公开(公告)号：EP2358692A1

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：EP09833050.9

申请日：2009-12-18

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  BELFRAGE, Anna, Karin ,  CLASSON, Björn ,  GRABOWSKA, Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  IVANOV, Vladimir ,  Jönsson, Daniel ,  KAHNBERG, Pia ,  LIND, Peter ,  NILSSON, Magnus ,  ODÉN, Lourdes ,  PELCMAN, Mikael ,  WÄHLING, Horst

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/145 ,  A61K31/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  C07C215/20 ,  C07C235/74 ,  C07C311/21 ,  C07D213/71 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/64 ,  C07D239/80

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/80 ,  C07D241/24 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I wherein R
1a is H; and R
1b is C
1 -C
6 alkyl, Carbocyclyl or Het; or R
1a and R
1b together define a saturated cyclic amine with 3-6 ring atoms; R
2a and R
2b are H, halo, C
1 -C
4 alkyl, C
1 -C
4 haloalkyl, C
1 -C
4 alkoxy; or R
2a and R
2b together with the carbon atom to which they are attached form a C
3 -C
6 cycloalkyl; R is a branched C
5 -C
10 alkyl chain, C
2 -C
4 haloalkyl or C
3 -C
7 cycloalkylmethyl, R
4 is Het, Carbocyclyl, optionally substituted as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and N-oxides thereof; are inhibitors of cathepsin S and have utility in the treatment of psoriasis, autoimmune disorders and other disorders such as asthma, arteriosclerosis, COPD and chronic pain

公开(公告)号：EP0906333B1

公开(公告)日：2001-07-25

申请号：EP97918252.4

申请日：1997-04-24

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： QUIBELL, Martin ,  JOHNSON, Tony ,  HART, Terance

IPC分类号： C07K1/04 ,  B01J19/00 ,  G01N33/68

CPC分类号： C07K7/06 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00315 ,  B01J2219/00504 ,  B01J2219/0072 ,  C07K1/047 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06191 ,  C07K7/02 ,  C40B60/14 ,  G01N33/68

公开(公告)号：EP2509957A4

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：EP10835594

申请日：2010-12-10

申请人： MEDIVIR UK LTD

发明人： AYESA SUSANA ,  CARLQUIST PETER ,  ERSMARK KAROLINA ,  GRABOWSKA URSZULA ,  HEWITT ELLEN ,  JOENSSON DANIEL ,  KAHNBERG PIA ,  KLASSON BJOERN ,  LIND PETER ,  ODEN LOURDES ,  PARKES KEVIN ,  WIKTELIUS DANIEL

IPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/16 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  C07C271/22 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139

公开(公告)号：EP1178986B1

公开(公告)日：2004-02-25

申请号：EP00929721.9

申请日：2000-05-18

申请人： Medivir UK Ltd ,  Peptimmune, Inc.

发明人： QUIBELL, Martin ,  TAYLOR, Steven

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D307/32 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D307/22 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D309/14 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Cathepsin S is a highly active cysteine protease belonging to the papain superfamily. It is found mainly in lymph nodes, spleen, and macrophages and this limited occurrence suggests the potential involvement of this enzyme in the pathogenesis of degenerative disease. The invention relates to novel protease inhibitors, particularly inhibitors of the cysteine proteases of the papain superfamily and more particularly to Cathepsin S. The inhibitors are Furanone derivatives of Formula (II) which have a characteristic non-hydrogen substituent R5. They are selective over other members of the family and in particular show selectivity over other members of the Cathepsin family such as L and K.

公开(公告)号：EP2509956B1

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：EP10835593.4

申请日：2010-12-10

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  ERSMARK, Karolina ,  GRABOWSKA, Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  JÖNSSON, Daniel ,  KAHNBERG, Pia ,  KLASSON, Björn ,  LIND, Peter ,  LUNDGREN, Stina ,  ODÉN, Lourdes ,  PARKES, Kevin ,  WIKTELIUS, Daniel

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07C271/22 ,  A61K31/16 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139

公开(公告)号：EP2582660A4

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：EP11795278

申请日：2011-06-16

申请人： MEDIVIR UK LTD

发明人： AYESA SUSANA ,  GRABOWSKA URSZULA ,  HEWITT ELLEN ,  JOENSSON DANIEL ,  KLASSON BJOERN ,  KAHNBERG PIA ,  LUNDGREN STINA ,  TEJBRANT JAN ,  WIKTELIUS DANIEL

IPC分类号： C07C237/14 ,  A61K31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  C07D233/58

CPC分类号： C07D233/61 ,  A61K38/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D233/60 ,  C07D277/56 ,  C07D305/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

公开(公告)号：EP2509956A4

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：EP10835593

申请日：2010-12-10

申请人： MEDIVIR UK LTD

发明人： AYESA SUSANA ,  ERSMARK KAROLINA ,  GRABOWSKA URSZULA ,  HEWITT ELLEN ,  JOENSSON DANIEL ,  KAHNBERG PIA ,  KLASSON BJOERN ,  LIND PETER ,  LUNDGREN STINA ,  ODEN LOURDES ,  PARKES KEVIN ,  WIKTELIUS DANIEL

IPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/16 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  C07C271/22 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139

公开(公告)号：EP1345931A2

公开(公告)日：2003-09-24

申请号：EP01996110.1

申请日：2001-11-16

申请人： Medivir UK Ltd ,  GENZYME CORPORATION

发明人： QUIBELL, Martin,Medivir UK Ltd. ,  TAYLOR, Steven,Medivir UK Ltd. ,  GRABOWSKA, Urszula,Medivir UK Ltd. ,  NILSSON, Magnus,Medivir UK Ltd. ,  MORISSON, Veronique,Medivir UK Ltd.

IPC分类号： C07D407/12

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D307/22 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D309/14 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： Compound s of the formula A compound of the formula IV where R1 is R'-C(=O)- or R'-S(=O)2-R' is X, = O, S, NH, W, Y, Z = CH, N;R'' = single or multiple ring substitution combinations taken from: H, C1-7-alkyl, C3-6-cycloalkyl, OH, SH, amine, halogen; R3 = C1-7-alkyl, C2-C7 alkenyl, C3-7-cycloalkyl, Ar, Ar-C1-7-alkyl C3-6cycloalkyl; R4 = H, C1-7-alkyl, C3-7-cycloalkyl; C2-7alkenyl, Ar, Ar-C1-C7-alkyl; R5 = C1-7-alkyl, hydroxy- or halo-substituted C1-C7alkylhalogen, Ar-C1-7-alkyl, C0-3-alkyl-CONR3R4 or a bulky amine function; R6 = H, C1-7-alkyl, Ar-C1-7-alkyl, C1-3-alkyl-SO2-Rix, C1-3-alkyl-C(O)-NHRix or CH2XAr; and pharmaceutically acceptable salts thereof have utility as inhibitors of cysteine proteases such as cathepsin S and falcipain.

公开(公告)号：EP0950045B1

公开(公告)日：2003-06-18

申请号：EP97909482.8

申请日：1997-10-22

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： JOHNSON, Tony ,  QUIBELL, Martin

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07K1/00 ,  C07C59/125 ,  C07C51/367 ,  C07C47/565 ,  C07C69/708

CPC分类号： C07C59/74 ,  C07C69/712 ,  C07C231/10 ,  C07K1/045 ,  C07K1/047

公开(公告)号：EP2752404A1

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：EP14162956.8

申请日：2011-06-16

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  GRABOWSKA, Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  JÖNSSON, Daniel ,  WIKTELIUS, Daniel ,  KLASSON, Bjorn ,  KAHNBERG, Pia ,  LUNDGREN, Stina ,  TEJBRANT, Jan

IPC分类号： C07C237/14 ,  A61K31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  C07D233/58

CPC分类号： C07D233/61 ,  A61K38/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D233/60 ,  C07D277/56 ,  C07D305/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

摘要： There is provided a process for the preparation of a compound of formula III, comprising the step of oxidising the compound of formula 2b wherein n is 2; R 2a and R 2b are independently H or F; R 3 is 1-methylcyclopentylmethyl or 1-fluorocyclopentylmethyl; R 3' is CH 3 or F; R 4 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl or C 3 -C 6 cycloalkyl, wherein C 3 -C 6 cycloalkyl is optionally substituted with methyl, CF 3 or one or two fluoro. Compounds and processes used in the preparation of a compound of formula III are also provided.

摘要翻译： 提供了制备式III化合物的方法，包括氧化其中n为2的式2b化合物的步骤; R 2a和R 2b独立地为H或F; R 3是1-甲基环戊基甲基或1-氟环戊基甲基; R 3'为CH 3或F; R 4是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基或C 3 -C 6环烷基，其中C 3 -C 6环烷基任选被甲基，CF 3或一个或两个氟取代。 还提供了用于制备式III化合物的化合物和方法。