公开(公告)号：EP4164752A1

公开(公告)日：2023-04-19

申请号：EP21735521.3

申请日：2021-06-02

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

发明人： GRAY, Nathanael, S. ,  ZHANG, Tinghu ,  KWIATKOWSKI, Nicholas, Paul ,  FAN, Mengyang ,  CHE, Jianwei ,  LU, Wenchao

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D213/64 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D513/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/50

公开(公告)号：EP4029855A1

公开(公告)日：2022-07-20

申请号：EP20863312.3

申请日：2020-09-09

申请人： Nippon Soda Co., Ltd.

发明人： SHIBAYAMA Kotaro ,  SUZUKI Hiroto ,  TAGUCHI Riho ,  IWASA Takao ,  IWATA Kento

IPC分类号： C07D233/56 ,  C07D237/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07D241/12 ,  A01N43/50 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78

摘要： A compound represented by formula (I) or formula (II) has a pest control effect. (In the formulae, Q 1 represents a pyrazine ring or the like; G 1 represents a nitrogen atom or a carbon atom; X 1 represents an alkyl group or the like; m represents the number of X 1 moieties; A represents an oxygen atom or the like; Y represents a single bond or the like; Q 2 represents a benzene ring or the like; X 2 represents an alkyl group, an aryl group or the like; X 3 represents a halogeno group or the like; n represents the number of X 3 moieties; z q- represents a counter ion; and q represents 1 or 2.)

公开(公告)号：EP3596052B1

公开(公告)日：2022-07-20

申请号：EP18711668.6

申请日：2018-03-12

发明人： HARRISON, David ,  WATT, Alan Paul ,  BOUTARD, Nicolas ,  FABRITIUS, Charles-Henry ,  GALEZOWSKI, Michal ,  KOWALCZYK, Piotr ,  LEVENETS, Oleksandr ,  WOYCIECHOWSKI, Jakub

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/10 ,  C07D233/96 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07C13/00 ,  C07D213/06 ,  A61K31/64 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3452453B1

公开(公告)日：2022-04-13

申请号：EP17724209.6

申请日：2017-05-05

发明人： SIDRAUSKI, Carmela ,  PLIUSHCHEV, Marina ,  FROST, Jennifer, M. ,  BLACK, Lawrence, A. ,  XU, Xiangdong ,  SWEIS, Ramzi, Farah ,  SHI, Lei ,  ZHANG, Qingwei ,  TONG, Yunsong ,  HUTCHINS, Charles, W. ,  CHUNG, Seungwon ,  DART, Michael, J.

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/07 ,  C07D277/28 ,  C07D209/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D307/52 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP2709985B1

公开(公告)日：2017-10-04

申请号：EP12785759.7

申请日：2012-05-16

申请人： Bionomics Limited ,  Merck Patent GmbH

发明人： HARVEY, Andrew ,  BOMBRUN, Agnes ,  COOKE, Rachel ,  JEANCLAUDE-ETTER, Isabelle ,  KUCHEL, Nathan ,  MOLETTE, Jerome ,  MOULD, Jorgen ,  PAUL, Dharam ,  SINGH, Rajinder ,  DONINI, Cristina ,  COLOVRAY, Veronique ,  AVERY, Thomas ,  CROSSMAN, Julia ,  RIPPER, Justin

IPC分类号： C07D213/16 ,  A61K31/50 ,  C07D213/89 ,  A61K31/165 ,  A61K31/505 ,  C07D231/12 ,  A61K31/351 ,  A61P37/06 ,  C07D233/56 ,  A61K31/415 ,  C07C233/06 ,  C07D237/08 ,  A61K31/4164 ,  C07D209/52 ,  C07D239/24 ,  A61K31/44 ,  C07D211/16 ,  C07D241/12

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C217/90 ,  C07D209/52 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/16 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04

摘要： The present invention relates to compounds useful in the modulation of potassium channel activity in cells, in particular the activity of Kv1.3 channels found in T cells. The invention also relates to the use of these compounds in the treatment or prevention of autoimmune and inflammatory diseases, including multiple sclerosis, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及用于调节细胞中钾通道活性的化合物，特别是在T细胞中发现的Kv1.3通道的活性。 本发明还涉及这些化合物在治疗或预防包括多发性硬化症在内的自身免疫性和炎性疾病中的用途，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：EP3092215A1

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：EP15700816.0

申请日：2015-01-05

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： DUAN, Jingwu ,  DHAR, T. G. Murali ,  JIANG, Bin ,  KARMAKAR, Ananta ,  GUPTA, Arun Kumar ,  LU, Zhonghui ,  WEIGELT, Carolyn A.

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D309/08 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D403/04 ,  C07D237/08 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D237/08 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/195 ,  C07D295/205 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： Described are RORϒ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORϒ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORϒ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

摘要翻译： 描述了式（I）的RORγ调节剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基均在本文中定义。 还提供了包含其的药物组合物。 这样的化合物和组合物可用于调节细胞中的RORYY活性的方法和用于治疗患有疾病或病症的受试者的治疗受益于RORYY活性例如自身免疫和/或炎症性疾病的治疗益处的受试者的方法。

公开(公告)号：EP2934514A4

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：EP13866060

申请日：2013-12-18

申请人： UNIV LELAND STANFORD JUNIOR

发明人： GRAEF ISABELLA A ,  ALHAMADSHEH MAMOUN M

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P25/28 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08

CPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08

摘要： Disclosed herein are compounds and compositions thereof which find use in increasing stability of proteins particularly proteins that tend to misfold and form aggregates. Also provided herein are methods for using these compounds and compositions for increasing stability of proteins and thereby decreasing aggregate formation by these proteins. Also disclosed herein are heterobifunctional compounds that include a TTR binding compound connected to a targeting moiety via a linker, for use in disrupting PPIs of a target protein.

摘要翻译： 公开在是化合物和组合物的其发现在增加蛋白质的稳定性特别是蛋白质也倾向于错误折叠和聚集的形式使用。 所以提供了用于使用这些化合物和组合物用于提高蛋白质的稳定性，从而通过合成蛋白质降低聚集体形成的方法。 所以光盘中游离缺失是异化合物确实包括通过左连接到靶向部分的TTR结合化合物，其用于破坏靶蛋白的质子泵抑制剂。

公开(公告)号：EP1495002B1

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：EP03712442.7

申请日：2003-04-02

申请人： AstraZeneca AB

发明人： STOKES, Elaine S.E., AstraZeneca R & D Alderley ,  ROBERTS, C.A., AstraZeneca R & D Alderley ,  WARING, Michael J., AstraZeneca R & D Alderley

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D307/54 ,  C07D277/30 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D495/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  C07D277/24 ,  C07D409/04 ,  C07D213/74 ,  C07D487/04 ,  C07D241/20 ,  C07D251/18 ,  C07D211/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D251/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

公开(公告)号：EP2205562B1

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：EP08804354.2

申请日：2008-09-18

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： BAILLY, Jacques ,  HERTEL, Cornelia ,  HUNZIKER, Daniel ,  LERNER, Christian ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PETERS, Jens-Uwe ,  PFLIEGER, Philippe ,  SCHULZ-GASCH, Tanja

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (1), wherein A, n, R1a to R1e and R2 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

公开(公告)号：EP2205562A1

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：EP08804354.2

申请日：2008-09-18

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： BAILLY, Jacques ,  HERTEL, Cornelia ,  HUNZIKER, Daniel ,  LERNER, Christian ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PETERS, Jens-Uwe ,  PFLIEGER, Philippe ,  SCHULZ-GASCH, Tanja

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (1), wherein A, n, R1a to R1e and R2 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.