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    PERFLUORINATED 5,6-DIHYDRO-4H-1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
    1.
    发明公开
    PERFLUORINATED 5,6-DIHYDRO-4H-1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE 审中-公开
    全氟化合物5,6-DIHYDRO-4H-1,3-氧杂环丙烷-2-氨基 - 维生素A酸酶 - β-环糊精在VERFAHREN ZUR VERWENDUNG

    公开(公告)号：EP2961749A1

    公开(公告)日：2016-01-06

    申请号：EP14712418.4

    申请日：2014-02-27

    申请人： Amgen Inc.

    发明人： MINATTI, Ana Elena ,  LOW, Jonathan D. ,  ALLEN, Jennifer R. ,  CHEN, Jian ,  CHEN, Ning ,  CHENG, Yuan ,  JUDD, Ted ,  LIU, Qingyian ,  LOPEZ, Patricia ,  QIAN, Wenyuan ,  RUMFELT, Shannon ,  RZASA, Robert M. ,  TAMAYO, Nuria A. ,  XUE, Qiufen ,  YANG, Bryant ,  ZHONG, Wenge

    IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D265/08 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61P25/00

    摘要： The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A8, each of R1 and R2, R3 and R7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas I-III.

    摘要翻译： 本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 所述化合物具有通式I：其中式I中的各个R 1和R 2，R 3和R 7各自独立地定义的变量A4，A5，A6，A8在本文中定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及用于治疗由BACE的生物学活性产生的A-β斑块形成和沉积相关的病症和/或病症的化合物和组合物的相应用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明还提供式II和III的化合物及其分式实施方案，可用于制备式I-III化合物的中间体和方法和方法。