公开(公告)号：EP3059237A4

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：EP14854084

申请日：2014-10-20

申请人： SUZHOU VIGONVITA LIFE SCIENCES CO LTD ,  TOPHARMAN SHANGHAI CO LTD ,  SHANGHAI INST MATERIA MEDICA

发明人： LIU ZHENG ,  WU CHUNHUI ,  LIU YONGJIAN ,  ZHANG RONGXIA ,  HE YANG ,  TIAN GUANGHUI ,  SHEN JINGSHAN

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/70

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70

公开(公告)号：EP3115361A4

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：EP15757771

申请日：2015-03-09

申请人： SHANGHAI INST MATERIA MEDICA CAS ,  SUZHOU VIGONVITA LIFE SCIENCES CO LTD ,  TOPHARMAN SHANDONG CO LTD

发明人： JIANG HUALIANG ,  WANG ZHEN ,  LI JIANFENG ,  ZHANG RONGXIA ,  HE YANG ,  LIU YONGJIAN ,  BI MINGHAO ,  LIU ZHENG ,  TIAN GUANGHUI ,  CHEN WEIMING ,  YANG FEIPU ,  WU CHUNHUI ,  WANG YU ,  JIANG XIANGRUI ,  YIN JINGJING ,  WANG GUAN ,  SHEN JINGSHAN

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided are heterocyclic compounds represented by formula (I), stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts of said compounds, a pharmaceutical composition of said compounds, and an application of said compounds in the preparation of a drug for the prevention and/or treatment of a central nervous system disease.

摘要翻译： 提供由式（I）表示的杂环化合物，所述化合物的立体异构体或药学上可接受的盐，所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在制备用于预防和/或治疗中枢神经系统 系统疾病。

公开(公告)号：EP3059237A1

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：EP14854084.2

申请日：2014-10-20

申请人： Suzhou Vigonvita Life Sciences Co. Ltd. ,  Topharman Shanghai Co., Ltd. ,  Shanghai Institute Of Materia Medica Chinese Academy of Sciences

发明人： LIU, Zheng ,  WU, Chunhui ,  LIU, Yongjian ,  ZHANG, Rongxia ,  HE, Yang ,  TIAN, Guanghui ,  SHEN, Jingshan

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/70

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70

摘要： The present invention relates to the methods for preparing brexpiprazole, the analogs, key intermediates, and salts thereof, specifically, the present invention relates to a new method for preparing brexpiprazole, the analogs, key intermediates, and salts thereof, and the key intermediates, and salts thereof provided during the preparation. The preparation method has a mild reaction condition, stable intermediate, easy operation, and uses cheap and easy-to-get reagents, thus it saves the synthesis cost, shortens the production cycle, improves the yield and product quality, and is suitable for mass production.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备brexpiprazole，所述类似物，关键中间体的方法，以及它们的盐，具体地，本发明涉及一种新的方法用于制备brexpiprazole，所述类似物，关键的中间体，以及它们的盐，以及关键中间体， 和盐在制备过程中它们提供。 该制备方法具有反应条件温和，稳定的中间，容易操作，并且使用便宜和容易获得的试剂，从而节省了合成成本，缩短生产周期，提高产量和产品质量，并且是适合于大规模 生产。

公开(公告)号：EP3192792A1

公开(公告)日：2017-07-19

申请号：EP15840920.1

申请日：2015-09-11

申请人： Suzhou Vigonvita Life Sciences Co., Ltd. ,  Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences ,  Topharman Shanghai Co., Ltd.

发明人： SHEN, Jingshan ,  LIU, Zheng ,  WANG, Zhen ,  TIAN, Guanghui ,  LI, Jianfeng ,  YANG, Xiaojun

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D307/77 ,  C07D209/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/33 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D307/77 ,  C07D333/20 ,  C07D333/46

摘要： Disclosed are an aminosulfonyl compound represented by general formula I or a tautomer, enantiomer, racemate or pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition and a use thereof. The compound can be used for treating epilepsy, convulsion, obesity and the like.

摘要翻译： 公开了由通式I表示的氨基磺酰基化合物或其互变异构体，对映异构体，外消旋体或药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。 该化合物可用于治疗癫痫，惊厥，肥胖症等。

公开(公告)号：EP3812384A1

公开(公告)日：2021-04-28

申请号：EP19822932.0

申请日：2019-06-21

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences ,  Suzhou Vigonvita Life Sciences Co., Ltd. ,  Topharman Shanghai Co., Ltd.

发明人： SHEN, Jingshan ,  HE, Yang ,  WANG, Zhen ,  LI, Jianfeng ,  LIU, Yongjian ,  SUO, Jin ,  TIAN, Guanghui ,  CHEN, Weiming ,  YANG, Feipu ,  WANG, Yu ,  JIANG, Xiangrui ,  ZHANG, Rongxia ,  JIANG, Hualiang

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to a maleate salt of a benzothiophene compound, a crystalline form and use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound of formula (I-A), a crystalline form A, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof in the preparation of drugs for preventing or treating the central nervous system diseases. The compound of formula (I-A) and the crystalline form A thereof in the present invention have excellent physical and chemical properties, high oral bioavailability, and the best comprehensive properties for preparing into drugs and they are more suitable for making pharmaceutical preparations and more suitable for storage.

公开(公告)号：EP3650444A1

公开(公告)日：2020-05-13

申请号：EP18827841.0

申请日：2018-07-02

申请人： Shanghai Institute Materia Medica, Chinese Academy Of Sciences ,  Suzhou Vigonvita Life Sciences Co., Ltd. ,  Topharman Shanghai Co., Ltd.

发明人： SHEN, Jingshan ,  HE, Yang ,  CHEN, Weiming ,  LI, Jianfeng ,  TIAN, Guanghui ,  GONG, Xudong ,  WANG, Zhen ,  ZHANG, Rongxia ,  LIU, Yongjian ,  JIANG, Hualiang

IPC分类号： C07D239/32 ,  C07D239/36 ,  A61P15/10 ,  A61K31/506

摘要： The present invention relates to a salt of phenyl pyrimidinone compound, a polymorph thereof and a pharmaceutical composition comprising the same and a use thereof, particularly relates to the hydrochlorate of phenyl pyrimidinone compound of following formula (I-A) and a pharmaceutically acceptable polymorph, solvate, hydrate, co-crystal, anhydrous substance, or amorphous form thereof, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical unit dosage comprising the same, the preparing method and use thereof.

公开(公告)号：EP3192792A4

公开(公告)日：2018-05-30

申请号：EP15840920

申请日：2015-09-11

申请人： SUZHOU VIGONVITA LIFE SCIENCES CO LTD ,  SHANGHAI INST MATERIA MEDICA CAS ,  TOPHARMAN SHANGHAI CO LTD

发明人： SHEN JINGSHAN ,  LIU ZHENG ,  WANG ZHEN ,  TIAN GUANGHUI ,  LI JIANFENG ,  YANG XIAOJUN

IPC分类号： C07D261/20 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  C07D209/14 ,  C07D307/77 ,  C07D333/46

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D307/77 ,  C07D333/20 ,  C07D333/46

摘要： Disclosed are an aminosulfonyl compound represented by general formula I or a tautomer, enantiomer, racemate or pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition and a use thereof. The compound can be used for treating epilepsy, convulsion, obesity and the like.

公开(公告)号：EP3115361A1

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：EP15757771.9

申请日：2015-03-09

申请人： Shanghai Institute Of Materia Medica Chinese Academy of Sciences ,  Suzhou Vigonvita Life Sciences Co., Ltd. ,  Topharman Shandong Co., Ltd.

发明人： JIANG, Hualiang ,  WANG, Zhen ,  LI, Jianfeng ,  ZHANG, Rongxia ,  HE, Yang ,  LIU, Yongjian ,  BI, Minghao ,  LIU, Zheng ,  TIAN, Guanghui ,  CHEN, Weiming ,  YANG, Feipu ,  WU, Chunhui ,  WANG, Yu ,  JIANG, Xiangrui ,  YIN, Jingjing ,  WANG, Guan ,  SHEN, Jingshan

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided are heterocyclic compounds represented by formula (I), stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts of said compounds, a pharmaceutical composition of said compounds, and an application of said compounds in the preparation of a drug for the prevention and/or treatment of a central nervous system disease.