公开(公告)号：EP0811006B1

公开(公告)日：2003-05-02

申请号：EP96902191.4

申请日：1996-02-20

申请人： ENDORECHERCHE INC.

发明人： LABRIE, Fernand ,  MERAND, Yves ,  GAUTHIER, Sylvain

IPC分类号： C07D311/60 ,  A61K31/35

CPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07C215/64 ,  C07C217/18 ,  C07C235/34 ,  C07C317/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D311/60 ,  C07D335/06 ,  C07J1/0055 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J1/0085 ,  C07J17/00 ,  C07J21/006 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0072 ,  C07J41/0094 ,  C07J51/00 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0021

摘要： Certain benzopyran antiestrogens are disclosed for treating estrogen sensitive diseases such as breast cancer. Prodrug forms provide ease of manufacturing, good shelf life, and bioavailibility, and preferred stereoisomers are shown to be more effective than racemic mixtures.

公开(公告)号：EP1102582A2

公开(公告)日：2001-05-30

申请号：EP99936218.9

申请日：1999-08-06

申请人： Endorecherche Inc.

发明人： LABRIE, Fernand ,  MERAND, Yves ,  GAUTHIER, Sylvain ,  PROVENCHER, Louis ,  LUU-THE, Van

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P5/26

CPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/566 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Novel methods of treating and/or inhibiting development of prostatic cancer, benign prostatic hyperplasia, prostatitis, acne, seborrhea, hirsutism or androgenic alopecia utilize inhibitors of type 3 3α-hydroxysteroid dehydrogenase alone or in combination with other active pharmaceuticals such as inhibitors of type 5 17β-hydroxysteroid dehydrogenase. Novel inhibitors and pharmaceutical products are also disclosed.

公开(公告)号：EP0485392B1

公开(公告)日：1998-09-09

申请号：EP90909608.3

申请日：1990-07-05

申请人： ENDORECHERCHE INC.

发明人： LABRIE, Fernand ,  MERAND, Yves

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  C07J51/00 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0048 ,  A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  C07C235/34 ,  C07D235/18 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0044 ,  C07J1/0055 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J1/0081 ,  C07J1/0096 ,  C07J17/00 ,  C07J21/006 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0038 ,  C07J41/0072 ,  C07J41/0088 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

摘要： Methods for treating sex steroid-dependent diseases by inhibiting sex steroid activity include administration of novel compounds which include an androgenic nucleus substituted at a ring carbon with at least one substituent specified herein. Such compounds may function by inhibiting sex steroid synthesis (both estrogen and androgen synthesis) and/or by antagonistically blocking androgen receptors.

公开(公告)号：EP0857487A2

公开(公告)日：1998-08-12

申请号：EP98104849.9

申请日：1990-07-05

申请人： ENDORECHERCHE INC.

发明人： Labrie, Fernand

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/565

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K45/06 ,  A61K31/13 ,  A61K2300/00

摘要： A therapeutic combination, useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia, includes an inhibitor of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase activity and at least one further active ingredient selected from the group comprising antiestrogens, inhibitors of 5α-reductase activity and inhibitors of aromatase activity. Pharmaceutical compositions and kits useful for such treatment are also provided.

摘要翻译： 一种治疗组合，在良性前列腺增生症的治疗是有用的，包括在17的β-羟基类固醇脱氢酶活性的抑制剂和至少一种活性成分进一步选自包括抗雌激素药中选择，5α还原酶活性的抑制剂和芳香化酶活性的抑制剂。 因此，药物组合物和寻求治疗的试剂盒提供。

公开(公告)号：EP0856048A1

公开(公告)日：1998-08-05

申请号：EP96929153.0

申请日：1996-09-12

申请人： ENDORECHERCHE INC.

发明人： LABRIE, Fernand ,  LUU-THE, Van

IPC分类号： C12N15 ,  C12N5 ,  C12N9

CPC分类号： C12N9/0006

摘要： A novel type 5 17β-hydroxysteroid dehydrogenase is provided. Methods of producing the enzyme and using the enzyme to identify potential compounds which inhibit or alter the activity of the enzyme are described. In addition, methods of using the gene sequence or portions thereof for probes or to produce expression-disrupting sense or antisense DNA fragments thereof, or antisense RNA, are provided.

公开(公告)号：EP0650495A1

公开(公告)日：1995-05-03

申请号：EP93909730.0

申请日：1993-05-20

申请人： ENDORECHERCHE INC.

发明人： LABRIE, Fernand ,  MERAND, Yves ,  SINGH, Shankar, M.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P5 ,  C07J1 ,  C07J21 ,  C07J43 ,  C07J73

CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  C07J1/0048 ,  C07J21/006 ,  C07J43/006

摘要： Androgen nucleus derivatives having specified substituents at the 17α position are disclosed for use as antiandrogens for the treatment of androgen-dependent diseases. In some preferred embodiments, the compound EM-250 is formulated together with pharmaceutically acceptable diluent or carrier for topical use in the treatment of androgen-dependent diseases associated with the skin.

公开(公告)号：EP0591311A1

公开(公告)日：1994-04-13

申请号：EP92912973.0

申请日：1992-06-26

申请人： ENDORECHERCHE INC.

发明人： LABRIE, Fernand ,  LEPAGE, Martin

IPC分类号： A61K ,  A61K31 ,  A61K9 ,  A61P15 ,  A61P35 ,  B01J13

CPC分类号： A61K31/569 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1694 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  Y10S514/964 ,  Y10S514/965 ,  Y10T428/2982 ,  A61K2300/00

摘要： Des procédés de traitement et de prévention de maladies associées à l'oestrogène, et de régulation de la fertilité, consistent à administrer de faibles doses (en concentrations sériques nanomolaires, inférieures à 50, par exemple) de certains stéroïdes anaboliques, d'hormones progestatives et d'autres composés androgènes pratiquement non masculinisants. On décrit des formulations à libération prolongée pratiquement dépourvues de solvants organiques, et des formulations à libération prolongée permettant de maintenir de faibles niveaux sériques d'androgène.

公开(公告)号：EP0480950A1

公开(公告)日：1992-04-22

申请号：EP90909598.0

申请日：1990-07-05

申请人： ENDORECHERCHE INC.

发明人： LABRIE, Fernand

IPC分类号： A61K31 ,  A61K45 ,  A61P13 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07J1 ,  C07J41

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K45/06 ,  A61K31/13 ,  A61K2300/00

摘要： A therapeutic combination, useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia, includes an inhibitor of 17 beta -hydroxysteroid dehydrogenase activity and at least one further active ingredient selected from the group comprising antiestrogens, inhibitors of 5 alpha -reductase activity and inhibitors of aromatase activity. Pharmaceutical compositions and kits useful for such treatment are also provided.

公开(公告)号：EP0462189A1

公开(公告)日：1991-12-27

申请号：EP90904736.0

申请日：1990-03-09

申请人： ENDORECHERCHE INC.

发明人： LABRIE, Fernand

IPC分类号： A61K31 ,  A61K38 ,  A61K45 ,  A61P5 ,  A61P13 ,  A61P15 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07J1

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K38/04 ,  A61K31/135 ,  A61K2300/00

摘要： Une méthode de traitement du cancer du sein et du cancer de l'endomètre chez les animaux à sang chaud qui y sont sujets comprend éventuellement l'inhibition de la sécrétion hormonale ovarienne par des moyens chirurgicaux (ovariectomie) ou chimiques (utilisation d'un agoniste d'un hormone de libération de la lutéinostimuline (LHRH) par exemple (D-Trp6, des-Gly-NH210)LHRH éthylamide ou antagoniste) faisant partie d'une thérapie combinée comprenant l'administration d'un antioestrogène en même temps qu'au moins un composé sélectionné parmi un groupe composé d'un androgène, d'une progestérone, d'un moins un inhibiteur de formation de stéroïdes sexuelles, en particulier de l'activité 17beta-hydroxystéroïde déshydrogénase et aromatase, d'au moins un inhibiteur de sécrétion prolactine, d'un inhibiteur de sécrétion de l'hormone de croissance et d'un inhibiteur de sécrétion de corticotrophine (ACTH). On décrit des compositions pharmaceutiques utiles dans un tel traitement ainsi que des équipements pharmaceutiques contenant de telles compositions.

公开(公告)号：EP3682880A1

公开(公告)日：2020-07-22

申请号：EP20158118.8

申请日：2010-06-16

申请人： Endorecherche, Inc.

发明人： LABRIE, Fernand

IPC分类号： A61K31/453 ,  A61K31/085 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/56 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/568 ,  A61P15/12

摘要： Novel methods for reduction or elimination the incidence of hot flushes, vasomotor symptoms, and night sweats while decreasing the risk of acquiring breast, uterine or endometrial cancer and furthermore having beneficial effect by inhibiting the development of osteoporosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, atherosclerosis, hypertension, insulin resistance, diabetes type 2, loss of muscle mass, adiposity, Alzheimer's disease, loss of cognition, loss of memory, or vaginal dryness in susceptible warm-blooded animals including humans involving administration of an amount of a sex steroid precursor, particularly dehydroepiandrosterone (DHEA) and an antiestrogen or a selective estrogen receptor modulator, particularly benzopyran compounds. Pharmaceutical compositions for delivery of active ingredient(s) and kit(s) useful to the invention are also disclosed.