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    Ortho-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
    55.
    发明公开
    Ortho-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament 失效
    邻位取代的benzoylguanidines，其制备方法，它们作为药物或诊断用途，和含有它们的药物

    公开(公告)号：EP0794172A1

    公开(公告)日：1997-09-10

    申请号：EP97102607.5

    申请日：1997-02-19

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Albus, Udo, Dr. ,  Brendel, Joachim, Dr. ,  Kleemann, Heinz-Werner, Dr. ,  Lang, Hans Jochen, Dr. ,  Scholz, Wolfgang, Dr. ,  Schwark, Jan-Robert, Dr. ,  Weichert, Andreas, Dr.

    IPC分类号： C07C279/22 ,  A61K31/155

    CPC分类号： C07C279/22

    摘要： Ortho-substituierte Benzoylguanidine der Formel I
    worin R(1) bis R(4) die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, sind als antiarrhythmische Arzneimittel mit cardioprotektiver Komponente zur Infarktprophylaxe und der Infarktbehandlung sowie zur Behandlung der angina pectoris geeignet.
    Sie inhibieren auch präventiv die pathophysiologischen Vorgänge beim Entstehen ischämisch induzierter Schäden, insbesondere bei der Auslösung ischämisch induzierter Herzarrhythmien.

    摘要翻译： 邻位取代的式（I）的苯甲酰基胍类和它们的盐是新的：其中R 1 = H，F，氯，溴，I，CN，NO 2，烷基1-8C，1-8C烷氧基，3-8C环烷基，3 -8C环烷氧基，XA-（CH 2）B-（CF 2）C-CF 3，SR10，OR10，CR10R11R12; 或苯基，萘基，联苯基，或1-9C（原文如此）杂芳基通过C或N并粘结全部任选地单 - 到三 - 取代的具有氟，氯，CF 3，CH 3，甲氧基，OH，NH 2，NHCH 3，NH（CH 3） 2; 或SR13，OR13，NHR13，NR13R14，CHR13R15，CR15R16-OH，C IDENTICAL CR18，CR19 = CHR 18，ÄCR20R21Ük-CO，ÄCR22R23Ül-R24; R2中的一个，R 3 =羟基，另一个作为R1; R4 = 1-4C烷基，1-4C烷氧基，氟，氯，Br，I或 - （CH 2）N-（CF2）O-CF 3; X = O，S，NR 5; A = 0-1; B = 0-2; C = 0-3; R5 = H，1-4C烷基，CdH2d-R6; D = 0-4; R6 = 3-8C环烷基; 或苯基，联苯基或萘基（各任选地单到三取代有氟，氯，CF 3，甲基，甲氧基，或NR7R8）; R7，R8 = H或1-4C烷基; R10 = CfH2f-3-8C环烷基; 或苯基单 - 到任选被氟，氯，CF 3，CH 3，甲氧基，OH，NH 2，NHCH 3三取代，NH（CH 3）2; F = 0-2; R11，R12 = R10为H或1-4C烷基; K = 0-4; l为0-4; R13，R14 = - （CH 2）G-（CHOH）H-（CH 2）I-（CHOH）J-R17，或（CH 2）G-O-（CH2CH2O）H-R24; R17 = H，CH 3; 克; H，I = 0-4; J = 1-4; R15，R16 = H或1-6C烷基; 或CR15R16 = 3-8C环烷基; R18 =苯基任选地单到三取代有氟，氯，CF 3，CH 3，OCH 3或NR 25 R 26; 或3-8C环烷基; 或1-9C（原文如此）杂芳基OPTIONALLY substituiertem作为苯基; 或1-6C烷基任选地被1-3个OH取代; R25，R26 = H或1-4C烷基; R19-R23 = H或CH 3; R24 = H，1-6C烷基，3-8C环烷基，R18-CmH2m; M = 1-4; N = 0-1; 和o = 0-1。

    Fluorhaltige Benzoylguanidine
    59.
    发明公开
    Fluorhaltige Benzoylguanidine 失效
    氟代苯甲酰胍

    公开(公告)号：EP0743301A2

    公开(公告)日：1996-11-20

    申请号：EP96106881.4

    申请日：1996-05-02

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Dorsch, Dieter, Dr. ,  Baumgarth, Manfred, Dr. ,  Gericke, Rolf, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr. ,  Beier, Norbert, Dr.

    IPC分类号： C07C279/22 ,  C07C317/32 ,  A61K31/16

    CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C279/22 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/866

    摘要： Heterocyclyloxy-benzoylguanidine der Formel I
    worin R 1 , R 2 und R 3 die angegebenen Bedeutungen haben sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze, zeigen antiarrhythmische Eigenschaften und wirken als Inhibitoren des zellulären Na + /H + -Antiporters.

    摘要翻译： 氟contg。 苯甲酰胍衍生物。 的式（I）及其盐是新的。 R 1 = H，卤素，A，CN，NO 2，C n F m H 2n + 1-mOp，2-4 C炔基或XR 4; R 2 = C n F m H 2n + 1-m O p; R 3 = H，A，卤素，A，C n F m H 2n + 1-mOp，SO q R 6，SO 2 NR 4 R 5，Het，OR 6，SR 6， 或NR 7 Het; R 4，R 5 = H或A; 或R 4 + R 5 = 4-5C烯基与一个-CH 2 - gp。 选择。 由O，S，NH或NA代替; R 6 = Ph或A; R 7 = H或A; A = 1-6C烷基; X = O，S或NR 7; Ph =苯基选择。 substd。 1-3A，OA，NR 4 R 5，卤素或C n F m H 2n + 1-mOp; HET。 =单选或双环选择。 饱和。 具有1-4N，O和/或S的芳族杂环基，选择性。 substd。 通过1-3F，Cl，Br，CnFmH2n + 1-mOp，XR4，A，NO2，CN和/或羰基O，并通过N或C与苯甲酰基体系连接; m = 1-7（最大2n + 1）; n = 1-3; p = 0或1; q = 1或2; 并且仅当R 3 = SO q R 6或SO 2 NR 4 R 5时R 1 = H。

    Perfluoralkylgruppen tragende phenyl-substituierte Alkylcarbonsäure-guanidide, Vefahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
    60.
    发明公开
    Perfluoralkylgruppen tragende phenyl-substituierte Alkylcarbonsäure-guanidide, Vefahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament 失效
    全氟烷基的轴承苯基取代的烷基羧酸guanidide，Vefahren其制备方法，作为药物或诊断和药物含有它们的使用。

    公开(公告)号：EP0666252A1

    公开(公告)日：1995-08-09

    申请号：EP95100675.8

    申请日：1995-01-19

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Schwark, Jan-Robert, Dr. ,  Kleemann, Heinz-Werner, Dr. ,  Lang, Hans-Jochen, Dr. ,  Weichert, Andreas, Dr. ,  Scholz, Wolfgang, Dr. ,  Albus, Udo, Dr.

    IPC分类号： C07C279/22 ,  A61K31/155 ,  G01N33/50

    CPC分类号： C07D241/26 ,  A01N1/0226 ,  A61B10/00 ,  C07C279/22

    摘要： Beschrieben werden Perfluoralkylgruppen tragende phenylsubstituierte Alkylcarbonsäure-guanidide der Formel I

    mit R(A) und R(B) gleich H, Hal, CN, OR(6), Alkyl, O r -Perfluoralkyl, NR(7)R(8); R(6) gleich Wasserstoff, (Cyclo)Alk(en)yl, Perfluoralkyl, Phenyl, Benzyl; R(7) und R(8) wie R(6) definiert; X gleich 1 - 3; R(1) gleich H, Alkyl, -O₀₋₁(CH₂)₀₋ ₁Perfluoralkyl;
    R(2), R(3), R(4), R(5) wie R(1) definiert,
    jedoch unter der Bedingung, daß R(1), R(2), R(3), R(4) und R(5) nicht gleichzeitig Wasserstoff sind, und daß R(1), R(2), R(3), R(4) und R(5) nur dann Alkyl sein können, wenn mindestens einer der Substituenten R(A) oder R(B) eine O r (CH₂) a C b F 2b+1 -Gruppe enthält; sowie deren pharmazeutisch verträgliche Salze.
    Erhalten werden die Verbindungen I durch Umsetzung einer Verbindung II

    mit Guanidin, wobei L für eine leicht nucleophil substituierbare leaving group steht. Die Verbindungen I sind Inhibitoren des zellulären Natrium-Protonen-Antiporters (Na⁺/H⁺-Exchanger). Sie sind für die präventive Therapie zur Verhinderung der Genese des Bluthochdrucks, beispielweise der essentiellen Hypertonie, geeignet.

    摘要翻译： 全氟烷基substd。 式（I）和它们的盐的苯基链烷guanidides是新的：RA，RB = H，卤素，CN，OR 6，1-8C烷基，3-8C环烷基，或（CH 2）aCbF2b + 1或NR7R8; R = 0或1; A = 0-4; B = 1-8; R6-R8 = H，1-8C烷基，3-8C烯基，3-8C环烷基，苯基或苄基或选择。 substd。 被F，Cl，CF 3，Me中，OME和NR 9 R 10的1-3; R9，R10 = H，1-4C烷基或1-4C-全氟烷基; X = 1-3; R1-R5 = H，1-8C烷基，3-8C环烷基，或（CH 2）aCbH2b + 1，卤素或CN; 提供确实≥R1-R5，Ra和Rb =或（CH 2）aCbH2b + 1 1