公开(公告)号：EP2900665B1

公开(公告)日：2018-01-03

申请号：EP13841430.5

申请日：2013-09-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MACHACEK, Michelle R. ,  ROMEO, Eric T. ,  KATTAR, Solomon D. ,  CHRISTOPHER, Matthew ,  ALTMAN, Michael D. ,  NORTHRUP, Alan B. ,  ELLIS, John Michael ,  BOYLE, Brendan O' ,  DONOFRIO, Anthony ,  GRIMM, Jonathan ,  REUTERSHAN, Michael H. ,  CHILDERS, Kaleen Konrad ,  OTTE, Ryan D. ,  CASH, Brandon ,  DUCHARME, Yves ,  HAIDLE, Andrew M. ,  SPENCER, Kerrie ,  VITHARANA, Dilrukshi ,  WU, Lingyun ,  ZHANG, Li ,  ZHANG, Peng ,  BEAULIEU, Christian ,  GUAY, Daniel

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D239/50 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

公开(公告)号：EP2900665A1

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：EP13841430.5

申请日：2013-09-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MACHACEK, Michelle R. ,  ROMEO, Eric T. ,  KATTAR, Solomon D. ,  CHRISTOPHER, Matthew ,  ALTMAN, Michael D. ,  NORTHRUP, Alan B. ,  ELLIS, John Michael ,  BOYLE, Brendan O' ,  DONOFRIO, Anthony ,  GRIMM, Jonathan ,  REUTERSHAN, Michael H. ,  CHILDERS, Kaleen Konrad ,  OTTE, Ryan D. ,  CASH, Brandon ,  DUCHARME, Yves ,  HAIDLE, Andrew M. ,  SPENCER, Kerrie ,  VITHARANA, Dilrukshi ,  WU, Lingyun ,  ZHANG, Li ,  ZHANG, Peng ,  BEAULIEU, Christian ,  GUAY, Daniel

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D239/50 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

摘要翻译： 提供了式I的三唑衍生物，它们是有效的脾酪氨酸激酶抑制剂和药物组合物。 三唑衍生物可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：EP2934525A1

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：EP13864370.5

申请日：2013-12-19

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： ALTMAN, Michael, D. ,  ANDRESEN, Brian, M. ,  ARRINGTON, Kenneth, L. ,  CHILDERS, Kaleen Konrad ,  DI FRANCESCO, Maria Emilia ,  ELLIS, John Michael ,  HAIDLE, Andrew, M. ,  LIU, Yuan ,  NORTHRUP, Alan ,  O'BOYLE, Brendan ,  OTTE, Ryan, D. ,  REUTERSHAN, Michael, H. ,  VITHARANA, Dilrukshi ,  WOO, Hyun Chong

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminopyridine compounds of the Formula (I) (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Cy, and the subscript t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

公开(公告)号：EP2934525B1

公开(公告)日：2019-05-08

申请号：EP13864370.5

申请日：2013-12-19

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： ALTMAN, Michael D. ,  ANDRESEN, Brian M. ,  ARRINGTON, Kenneth L. ,  CHILDERS, Kaleen Konrad ,  DI FRANCESCO, Maria Emilia ,  ELLIS, John Michael ,  HAIDLE, Andrew M. ,  LIU, Yuan ,  NORTHRUP, Alan ,  O'BOYLE, Brendan ,  OTTE, Ryan D. ,  REUTERSHAN, Michael H. ,  VITHARANA, Dilrukshi ,  WOO, Hyun Chong

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP3083560A1

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：EP14872688.8

申请日：2014-12-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： MILLER, Thomas A. ,  PETROCCHI, Alessia ,  ROMEO, Eric T. ,  VITHARANA, Dilrukshi ,  KATTAR, Solomon D. ,  NORTHRUP, Alan B. ,  ALTMAN, Michael D. ,  ANTHONY, Neville J.

IPC分类号： C07D213/72

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , ring A, and the subscripts n1, n2, and r are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供了式（I）（I）的某些噻唑取代的氨基杂芳基化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，环A和下标n1，n2和r如上定义 于此。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。