公开(公告)号：EP1529530B3

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：EP04028298.0

申请日：2002-08-15

申请人： AstraZeneca AB

发明人： Johnstone, Craig ,  James, Roger ,  Mckerrecher, Darren ,  Boyd, Scott ,  Caulkett, Peter ,  Hargreaves, Rodney ,  Jones, Clifford David ,  Bowker, Suzanne ,  Block, Michael Howard

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D417/12 ,  C07D233/48 ,  C07D285/12 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/66

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2076489A1

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：EP07730131.5

申请日：2007-06-13

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： HARRIS, III, Ralph New ,  KRESS, James M. ,  REPKE, David Bruce ,  STABLER, Russel Stephen

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07D233/48 ,  C07D239/14 ,  A61K31/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C2602/10 ,  C07D233/48 ,  C07D233/88 ,  C07D239/14

摘要： Compounds of the formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ar, X, m, R1, R2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I for treatment of 5-HT6-mediated diseases.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中Ar，X，m，R1，R2如本文所定义。 还提供了用于制备包含式I化合物的组合物，组合物和方法用于治疗5-HT 6介导的疾病的方法。

公开(公告)号：EP1695705B1

公开(公告)日：2008-08-06

申请号：EP06009486.9

申请日：2002-08-15

申请人： AstraZeneca AB

发明人： Johnstone, Craig ,  James, Roger ,  McKerrecher, Darren ,  Boyd, Scott ,  Caulkett, Peter ,  Hargreaves, Rodney ,  Jones, Clifford David ,  Bowker, Suzanne ,  Block, Michael Howard

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D417/12 ,  C07D233/48 ,  C07D285/12 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/66 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP1661563B1

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：EP06001808.2

申请日：2002-08-15

申请人： AstraZeneca AB

发明人： Johnstone, Craig, AstraZeneca ,  James, Roger, AstraZeneca ,  Mckerrecher, Darren, AstraZeneca ,  Boyd, Scott, AstraZeneca ,  Caulkett, Peter, AstraZeneca ,  Hargreaves, Roney , AstraZeneca ,  Jones, Cliford David, AstraZeneca ,  Bowker, Suzanne, AstraZeneca ,  Block, Michael Howard, AstraZeneca

IPC分类号： A61K31/25

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP1768951A2

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：EP05790012.8

申请日：2005-06-17

申请人： MUSC Foundation For Research Development ,  Dix, Thomas A.

发明人： DIX, Thomas, A.

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C205/00 ,  C07C57/30 ,  C07D231/06

CPC分类号： C07C279/14 ,  A61K38/00 ,  C07C229/08 ,  C07C229/12 ,  C07C257/14 ,  C07D231/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D239/14 ,  C07K7/083

摘要： This invention relates to non-natural desamino alkyl amino acid compounds, methods of making, and peptides containing these compounds as their N-terminus moieties. A preferred example is neurotensin (8-13) in which the N terminus is an alpha desamino, alpha methyl N,N dimethyl homolysine residue.

公开(公告)号：EP1711458A1

公开(公告)日：2006-10-18

申请号：EP05700969.8

申请日：2005-01-17

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： IGNATYEV, Nikolai ,  WELZ-BIERMANN, Urs ,  BISSKY, German ,  WILLNER, Helge

IPC分类号： C07C277/08 ,  C07C279/04 ,  C07D233/48 ,  C07D233/28 ,  C07C211/15

CPC分类号： C07D233/28 ,  C07C211/15 ,  C07C277/08 ,  C07D233/48 ,  C07F9/28 ,  C07C279/04

摘要： The invention relates to a two-stage method for producing guanidinium salts of formula (1), wherein the substituents R have the designation cited in patent claim 1, and A- is a sulfonate, an alkyl or aryl sulfate, a hydrogen sulfate, a imide, a methanide, a carboxylate, a phosphate, a phosphinate, a phosphonate, a borate, a thiocyanate, a perchlorate, a fluorosilicate or a nitrate. The invention also relates to intermediate compounds produced by said method.

公开(公告)号：EP1661569A1

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：EP06001807.4

申请日：2002-08-15

申请人： AstraZeneca AB

发明人： Johnstone, Craig, AstraZeneca ,  James, Roger, AstraZeneca ,  Mckerrecher, Darren, AstraZeneca ,  Boyd, Scott, AstraZeneca ,  Caulkett, Peter, AstraZeneca ,  Hargreaves, Roney , AstraZeneca ,  Jones, Cliford David, AstraZeneca ,  Bowker, Suzanne, AstraZeneca ,  Block, Michael Howard, AstraZeneca

IPC分类号： A61K31/425

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compounds of Formula (IIg) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein R 3 , X and Z 1 are as described in the specification, methods of preparing them and their use for the treatment or prevention of a disease condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式（IIg）化合物或其盐，溶剂合物或前药，其中R 3，X和Z 1如说明书中所述，其制备方法及其用于治疗或预防疾病状况 通过葡萄糖激酶（GLK）介导，如2型糖尿病。

公开(公告)号：EP1644337A1

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：EP04776621.7

申请日：2004-06-15

申请人： Gene Logic, Inc.

发明人： VOS, Tricia, J. ,  SOLOMON, Michael, E. ,  CLAIBORNE, Christopher, F. ,  MAGUIRE, Martin ,  DAI, Mingshi ,  PATANE, Michael ,  MARSILJE, Thomas, H.

IPC分类号： C07D233/06 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D235/18 ,  C07D233/42 ,  C07D233/48 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C237/38 ,  C07C257/18 ,  C07C271/20 ,  C07C275/26 ,  C07D233/06 ,  C07D233/10 ,  C07D233/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/30 ,  C07D233/42 ,  C07D233/48 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are MC4-R binding compounds of the formula XVII: (XVII), wherein L2 is a linker group, and P1, P2, P3, P4, Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, t, s, and R are as described in the specification. Methods of using the compounds to treat MC4-R associated disorders, such as disorders associated with weight loss, are also provided.

公开(公告)号：EP1636173A2

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：EP04724995.8

申请日：2004-04-01

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： WELZ-BIERMANN, Urs ,  IGNATYEV, Nikolai (Mykola) ,  WILLNER, Helge ,  BISSKY, German

IPC分类号： C07C279/02 ,  C07D279/04 ,  C07D233/48 ,  C07F9/28 ,  C07C309/06 ,  C07F5/02 ,  C07C277/08

CPC分类号： C07D233/48 ,  C07C277/08 ,  C07C279/02 ,  C07C279/04 ,  C07D233/02 ,  C07F5/04 ,  C07F9/28

摘要： The invention relates to salts containing guanidinium cations, to a method for their production and to their use as ionic liquids.

公开(公告)号：EP1420784A1

公开(公告)日：2004-05-26

申请号：EP02755165.4

申请日：2002-08-15

申请人： Astrazeneca AB

发明人： BOYD, Scott ,  CAULKETT, Peter, William, Rodney ,  HARGREAVES, Rodney, Brian ,  BOWKER, Suzanne, Saxon ,  JAMES, Roger ,  JOHNSTONE, Craig ,  JONES, Clifford, David ,  MCKERRECHER, Darren ,  BLOCK, Michael, Howard

IPC分类号： A61K31/425

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to the use of a compound of Formula (I) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein R?1, R2, R3¿, n and m are as described in the specification, in the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a disease condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes. The invention also relates to a novel group of compounds of Formula (I) and to methods for preparing compounds of Formula (I).