请人： Bioprojet
发明人： BERREBI-BERTRAND, Isabelle , BILLOT, Xavier , CALMELS, Thierry , CAPET, Marc , KRIEF, Stéphane , LABEEUW, Olivier , LECOMTE, Jeanne-Marie , LEVOIN, Nicolas , LIGNEAU, Xavier , ROBERT, Philippe , SCHWARTZ, Jean-Charles
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P37/08
摘要： The present application concerns novel benzimidazole enantiomeric derivatives, their process of preparation and their therapeutical uses as dual H1 and H4 receptor ligands
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39.发明公开New 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepines derivatives as histamine H4 receptor ligands 有权新颖的6,11-二氢-5H-苯并[d]咪唑并[1,2-a]吖庚英因组氨酸-H4-Rezeptorliganden
公开(公告)号：EP2671884A1
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：EP13170666.5
申请日：2013-06-05
申请人： BIOPROJET
发明人： Berrebi Bertrand, Isabelle , Billot, Xavier , Calmels, Thierry , Capet, Marc , Krief, Stéphane , Labeeuw, Olivier , Lecomte, Jeanne-Marie , Levoin, Nicolas , Ligneau, Xavier , Robert, Philippe , Schwartz, Jean-Charles
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61P11/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/335 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D233/64 , A61K2300/00
摘要： The present patent application concerns new ligands of the H4-receptor, their process of preparation and their therapeutic use.
摘要翻译： 本专利申请涉及H4受体的新配体，其制备方法及其治疗用途。
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40.发明公开Novel (aza)benzhydryl ether derivatives, their process of preparation and their use as H4-receptor ligands for therapeutical applications 审中-公开新颖（氮杂）Benzhydryletherderivate，它们的制备方法和它们作为H 4受体配体的治疗应用中使用
公开(公告)号：EP2671870A1
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：EP12305632.7
申请日：2012-06-05
申请人： BIOPROJET
发明人： Berrebi-Bertrand, Isabelle , Robert, Philippe , Schwartz, Jean-Charles , Billot, Xavier , Calmels, Thierry , Capet, Marc , Krief, Stéphane , Labeeuw, Olivier , Lecomte, Jeanne-Marie , Levoin, Nicolas , Ligneau, Xavier
IPC分类号： C07D211/46 , C07D401/12 , A61K31/4545 , A61K31/445 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P17/00
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K45/06 , C07D211/22 , C07D211/46
摘要： The present invention concerns novel (aza)benzhydryl ether derivatives of following formula (I):
which exhibit H4-receptor binding activity for treating respiratory, dermatological, cardiovascular diseases, disorders of the genito-urinary tract, gastro-intestinal, autoimmune, inflammatory disorder, cancer, pain. The present invention also concerns their process of preparation and their therapeutical uses.摘要翻译： 本发明涉及新的（氮杂）二苯甲基下述式（I）的醚衍生物：其显示出用于治疗呼吸，皮肤病学，心血管疾病，生殖泌尿道疾病，胃肠，自身免疫，炎性病症H4受体结合活性 ，癌症，疼痛。 因此，本发明涉及它们的它们的治疗用途的制备方法和。
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