Substituted benzoate derivatives
    61.
    发明公开
    Substituted benzoate derivatives 失效
    取代苯甲酸衍生物。

    公开(公告)号:EP0580378A1

    公开(公告)日:1994-01-26

    申请号:EP93305630.1

    申请日:1993-07-19

    摘要: The present invention relates to the compounds of the formula:

    in which R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, and R⁸ are independently hydrogen, lower alkyl which is optionally substituted, lower alkoxy which is optionally substituted, hydroxy, acyloxy, or halogen; R⁹ is hydrogen, hydroxy, acyloxy, lower alkyl which is optionally substituted, lower alkoxy which is optionally substituted, or lower alkylamino which is optionally substituted; E¹ is hydrogen, or an ester residue; m is an integer of from 1 to 4;
    or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the present invention exhibit phospholipase A₂ inhibitory activity, and can be used in treating inflammatory conditions.

    摘要翻译: 本发明涉及下式的化合物:其中R 1,R 2,R 3,R 4,R 5,R 6,R 7, R 8独立地为氢,任选取代的低级烷基,任选取代的低级烷氧基,羟基,酰氧基或卤素; R 9是氢,羟基,酰氧基,任选被取代的低级烷基,任选被取代的低级烷氧基或任选取代的低级烷基氨基; E 1是氢或酯残基; m为1〜4的整数, 或其药学上可接受的盐。 本发明化合物表现出磷脂酶A2抑制活性,可用于治疗炎性病症。

    Aromatische Ketoverbindungen, ihre Herstellung und Arzneimittel sowie Kosmetika daraus
    70.
    发明公开
    Aromatische Ketoverbindungen, ihre Herstellung und Arzneimittel sowie Kosmetika daraus 失效
    Aromatische Ketoverbindungen,ihre Herstellung und Arzneimittel sowie Kosmetika daraus。

    公开(公告)号:EP0382078A1

    公开(公告)日:1990-08-16

    申请号:EP90101948.9

    申请日:1990-02-01

    CPC分类号: C07C65/40 C07C65/36

    摘要: Verbindungen der allgemeinen Formel I
    in der
    A einen gegebenenfalls mit einer Methyl-, Hydroxyl- oder Oxogruppe substituierten Ethylen- oder Methylenrest,
    L eine der Gruppen
    R¹ und R² Wasserstoff oder einen Methylrest,
    R³ Wasserstoff, eine Hydroxy- oder eine C₁₋₆-Alkoxygruppe,
    R⁴ Wasserstoff, einen C₁₋₄-Alkylrest, ein Halogenatom oder eine Methoxygruppe,
    R⁵ Wasserstoff oder eine Methoxygruppe und
    R⁶ Wasserstoff, eine Methyl- oder Nitrilgruppe, eine C₂₋₁₀-Ketalgruppe oder die Reste
    -CHR⁷-OR⁸, -CHR⁷-NR⁹R¹⁰, -COR¹¹,

    - R¹² oder -SO₂R¹¹
    bedeuten, worin
    R⁷ Wasserstoff oder eine C₁₋₄-Alkylgruppe,
    R⁸ Wasserstoff, eine C₁₋₄-Alkyl-, C₁₋₂₀-Alkanoyl-, oder eine gegebenen­falls substituierte Benzoylgruppe,
    R⁹ und R¹⁰ Wasserstoffatome, C₁₋₄-Alkyl-, C₁₋₆-Alkanoyl- oder gegebenenfalls substituierte Benzoylgruppen oder zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen 5- oder 6-gliedrigen, gesättigten heterocyclischen Rest, der außer dem Stickstoffatom auch zusätzlich ein Sauerstoffatom enthalten kann,
    R¹¹ Wasserstoff, eine C₁₋₄-Alkylgruppe oder die Reste -OR¹³ oder -NR¹⁴R¹⁵ mit R¹³ in der Bedeutung eines Wasserstoffatoms, einer gegebenenfalls durch 1 oder 2 Hydroxylgruppen substituierten C₁₋₈-Alkylgruppe, einer gegebenenfalls substituierten Aryl- oder gegebenenfalls im Arylteil substituierten Aralkylgruppe, und mit R¹⁴ und R¹⁵ in der Bedeutung von Wasserstoffatomen, gegebenenfalls substituierten Aralkyl- oder Arylgruppen, oder R¹⁴ und R¹⁵ zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, in der Bedeutung eines 5- oder 6-gliedrigen gesättigten heterocyclischen Restes, der außer dem Stickstoffatom auch zusätzlich ein Sauerstoffatom enthalten kann, darstellen, und
    R¹² eine C₁₋₄-Alkylgruppe bedeutet,
    sowie deren physiologisch verträgliche Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und daraus hergestellte Arzneimittel und Kosmetika.

    摘要翻译: 其中A表示任选被甲基,羟基或氧代基取代的亚乙基或亚甲基的通式I“IMAGE”的化合物,L表示基团之一,R 2表示氢或 甲基,R 3表示氢,羟基或C 1-6 - 烷氧基,R 4表示氢,C 1-4 - 烷基,卤素原子或甲氧基,R 5表示 氢或甲氧基,R 6表示氢,甲基或腈基,C 2-10缩酮基或基团-CHR 7 -OR 8,-CHR 7 -NR 9 其中R 7表示氢或C 1-4 - 烷基,R 8表示氢,C 1-4 - 烷基,-C 1-4 < 烷基,C 1-20烷酰基或任选取代的苯甲酰基,R 9和R 10代表氢原子,C 1-4 - 烷基,C 1-6 - 烷酰基或任选取代的苯甲酰基,或者与 它们所键合的氮原子表示除氮原子之外的5-或6-元饱和杂环基 通常含有氧原子,R 1表示氢,C 1-4 - 烷基或基团-OR 1或-NR 1 R 5 R 5 R 1表示氢原子,任选被1或2个羟基取代的C 1-8 - 烷基,任选取代的芳基或在芳基部分任意取代的芳烷基,R 1 表示氢原子,任选取代的芳烷基或芳基,或R 1和R 5与它们所键合的氮一起形成的化合物<4>和R 1 <5> 表示5-或6-元饱和杂环基,其除了氮原子还可另外含有氧原子,R 1 2表示C 1-4 - 烷基,及其生理上可耐受的盐,用于 他们的准备和药物和化妆品从他们准备。