公开(公告)号：EP2376473A4

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：EP09831337

申请日：2009-12-08

申请人： MERCK CANADA INC

发明人： CHEN AUSTIN CHIH-YU ,  DUBE DANIEL ,  FOURNIER PIERRE-ANDRE ,  GRIMM ERICH L ,  LACOMBE PATRICK ,  LALIBERTE SEBASTIEN ,  MACDONALD DWIGHT ,  MACKAY D BRUCE ,  MCKAY DANIEL JAMES ,  WU TOM YAO-HSIANG

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/04

公开(公告)号：EP2225196A4

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：EP08853988

申请日：2008-11-26

申请人： MERCK CANADA INC

发明人： ISABEL ELISE ,  MELLON CHRISTOPHE ,  BEAULIEU CHRISTIAN

IPC分类号： C07C31/32 ,  A61K31/277 ,  A61P33/00 ,  C07C255/60 ,  C07C323/29 ,  C07D207/335 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/89 ,  C07D271/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/335 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/89 ,  C07D271/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192

摘要： Several parasites responsible for mammalian diseases are dependent on cysteine protease for various life-cycle functions. Inhibition or decreasing function of these proteases can be useful in the treatment and/or prevention of these parasitic diseases including; toxoplasmosis, malaria, African trypanosomiasis, Chagas disease, leishmaniasis, schistosomiasis, amebiasis, giardiasis, clonorchiasis, opisthorchiasis, paragonimiasis, fasciolopsiasis, lymphatic filariasis, onchocerciasis, dracunculiasis, ascariasis, trichuriasis, strongyloidiasis, trichostrongyliasis, trichomoniasis or cestodiasis. Compounds of formula I of the invention are capable of treating and/or preventing the above-identified diseases:

公开(公告)号：EP2373306A1

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：EP09828490.4

申请日：2009-11-23

申请人： Merck Canada Inc.

发明人： TOULMOND, Sylvie ,  KWONG, Elizabeth ,  MACDONALD, Dwight

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P9/12

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/7061 ,  A61K47/40

摘要： Dosage form of aliskiren, comprising a device for transdermal administration of aliskiren and aliskiren (including salts, prodrugs and metabolites thereof), optionally together with pharmaceutically acceptable carrier(s) to a human being or an animal in order to achieve a desired therapeutic effect. Use of a compound comprising aliskiren, optionally encompassing salts, prodrugs and metabolites thereof, and optionally together with pharmaceutically acceptable carrier(s), for the manufacture of a composition to be administered transdermally for achieving a desired therapeutic effect. Method for achieving a desired therapeutic effect by transdermal administration of a compound comprising aliskiren, optionally encompassing salts, prodrugs and metabolites thereof, and optionally together with pharmaceutically acceptable carrier(s).

公开(公告)号：EP2108015A4

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：EP08706318

申请日：2008-01-24

申请人： MERCK CANADA INC

发明人： LEBLANC YVES ,  POWELL DAVID ,  RAMTOHUL YEEMAN K ,  LEGER SERGE

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

公开(公告)号：EP3082822B1

公开(公告)日：2020-01-15

申请号：EP14872521.1

申请日：2014-12-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MCCAULEY, John, A. ,  BEAULIEU, Christian ,  BENNETT, David Jonathan ,  BUNGARD, Christopher J. ,  CRANE, Sheldon ,  GRESHOCK, Thomas J. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  MCKAY, Daniel ,  MOLINARO, Carmela ,  MORADEI, Oscar Miguel ,  TUMMANAPALLI, Satyanarayana ,  TRUONG, Vouy Linh ,  WILLIAMS, Peter D.

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/18 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP2900665B1

公开(公告)日：2018-01-03

申请号：EP13841430.5

申请日：2013-09-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MACHACEK, Michelle R. ,  ROMEO, Eric T. ,  KATTAR, Solomon D. ,  CHRISTOPHER, Matthew ,  ALTMAN, Michael D. ,  NORTHRUP, Alan B. ,  ELLIS, John Michael ,  BOYLE, Brendan O' ,  DONOFRIO, Anthony ,  GRIMM, Jonathan ,  REUTERSHAN, Michael H. ,  CHILDERS, Kaleen Konrad ,  OTTE, Ryan D. ,  CASH, Brandon ,  DUCHARME, Yves ,  HAIDLE, Andrew M. ,  SPENCER, Kerrie ,  VITHARANA, Dilrukshi ,  WU, Lingyun ,  ZHANG, Li ,  ZHANG, Peng ,  BEAULIEU, Christian ,  GUAY, Daniel

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D239/50 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

公开(公告)号：EP3113780A1

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：EP15759159.5

申请日：2015-03-02

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MCCAULEY, John, A. ,  BEAULIEU, Christian ,  BENNETT, David Jonathan ,  BUNGARD, Christopher, J. ,  CRANE, Sheldon ,  GRESHOCK, Thomas, J. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  LESSARD, Stephanie ,  MCKAY, Daniel ,  MOLINARO, Carmela ,  MORADEI, Oscar Miguel ,  SIVALENKA, Vijayasaradhi ,  TRUONG, Vouy Linh ,  TUMMANAPALLI, Satyanarayana ,  WILLIAMS, Peter, D.

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 2,6-morpholine derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z1, Z2, V1, V2, V3, R6, R6A, and X are defined herein. The invention also relates to methods of using the 2,6-morpholine derivatives of the invention for the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2,6-吗啉衍生物及其药学上可接受的盐，其中Z1，Z2，V1，V2，V3，R6，R6A和X在本文中定义。 本发明还涉及使用本发明的2,6-吗啉衍生物用于抑制HIV蛋白酶，HIV复制的抑制，HIV预防感染，HIV感染治疗以及预防，治疗 ，并延迟艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：EP2513098B1

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：EP10801736.9

申请日：2010-12-15

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： ALTMANN, Michael D. ,  ANDRESEN, Brian M. ,  ARRINGTON, Kenneth L. ,  CHILDERS, Kaleen Konrad ,  DI FRANCESCO, Maria Emilia ,  DONOFRIO, Anthony ,  ELLIS, John Michael ,  FISCHER, Christian ,  GUERIN, David Joseph ,  HAIDLE, Andrew M. ,  KATTAR, Solomon ,  KNOWLES, Sandra Lee ,  LI, Chaomin ,  LIM, Jongwon ,  MACHACEK, Michelle ,  NORTHRUP, Alan B. ,  O'BOYLE, Brendan M. ,  OTTE, Ryan D. ,  PETROCCHI, Alessia ,  REUTERSHAN, Michael H. ,  ROMEO, Eric ,  SIU, Tony ,  TAOKA, Brandon M. ,  TROTTER, B. Wesley ,  ZHOU, Hua ,  BURCH, Jason ,  COTE, Bernard ,  DUPONT-GAUDET, Kristina ,  FOURNIER, Jean-Francois ,  GAUTHIER, Jacques Yves ,  GUAY, Daniel ,  ROBICHAUD, Joel S. ,  GRIMM, Jonathan ,  MADDESS, Matthew L. ,  SCHELL, Adam J. ,  SPENCER, Kerrie B. ,  WOO, Hyun Chong ,  BHAT, Sathesh

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

公开(公告)号：EP1694647B1

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：EP04802278.4

申请日：2004-12-09

申请人： Merck Canada Inc.

发明人： BOYD, Michael ,  LAU, Cheuk ,  MELLON, Christophe ,  ROY, Bruno ,  SCHEIGETZ, John ,  TRUONG, Vouy Linh

IPC分类号： C07D213/36 ,  C07C255/29 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/663 ,  A61K45/06 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP3082822A1

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：EP14872521.1

申请日：2014-12-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MCCAULEY, John, A. ,  BEAULIEU, Christian ,  BENNETT, David Jonathan ,  BUNGARD, Christopher J. ,  CRANE, Sheldon ,  GRESHOCK, Thomas J. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  MCKAY, Daniel ,  MOLINARO, Carmela ,  MORADEI, Oscar Miguel ,  TUMMANAPALLI, Satyanarayana ,  TRUONG, Vouy Linh ,  WILLIAMS, Peter D.

IPC分类号： A61K31/5375

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to 2,5,6-substituted morpholine derivatives and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 本发明涉及2,5,6-取代的吗啉衍生物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，治疗HIV感染以及预防，治疗 并延缓艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。