公开(公告)号：EP1288208A1

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：EP02255713.6

申请日：2002-08-15

申请人： Pfizer Products Inc.

发明人： Rainville, Joseph Philip, Pfizer Global Res & Dev ,  Sinay Jr., Terry Gene, Pfizer Global Res & Dev ,  Walinsky, Stanley Walter, Pfizer Global Res & Dev

IPC分类号： C07D295/10 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07D279/12

摘要： A process for the preparation of a compound of formula I:
wherein R 1 is (C 1 -C 6 ) alkyl; comprising the step of allowing a compound of formula III:
to react with a compound of formula IV:
in the presence of a metal carbonate, characterized by the use of water as solvent. Further, a process for the preparation of a compound of formula II:
involving the above mentioned process.

摘要翻译： 一种用于式I的化合物的制备方法I： worin - [R <1>是（C1-C6）烷基; 包括使式III的化合物的步骤：与式IV的化合物反应：在金属碳酸盐的存在下，通过使用水作为溶剂为特征。 此外，对于式II的化合物的制备方法：涉及上述process.d

公开(公告)号：EP1286977A1

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：EP01934736.8

申请日：2001-05-14

申请人： AstraZeneca AB

发明人： TIAN, Wei

IPC分类号： C07D295/04

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D233/61 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155

摘要： A new improved process for synthesizing morpholinylbenzenes of the formula I by reacting morpholine of formula II with a substituted benzene of formula III, wherein morpholine is used as a reactant and as the only one solvent.

公开(公告)号：EP1169031A1

公开(公告)日：2002-01-09

申请号：EP00919035.6

申请日：2000-04-10

申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED

发明人： TODD, Richard Simon ,  BROOKINGS, Daniel Christopher ,  SMITH, Helen Katherine ,  THOMPSON, Alison Jane ,  BECKETT, Raymond Paul

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C239/18 ,  A61K31/395 ,  A61K31/335 ,  A61P31/04 ,  C07D295/10 ,  C07D233/64 ,  C07D213/50 ,  C07D307/81 ,  C07D317/40 ,  C07D307/52 ,  C07D207/32 ,  C07C311/08 ,  C07D239/42 ,  C07D239/12

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C239/18 ,  C07C311/08 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/50 ,  C07D233/64 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D295/112 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81

摘要： Compounds of formula (I) are antibacterial agents wherein: Z represents a radical of formula -N(OH)CH(=O) of formula -C(=O)NH(OH) and R1-R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 式（I）化合物是抗菌剂：其中Z表示式-N（OH）CH（= O）或式-C（= O）NH（OH））的基团，并且R 1 -R 4如 规范。 一种用于治疗人和非人哺乳动物细菌或原生动物感染的方法，其包括向患有这种感染的受试者施用抗菌或抗原生动物有效剂量的式（I）化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐，水合物 或其溶剂合物。

公开(公告)号：EP0862624A4

公开(公告)日：2001-02-07

申请号：EP96937893

申请日：1996-10-31

申请人： SURMODICS INC

发明人： SWAN DALE G ,  AMOS RICHARD A ,  EVERSON TERRENCE P

IPC分类号： C12N11/06 ,  C07B61/00 ,  C07C45/63 ,  C07C225/16 ,  C07C309/14 ,  C07D295/10 ,  C07D295/112 ,  C07D487/18 ,  C07K17/06 ,  C08J3/24 ,  C09K3/00 ,  G01N33/543 ,  C12N11/00 ,  C07C43/30 ,  C07C49/76 ,  C07D237/00 ,  C07D265/00 ,  C07H1/00 ,  C12N11/02 ,  C12N11/08 ,  G01N33/549

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C45/63 ,  C07C225/16 ,  C07C309/14 ,  C07K17/06 ,  G01N33/54353 ,  Y10S530/81 ,  Y10S530/816 ,  C07C49/813

摘要： A chemical linking agent formed of a di- or higher functional photoactivatable compound and providing at least one group that is charged under the conditions of use in order to provide improved water solubility. The linking agent further provides two or more photoactivatable groups in order to allow the agent to be used as a cross-linking agent in aqueous systems. The charged group can be provided by a radical that includes one or more salts of organic acids, onium compounds, or protonated amines (and optionally one or more additional photoreactive group), and the photoreactive groups can be provided by two or more radicals that include an aryl ketone.

公开(公告)号：EP0820982A4

公开(公告)日：2000-03-15

申请号：EP96909367

申请日：1996-04-12

申请人： MITSUBISHI TOKYO PHARM INC

发明人： YOKURA SUSUMU ,  YAJIMA MASAO ,  MURAKAMI KIYOKAZU ,  MATSUNAGA KOUICHI

IPC分类号： C07C225/20 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C251/44 ,  C07C251/66 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  A61K31/13 ,  A61K31/395 ,  C07D211/14 ,  C07D211/74 ,  C07D295/10 ,  C07D491/113

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C225/20 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C251/44 ,  C07C251/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D295/116 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10

摘要： 4-Amino-5-oxy-2,6,6-trimethyl-2-cycloheptene compounds represented by general formula (I), pharmacologically acceptable salts thereof, or solvates of these wherein R?1 and R2¿ independently represent each hydrogen, optionally substituted alkyl or phenyl optionally having hydroxy, lower alkoxy, amino, nitro, carboxy, lower alkoxycarbonyl or halogeno on its ring, or R?1 and R2¿ together with the nitrogen atom may form a nitrogen-containing heterocycle; R3 represents hydrogen, lower alkyl or lower aliphatic acyl; and W represents oxo, oxime or oxime ether. The compounds exert effects on a rat peripheral embolism model, a spontaneously hypertensive rat and a histamine-induced airway constriction model, which indicates that they are useful as a remedy for hypertension, peripheral embolism or bronchial asthma.

摘要翻译： 由以下通式表示的4-氨基-5-氧-2,6,6-三甲基-2-环庚烯化合物：（其中R 1和R 2各自独立地表示氢原子，烷基 可以具有取代基的基团，或可以具有羟基，低级烷氧基，氨基，硝基，羧基，低级烷氧基羰基或卤素原子的苯基，或R 1，R 2和 氮原子一起表示饱和的氮杂环基; R 3表示氢原子，低级烷基或低级脂肪族酰基）。 W表示氧代基，肟基或肟醚基; 及其药理学上可接受的盐和溶剂合物。 4-氨基-5-氧-2,6,6-三甲基-2-环庚烯化合物显示出对大鼠外周动脉闭塞模型，自发性高血压大鼠和组胺诱导的气道收缩模型的作用，因此可用于治疗高血压 ，外周动脉闭塞和支气管哮喘。

公开(公告)号：EP0722319A1

公开(公告)日：1996-07-24

申请号：EP95928455.0

申请日：1995-07-24

申请人： PHARMACIA S.p.A.

发明人： SUARATO, Antonino ,  LANSEN, Jacqueline ,  CARUSO, Michele ,  BALLINARI, Dario ,  BANDIERA, Tiziano

IPC分类号： C07D309 ,  A61K31 ,  A61P3 ,  A61P25 ,  C07C46 ,  C07C50 ,  C07C66 ,  C07C225 ,  C07C233 ,  C07C309 ,  C07D295 ,  C07D317

CPC分类号： C07D295/112 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07C225/32 ,  C07C225/34 ,  C07C2603/44 ,  C07D295/108 ,  C07D317/26

摘要： The present invention provides the new use in the treatment of amyloidosis with the anthracyclinone of formula (A) wherein R1, R2, R3, R4 and R5, are appropriate substituents. Some compounds of formula (A) are novel. Processes for their preparation and pharmaceutical composition containing them are also described.

公开(公告)号：EP0689536A1

公开(公告)日：1996-01-03

申请号：EP94911377.0

申请日：1994-02-15

申请人： PFIZER INC.

发明人： CHENARD, Bertrand, L. ,  MACOR, John, E. ,  SEGELSTEIN, Barbara, E.

IPC分类号： C07D295 ,  A61K31 ,  A61P9 ,  A61P25 ,  A61P43 ,  C07D207 ,  C07D211 ,  C07D213 ,  C07D215 ,  C07D235 ,  C07D239 ,  C07D277 ,  C07D401 ,  C07D471

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D277/42 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I) where R1 is of formulae (II), (III), or (IV), or (V); R2 is -R4, -O-R4, -O-S(O)2-R4, -NR4R5, R4-(CH2)b-NH(C=X)-(CH2)c-, R4-(CH2)b-O(C=O)NH-(CH2)c-(C=O)NH-, R4-(C=O)NH-(C=O)NH-, -(CH2)b-NH(C=X)-(CH2)c-R4, R4-(CH2)b-O(C=O)-(CH2)c-, -(CH2)b-O(C=O)-(CH2)c-R4, -NH(C=X)NH-R4, R4-O(C=O)O-, -O(C=O)NH-R4, R4-O(C=O)NH-, -(CH2)b-(C=O)-(CH2)c-R4, -NH-S(O)2-R4, -C(OH)R4R5, -CH(OH)-R4, -(C=O)-NR4R5, -CN, -NO2, substituted C1 to C6 alkyl, substituted or unsubstituted C1 to C6 alkenyl, or substituted or unsubstituted C1 to C6 alkynyl, said substituted moieties substituted with a moiety of the formulae -R4, -R4R5, -O-R4, or -S(O)d-R4; R3 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkylaryl, or aryl; R4 and R5 are each independently (XV), (XVI), (XVII), hydrogen, -CF3, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkylaryl, with the proviso that when R2 is -R4 or -OR4, R4 is not hydrogen or C1 to C6 alkyl. These compounds are useful psychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT1) agonists and antagonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain and chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators.

摘要翻译： 其中R1为式（II），（III）或（IV）或（V）的式（I）化合物; R2是-R4，-O-R4，-OS（O）2-R4，-NR4R5，R4-（CH2）b-NH（C = X） - （CH2）c-，R4-（CH2） （C = O）NH-，（C = O）NH-，（C = O）NH-， - （CH 2）b -NH（C = X） - （CH 2） （C = O） - （CH 2）b -O（C = O） - （CH 2） （C = O）O-，-O（C = O）NH-R 4，R 4 -O（C = O）NH-， - （CH 2）b - （O）2 -R 4，-C（OH）R 4 R 5，-CH（OH）-R 4， - （C = O）-NR 4 R 5，-CN，-NO 2，取代的C 1至C 6烷基 取代或未取代的C1至C6烯基或取代或未取代的C1至C6炔基，所述取代的部分被式-R4，-R4R5，-O-R4或-S（O）d-R4的部分取代; R3是氢，C1-C6烷基，C1-C6烷基芳基或芳基; （XV），（XVI），（XVII），氢，-CF 3，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基芳基，条件是当R 2是-R 4或-OR 4时，R 4不是氢 或C1至C6烷基。 这些化合物是有用的精神治疗药物并且是有效的血清素（5-HT1）激动剂和拮抗剂，并且可以用于治疗抑郁症，焦虑症，饮食失调，肥胖症，药物滥用，丛集性头痛，偏头痛，疼痛和慢性阵发性偏头痛以及头痛相关 伴有血管障碍和由于缺乏5-羟色胺能神经传递引起的其他障碍。 该化合物也可以用作中枢作用的抗高血压药和血管扩张药。

公开(公告)号：EP0624584A1

公开(公告)日：1994-11-17

申请号：EP94107496.5

申请日：1994-05-13

申请人： DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： Yamamoto, Kenjiro, c/o Daiichi Pharmaceut. Co.,Ltd ,  Hasegawa, Atsushi, c/o Daiichi Pharmaceut. Co.,Ltd ,  Kubota, Hideki, c/o Daiichi Pharmaceut. Co.,Ltd ,  Ando, Masahiro ,  Yamaguchi, Hitoshi ,c/o Daiichi Pharmaceut. Co.Ltd

IPC分类号： C07D403/08 ,  A61K31/495 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D241/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D209/16 ,  C07D209/46 ,  C07D211/90 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D231/56 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04

摘要： A compound represented by formula (I):

wherein Q represents an aryl group, a heterocyclic group, a diarylmethyl group, an aralkyl group composed of an aryl group and an alkylene group, an alkyl group or a cycloalkyl group, in which the aryl group, heterocyclic group, and the aryl moiety of the diarylmethyl group and aralkyl group may be substituted with one or more substituents; R represents a bicyclic, substituted, nitrogen-containing heterocyclic group or a substituted phenyl group, in which the nitrogen-containing heterocyclic group is composed of a 5-membered, substituted, aromatic or saturated ring containing one or two nitrogen atoms and a 6-membered ring; and Z represents an alkylene group, an alkenylene group, an alkylene group, a carbonyl group, an alkylene group containing a carbonyl group or an oxalyl group,
or a salt thereof. The compound has calmodulin inhibitory activity and is useful as a treating agent for diseases in the circulatory organs or in the cerebral region which are caused by excessive activation of calmodulin.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：其中Q表示芳基，杂环基，二芳基甲基，由芳基和亚烷基构成的芳烷基，烷基或环烷基，其中 芳基，杂环基和二芳基甲基和芳烷基的芳基部分可以被一个或多个取代基取代; R表示双环，取代的含氮杂环基或取代的苯基，其中含氮杂环基由含有一个或两个氮原子的5元，取代的，芳族或饱和的环组成， 元环 Z表示亚烷基，亚烯基，亚烷基，羰基，含有羰基或草酰基的亚烷基或其盐。 该化合物具有钙调蛋白抑制活性，可用作循环器官或大脑区域由钙调蛋白过度活化引起的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：EP0331232B1

公开(公告)日：1994-05-18

申请号：EP89200424.3

申请日：1989-02-21

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

发明人： Van Wauwe, Jean Pierre Frans ,  Heeres, Jan ,  Backx, Leo Jacobus Jozef

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/04 ,  C07D277/42 ,  C07D277/18 ,  C07D285/12 ,  C07D233/36 ,  C07D471/04 ,  C07D249/12 ,  C07D239/54 ,  C07D257/04 ,  C07D253/06

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/56 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D239/54 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D251/34 ,  C07D253/075 ,  C07D257/04 ,  C07D263/28 ,  C07D277/18 ,  C07D277/42 ,  C07D279/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP0574271A3

公开(公告)日：1994-04-06

申请号：EP93304558.5

申请日：1993-06-11

申请人： MCNEILAB, INC.

发明人： Baxter, Ellen W. ,  Reitz, Allen B.

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D295/10 ,  C07D295/06 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/112

摘要： Compounds of the general formula I :

are disclosed as potent antipsychotic agents. Novel methods of use and intermediates used to make the compounds of formula I are also disclosed.

摘要翻译： 通式I的化合物：被公开为有效的抗精神病药物。 还公开了用于制备式I化合物的新的使用方法和中间体。