公开(公告)号：EP4161651A1

公开(公告)日：2023-04-12

申请号：EP21736097.3

申请日：2021-06-03

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

发明人： GRAY, Nathanael, S. ,  TREON, Steven, P. ,  BUHRLAGE, Sara, Jean ,  YANG, Guang ,  WANG, Jinhua ,  TAN, Li ,  HUNTER, Zachary, R.

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/517

公开(公告)号：EP3986411A1

公开(公告)日：2022-04-27

申请号：EP20826569.4

申请日：2020-06-18

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc. ,  Board Of Regents Of the University Of Texas System

发明人： GRAY, Nathanael, S. ,  DU, Guangyan ,  ZHANG, Tinghu ,  HENNING, Nathaniel ,  RAO, Suman ,  WESTOVER, Kenneth ,  GURBANI, Deepak

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

公开(公告)号：EP3876930A1

公开(公告)日：2021-09-15

申请号：EP19882411.2

申请日：2019-11-07

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

发明人： GRAY, Nathanael, S. ,  ZHANG, Tinghu ,  LIU, Yao ,  WEINSTOCK, David ,  LI, Loretta, Sze-Mun

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/44 ,  C07D213/06 ,  C07D235/04

公开(公告)号：EP3793539A1

公开(公告)日：2021-03-24

申请号：EP19802703.9

申请日：2019-05-15

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc. ,  President and Fellows of Harvard College

发明人： YANG, Priscilla, L. ,  GRAY, Nathanael, S. ,  JANG, Jaebong ,  WANG, Jinhua ,  KWIATKOWSKI, Nicholas, P. ,  LIAN, Wenlong ,  LI, Zhengnian

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/404 ,  A61P31/12

公开(公告)号：EP3670515A1

公开(公告)日：2020-06-24

申请号：EP20155968.9

申请日：2014-03-17

申请人： Dana Farber Cancer Institute, Inc.

发明人： GRAY, Nathanael, S. ,  WALLER, David ,  CHOI, Hwan Guen ,  WANG, Jinhua ,  DENG, Xianming

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D487/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

摘要： The present invention relates to novel pyrimido-diazepinone compounds of formula (I), methods of modulating protein kinases, including MPS1 (TTK), ERK5 (BMK1, MAPK7), LRKK2, EphA2, polo kinase 1,2,3, or 4, Ack1, Ack2, Ab1, DCAMKL1, ABL1, Ab1 mutants, DCAMKL2, ARK5, BRK, MKNK2, FGFR4, TNK1, PLK1, ULK2, PLK4, PRKD1, PRKD2, PRKD3, ROS1, RPS6KA6, TAOK1, TAOK3, TNK2, Bcr-Ab1, GAK, cSrc, TPR-Met, Tie2, MET, FGFR3, Aurora, Ax1, Bmx, BTK, c-kit, CHK2, Flt3, MST2, p70S6K, PDGFR, PKB, PKC, Raf, ROCK-H, Rsk1, SGK, TrkA, TrkB and TrkC, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

公开(公告)号：EP3209648B1

公开(公告)日：2020-03-11

申请号：EP15852450.4

申请日：2015-10-22

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

发明人： GRAY, Nathanael, S. ,  BUHRLAGE, Sara, Jean ,  TREON, Steven, P. ,  CHOI, Hwan, Geun ,  XIONG, Yuan ,  YANG, Guang

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/505

公开(公告)号：EP3341007A1

公开(公告)日：2018-07-04

申请号：EP16842694.8

申请日：2016-08-26

申请人： Cornell University ,  Dana-Farber Cancer Institute, Inc. ,  Children's Medical Center Corporation

发明人： GRAY, Nathanael, S. ,  MELNICK, Ari, M. ,  WU, Hao ,  SCOTT, David, A. ,  HATCHER, John ,  CHENNAMADHAVUNI, Spandan ,  GABAS, Lorena, Fontan ,  QIAO, Qi ,  DU, Guangyan

IPC分类号： A61K38/02 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  C07K5/04 ,  C07K5/08 ,  C07K5/062

CPC分类号： C07K5/1019 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  A61P35/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/08 ,  C07K5/101

摘要： Provided herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, which may be useful as MALT1 inhibitors. Also provided are for the treatment of proliferative disorders (e.g., cancer (e.g., non-Hodgkin' s lymphoma, diffuse large B-cell lymphoma, MALT lymphoma), benign neoplasm, a disease associated with angiogenesis,an autoimmune disease, an inflammatory disease, an autoinflammatory disease) by administering a compound of Formula (I).

公开(公告)号：EP3209648A1

公开(公告)日：2017-08-30

申请号：EP15852450.4

申请日：2015-10-22

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

发明人： GRAY, Nathanael, S. ,  BUHRLAGE, Sara, Jean ,  TREON, Steven, P. ,  CHOI, Hwan, Geun ,  XIONG, Yuan ,  YANG, Guang

IPC分类号： C07D277/20

摘要： The present disclosure provides thiazolyl-containing compounds of Formula (I), (II), or (III). The compounds described herein may be able to inhibit protein kinases (e.g., Src family kinases (e.g., hemopoietic cell kinase (HCK)), Bruton' s tyrosine kinase (BTK)) and may be useful in treating and/or preventing proliferative diseases (e.g., myelodysplasia, leukemia, lymphoma (e.g., Waldenstrom's macroglobulinemia)) and in inducing apoptosis in a cell (e.g., malignant blood cell). Also provided in the present disclosure are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses including or using a compound described herein.

摘要翻译： 本公开提供了式（I），（II）或（III）的含噻唑基的化合物。 本文所述的化合物可能能够抑制蛋白激酶（例如Src家族激酶（例如造血细胞激酶（HCK）），布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK））并且可用于治疗和/或预防增殖性疾病（ 例如脊髓发育不良，白血病，淋巴瘤（例如瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症））和诱导细胞（例如恶性血细胞）中的细胞凋亡。 在本公开中还提供包括或使用本文所述化合物的药物组合物，试剂盒，方法和用途。

公开(公告)号：EP2440559A2

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：EP10772385.0

申请日：2010-05-05

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

发明人： ZHOU, Wenjun ,  GRAY, Nathanael, S. ,  JANNE, Pasi ,  ECK, Michael, J.

IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to novel pyrimidine, pyrrolo-pyrimidine, pyrrolo-pyridine, pyridine, purine and triazine compounds which are able to modulate epidermal growth factor receptor (EGFR), including Her-kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.