公开(公告)号：EP2509956B1

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：EP10835593.4

申请日：2010-12-10

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  ERSMARK, Karolina ,  GRABOWSKA, Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  JÖNSSON, Daniel ,  KAHNBERG, Pia ,  KLASSON, Björn ,  LIND, Peter ,  LUNDGREN, Stina ,  ODÉN, Lourdes ,  PARKES, Kevin ,  WIKTELIUS, Daniel

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07C271/22 ,  A61K31/16 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139

公开(公告)号：EP2752404A1

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：EP14162956.8

申请日：2011-06-16

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  GRABOWSKA, Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  JÖNSSON, Daniel ,  WIKTELIUS, Daniel ,  KLASSON, Bjorn ,  KAHNBERG, Pia ,  LUNDGREN, Stina ,  TEJBRANT, Jan

IPC分类号： C07C237/14 ,  A61K31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  C07D233/58

CPC分类号： C07D233/61 ,  A61K38/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D233/60 ,  C07D277/56 ,  C07D305/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

摘要： There is provided a process for the preparation of a compound of formula III, comprising the step of oxidising the compound of formula 2b wherein n is 2; R 2a and R 2b are independently H or F; R 3 is 1-methylcyclopentylmethyl or 1-fluorocyclopentylmethyl; R 3' is CH 3 or F; R 4 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl or C 3 -C 6 cycloalkyl, wherein C 3 -C 6 cycloalkyl is optionally substituted with methyl, CF 3 or one or two fluoro. Compounds and processes used in the preparation of a compound of formula III are also provided.

摘要翻译： 提供了制备式III化合物的方法，包括氧化其中n为2的式2b化合物的步骤; R 2a和R 2b独立地为H或F; R 3是1-甲基环戊基甲基或1-氟环戊基甲基; R 3'为CH 3或F; R 4是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基或C 3 -C 6环烷基，其中C 3 -C 6环烷基任选被甲基，CF 3或一个或两个氟取代。 还提供了用于制备式III化合物的化合物和方法。

公开(公告)号：EP2358692A1

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：EP09833050.9

申请日：2009-12-18

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  BELFRAGE, Anna, Karin ,  CLASSON, Björn ,  GRABOWSKA, Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  IVANOV, Vladimir ,  Jönsson, Daniel ,  KAHNBERG, Pia ,  LIND, Peter ,  NILSSON, Magnus ,  ODÉN, Lourdes ,  PELCMAN, Mikael ,  WÄHLING, Horst

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/145 ,  A61K31/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  C07C215/20 ,  C07C235/74 ,  C07C311/21 ,  C07D213/71 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/64 ,  C07D239/80

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/80 ,  C07D241/24 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I wherein R
1a is H; and R
1b is C
1 -C
6 alkyl, Carbocyclyl or Het; or R
1a and R
1b together define a saturated cyclic amine with 3-6 ring atoms; R
2a and R
2b are H, halo, C
1 -C
4 alkyl, C
1 -C
4 haloalkyl, C
1 -C
4 alkoxy; or R
2a and R
2b together with the carbon atom to which they are attached form a C
3 -C
6 cycloalkyl; R is a branched C
5 -C
10 alkyl chain, C
2 -C
4 haloalkyl or C
3 -C
7 cycloalkylmethyl, R
4 is Het, Carbocyclyl, optionally substituted as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and N-oxides thereof; are inhibitors of cathepsin S and have utility in the treatment of psoriasis, autoimmune disorders and other disorders such as asthma, arteriosclerosis, COPD and chronic pain

公开(公告)号：EP2582660B1

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：EP11795278.8

申请日：2011-06-16

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  GRABOWSKA,Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  JÖNSSON, Daniel ,  KLASSON, Björn ,  KAHNBERG, Pia ,  LUNDGREN, Stina ,  TEJBRANT, Jan ,  WIKTELIUS, Daniel

IPC分类号： C07C237/14 ,  A61K31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  C07D233/58

CPC分类号： C07D233/61 ,  A61K38/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D233/60 ,  C07D277/56 ,  C07D305/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

公开(公告)号：EP2582660A1

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：EP11795278.8

申请日：2011-06-16

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  GRABOWSKA,Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  JÖNSSON, Daniel ,  KLASSON, Björn ,  KAHNBERG, Pia ,  LUNDGREN, Stina ,  TEJBRANT, Jan ,  WIKTELIUS, Daniel

IPC分类号： C07C237/14 ,  A61K31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  C07D233/58

CPC分类号： C07D233/61 ,  A61K38/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D233/60 ,  C07D277/56 ,  C07D305/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds of the formula (I) wherein R
2a and R
2b are independently H, halo, C
1 -C
4 alkyl, C
1 -C
4 haloalkyl or C
1 -C
4 alkoxy, or R
2a and R
2b together with the carbon atom to which they are attached form a C
3 -C
6 cycloalkyl; R
3 is a C
5 -C
10 alkyl, optionally substituted with 1-3 substituents independently selected from halo, C
1 -C
4 haloalkyl, C
1 -C
4 alkoxy, C
1 -C
4 haloalkoxy; or R
3 is a C
2 -C
4 alkyl chain with at least 2 chloro or 3 fluoro substituents; or R
3 is C
3 -C
7 cycloalkylmethyl, optionally substituted with 1-3 substituents independently selected from C
1 -C
4 alkyl, halo, C
1 -C
4 haloalkyl, C
1 -C
4 alkoxy, C
1 -C
4 haloalkoxy; R
4 is C
1 -C
6 alkyl, C
1 -C
6 haloalkyl, C
1 -C
6 alkoxy, C
1 -C
6 haloalkoxy, C
1 -C
6 alkylamino, C
1 - C
6 dialkylamino or; R
4 is Het or Carbocyclyl, either of which is optionally substituted with 1-3 substituents; n is 1, 2 or 3; for the use in the prophylaxis or treatment of a disorder characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin S.

公开(公告)号：EP2509957A1

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：EP10835594.2

申请日：2010-12-10

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  CARLQUIST, Peter ,  ERSMARK, Karolina ,  GRABOWSKA, Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  JÖNSSON, Daniel ,  KAHNBERG, Pia ,  KLASSON, Björn ,  LIND, Peter ,  ODÉN, Lourdes ,  PARKES, Kevin ,  WIKTELIUS, Daniel

IPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/16 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  C07C237/14 ,  C07D277/46

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds of the formula (I) wherein R
1a is H; and R
1b is C
1 -C
6 alkyl, Carbocyclyl or Het; or R
1a and R
1b together define a saturated cyclic amine with 3-6 ring atoms; R
2a and R
2b are independently H, halo, C
1 -C
4 alkyl, C
1 -C
4 haloalkyl or C
1 -C
4 alkoxy, or R
2a and R
2b together with the carbon atom to which they are attached form a C
3 -C
6 cycloalkyl; R
3 is a branched C
5 -C
10 alkyl chain, C
2 -C
4 haloalkyl or -CH
2 C
3 -C
7 cycloalkyl; R
4 is C
1 -C
6 alkyl, C
1 -C
6 haloalkyl, C
1 -C
6 alkylamino or C
1 -C
6 dialkylamino; for use in the prophylaxis or treatment of a disorder characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin S.

公开(公告)号：EP2509956A1

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：EP10835593.4

申请日：2010-12-10

申请人： Medivir UK Ltd

发明人： AYESA, Susana ,  ERSMARK, Karolina ,  GRABOWSKA, Urszula ,  HEWITT, Ellen ,  JÖNSSON, Daniel ,  KAHNBERG, Pia ,  KLASSON, Björn ,  LIND, Peter ,  LUNDGREN, Stina ,  ODÉN, Lourdes ,  PARKES, Kevin ,  WIKTELIUS, Daniel

IPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/27 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  C07C271/20 ,  C07D233/88 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds of Formula (II) wherein R
1a is H; and R
1b is C
1 -C
6 alkyl, Carbocyclyl or Het; or R
1a and R
1b together define a saturated cyclic amine with 3-6 ring atoms; R
2a and R
2b are independently H, halo, C
1 -C
4 alkyl, C
1 -C
4 haloalkyl or C
1 -C
4 alkoxy, or R
2a and R
2b together with the carbon atom to which they are attached form a C
3 -C
6 cycloalkyl; R
3 is a branched C
5 -C
10 alkyl chain, C
2 -C
4 haloalkyl or -CH
2 C
3 -C
7 cycloalkyl; R
4' is C
1 -C
6 alkyl, C
1 -C
6 haloalkyl or oxetany-3-yl. for use in the prophylaxis or treatment of a disorder characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin S.

摘要翻译： 式（II）的化合物，其中R 1a是H; 和R 1b是C 1 -C 6烷基，碳环基或Het; 或R 1a和R 1b一起形成具有3-6个环原子的饱和环胺; R 2a和R 2b独立地为H，卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4卤代烷基或C 1 -C 4烷氧基，或R 2a和R 2b与它们所连接的碳原子一起形成C 3- C 6环烷基; R 3是支链C 5 -C 10烷基链，C 2 -C 4卤代烷基或-CH 2 C 3 -C 7环烷基; R 4'是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基或氧杂环丁烷-3-基。 用于预防或治疗以组织蛋白酶S的不适当表达或活化为特征的病症。