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    5-ÄTHINYL-PROSTACYCLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG
    51.
    发明公开
    5-ÄTHINYL-PROSTACYCLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG 失效
    5乙炔基前列环素，PROCESS FOR THEIR和制药用。

    公开(公告)号：EP0139731A1

    公开(公告)日：1985-05-08

    申请号：EP84901743.0

    申请日：1984-04-17

    Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    Inventor： VORBRÜGGEN, Helmut ,  RADÜCHEL, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  STÜRZEBECHER, Claus-Steffen ,  HABEREY, Martin

    IPC: C07D307

    CPC classification number: C07D307/937

    Abstract: Dérivés de 5-éthinyl-prostacycline de formule (I), où R1 représente un hydrogène, un alcoyle, un cycloalcoyle, un aryle, un résidu hétérocyclique ou un groupe$(4,)$, R2 représente un atome d'hydrogène en alpha ou beta ou un groupe méthyle en alpha ou beta, R3 représente un groupe alcoyle, cycloalcoyle ou aryle le cas échéant substitué, ou un groupe hétérocyclique, A représente un groupe -CH2-CH2-, -CH=CH- trans ou -C=C-, B représente un groupe alcène à chaîne droite comportant de 1 à 5 atomes de C, D et E forment ensemble une liaison directe ou D représente un groupe alcène saturé à chaîne droite comportant de 1 à 5 atomes de C, un groupe alcène saturé à chaîne ramifiée ou non saturé à chaîne droite comportant de 2 à 5 atomes de C qui peuvent, le cas échéant, être substitués par des atomes de fluor, E représente un atome d'oxygène, un groupe -C=C- ou un groupe -CR4=CR5-, où R4 et R5 sont différents l'un de l'autre, peuvent représenter un atome d'hydrogène ou un groupe alcoyle comportant de 1 à 3 atomes de C et, si R1 représente un atome d'hydrogène, représentent les sels physiologiquement acceptables desdits composés avec des bases organiques ou inorganiques; leur procédé de fabrication et leur utilisation pharmaceutique.

    NEUE PROSTACYCLINDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND ANWENDUNG
    52.
    发明公开
    NEUE PROSTACYCLINDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND ANWENDUNG 失效
    新的前列环素和生产。

    公开(公告)号：EP0051597A1

    公开(公告)日：1982-05-19

    申请号：EP81900445.0

    申请日：1981-02-05

    Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    Inventor： VORBRÜGGEN, Helmut ,  RADÜCHEL, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  MANNESMANN, Gerda ,  CASALS-STENZEL, Jorge ,  SCHILLINGER, Ekkehard

    IPC: C07D307 ,  A61K31 ,  A61P43 ,  C07F7

    CPC classification number: C07D307/937 ,  C07F7/1856 ,  Y10S514/826

    Abstract: Les derives de prostacycline repondent a la formule I: (FORMULE) dans laquelle : R1 represente le reste CR3, R3 represente l'hydrogene ou un groupe alkyle avec C1-10 ou R1 represente le reste NHR4, R4 representant un reste alcanoyle ou alcanesulfonyle, B est un groupe alkylene lineaire ou ramifie avec C1-5, A est un groupe -CH2-CH2-, cis-CH = CH - ou trans - CH = CH-, W est un groupe hydroxymethylene ou un groupe (FORMULE) dans lesquels les groupes OH peuvent etre chacun substitues avec C1-4 les groupes OH libres ou substitues pouvant etre en position (Alpha) ou (Beta), R2 est un groupe alkyle sature a chaine droite ou ramifiee avec C1-6 pouvant etre substitue par un phenyle ou un groupe phenyle, R5 est un groupe hydroxy, pouvant etre substitue par un groupe alcanoyl avec C1-4 R6 represente l'hydrogene le fluor ou un groupe alkyle avec C1-4 et dans le cas ou R3 represente l'hydrogene, l'invention concerne egalement les sels avec des bases acceptables physiologiquement et la preparation de tels derives. Les derives de prostacycline et les sels ont une action antiulcerogene et peuvent etre utilises avec les supports appropries comme produits pharmaceutiques.

    EPOTHILON-DERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG
    59.
    发明公开
    EPOTHILON-DERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG 审中-公开
    埃博霉素衍生物，PROCESS FOR THEIR和制药用

    公开(公告)号：EP1161430A2

    公开(公告)日：2001-12-12

    申请号：EP00920433.0

    申请日：2000-02-11

    Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    Inventor： KLAR, Ulrich ,  SKUBALLA, Werner ,  BUCHMANN, Bernd ,  SCHWEDE, Wolfgang ,  SCHIRNER, Michael

    IPC: C07D417/06 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D493/04

    CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

    Abstract: The invention relates to the novel epothilon derivatives of general formula (I) wherein R4 is hydrogen, C¿1?-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl, R?5¿ is hydrogen, C¿1?-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl, R?6, R7¿ are each a hydrogen atom, or together an additional bond or an oxygen atom, R8 is a methyl group or hydrogen, and simultaneously R?1a and R1b¿ together represent a trimethylene group and X is a 2-pyridyl, 2-methyl-4-thiazolyl or 2-methyl-4-oxazolyl residue or simultaneously R?1a and R1b¿ together represent a trimethylene group, R2 is a methyl, ethyl or propyl group and X is a 2-pyridyl, 2-methyl-4-thiazolyl or 2-methyl-4-oxazolyl residue or simultaneously R?1a and R1b¿ each represents a methyl group, R2 is a methyl, ethyl or propyl residue and X is a 2-pyridyl, 2-methyl-4-thiazolyl or 2-methyl-4-oxazolyl residue, wherein the nitrogen and/or sulfur atom in X can be present in oxidized form and, if R?2 and R8¿ each means a methyl residue, X can only be a 2-pyridyl residue which is optionally oxidized at the nitrogen atom, including all possible stereoisomers and their mixtures. The novel compounds are useful for producing medicaments.

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