中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

94 records (took 0.035 seconds)

    Cycloalkyl-Derivate als Inhibitoren der Knochenresorption und Vitronectinrezeptor-Antagonisten
    8.
    发明公开
    Cycloalkyl-Derivate als Inhibitoren der Knochenresorption und Vitronectinrezeptor-Antagonisten 失效
    环烷基衍生物抑制剂和抗凝血酶抑制剂拮抗剂

    公开(公告)号：EP0820991A3

    公开(公告)日：2000-05-17

    申请号：EP97112198.3

    申请日：1997-07-17

    Applicant: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT ,  GENENTECH, INC.

    Inventor： Wehner, Volkmar, Dr. ,  Knolle, Jochen, Dr. ,  Stilz, Hans Ulrich, Dr. ,  Gourvest, Jean-Francois, Dr. ,  Carniato, Denis, Dr. ,  Gadek, Thomas, Richard, Dr. ,  Mcdowell, Robert, Dr. ,  Pitti, Robert Maurice ,  Bodary, Sarah Carherine, Dr.

    IPC: C07D239/16 ,  C07D233/48 ,  C07C279/22 ,  C07C279/20 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505

    CPC classification number: C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C2603/74 ,  C07D233/48 ,  C07D239/16 ,  C07C279/22

    Abstract: Beschrieben werden Cycloalkylderivate der Formel IR 1 -Y-A-B-D-E-F-G worin R 1 , Y, A, B, D, E, F und G die in den Patentansprüchen angegebene Bedeutung besitzen, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel. Die erfindungsgemäßen Verbindungen werden als Vitronectinrezeptor-Antagonisten und als Inhibitoren der Knochenresorption verwendet.

    Abstract translation: 式R 1 YABDEF'C（R 4）（R 5）（CH 2）q R 9（I）的取代的环烷烃及其盐是新的。 A =键，1-8C烷二基，NR 2 C（Q）NR 2，NR 2 C（Q）Q，NR 2 S（O）n NR 2，NR 2 S （O）n O，NR 2 S（O）n，3-12C环烷二基，C标识C，NR 2 CO，CONR 2，5-14C亚芳基-CONR 2，O，S（O ）n，5-14C亚芳基，CO，5-14C亚芳基-CO，NR 2，SO 2 NR 2，CO 2，CR 2 = CR 3或5-14C亚芳基-S（O）n（ 全部任选被1-8C烷二基（sic）单取代或二取代，例如，C 1 -C 8烷二基-CONR 2 -C 1-8烷二基，1-8C烷二基-CONR 2或CONR 2 -C 18 烷二基）; Q = O或S; B =键，1-10C烷二基，CR 2 = CR 3或C标识C（全部任选被1-8C烷二基单取代或二取代）; D，F'=键，1-8C烷二基或Q，NR 2，CONR 2，NR 2 CO，NR 2 C（Q）NR 2，OCO，COO， S（O）n，S（O）2 NR 2，NR 2 S（O）n，CR 2 = CR 3，C标识C或CH（OH） 由1-8C烷二基）; 任选地含有1-4个N原子且任选被R 2，R 3，F，Cl，Br，I，NO 2和OH单取代至四取代的E = 6元芳族基团; Y =键或NR 2; R 1 = NR 2 C（= NR 2）R 2，C（= NR 2）NR 2 R 3，NR 2 C（= NR 2） ）NR 2 R 3或任选含有1-4个N，O和/或S原子且任选被1个或多个R 11取代的4-10元单环或多环芳族或非芳族环，R R 12，R 13和R 14; R 2，R 3 = H，1-10C烷基（任选被1个或更多个F取代），3-12个环烷基，3-12个环烷基-1-8C烷二基，5-14C芳基，5-14C芳基 -1-8C烷二基，NH 2，R 7（R 8）OR 8，R 7 OR 8，R 7 COOR 8，R 7 -5-14C 亚芳基-R 8，R 7 NR 8 R 8，R 7 NR 8 -1-8 C羟基烷基，R 7 CONR 8 R 8，R 7 NR 8 C（O）R 8，R 7 COR 8，C（= NR 8）NR 8 R 8或1-18C烷基羰基氧基-1-6C烷二氧基羰基; R 4 = R 7 QR 6，R 7 OCOR 6，R 7 COOR 6，R 7 -5-14C亚芳基-R 6，R 7 > NR 2 R 6，R 7 NR 6 R 8，R 7 OCONR 2 R 6，R 7 NR 2 S（O）n R' R 6，R 7，NR 2 COQR 6，R 7 NR 2 C（O）R 6，R 7 N（R 2）C（O） R 2）R 6，R 7 N（R 2）S（O）n N（R 2）R 6，R 7（O）n R 6， R 7 C（O）R 6，R 7 CONR 2 R 6，R 7（O）n NR 2 R 6，Cy或1-8C烷基取代的 由Cy Cy =任选被1个或多个Z'取代的单环或多环，饱和或单或多不饱和10-18C环烷基; Z'= 1-10C烷基（任选被1个或更多个F取代），3-12C环烷基，3-12C环烷基-1-8C烷二基，5-14C芳基，5-14C芳基-19C烷二基，1-8C 烷氧基，5-14C芳基1-8C烷二氧基，5-14C芳氧基，1-8C烷基羰基氧基-1-4C烷二氧基，NH2，NH（1-8C烷基），N（1-8C烷基）2，5-14C芳基 C 1-4烷基二氨基，5-14 C芳基氨基，= Q，NO 2，OH，F，Cl，Br或I; R 5 = H，F，1-8C烷基（任选被1个或更多个F取代），3-12个环烷基，3-12个环烷基-1-8C烷二基，5-14C芳基或5-14C芳基-1- 8C烷二基; R 6 = Cy或被Cy取代的1-8C烷基; R 7 =键或1-8C烷二基; R 8 = H，1-8C烷基（任选被1个或多个F取代，或一个3-12C环烷基或5-14C芳基），3-12C环烷基或5-14C芳基; R 9 = C（Q）R 10，S（O）n R 10，P（O）（R 10）n或含有1-4N的4-8元饱和或不饱和杂环， O和/或S原子; R 10 = OH，1-8C烷氧基（任选被5-14C芳基取代），5-14C芳氧基，1-8C烷基羰基氧基-1-4C烷二氧基，5-14C芳基-80C烷二基羰基氧基-1,6- 烷基氧基，NH2，一或二1-8C烷基氨基，5-14C芳基-80C烷二基氨基，1-8C二烷基氨基羰基亚甲基氧基，5-14C芳基1-8C二烷基氨基羰基亚甲基氧基，5-14C芳基氨基或L- 或D-氨基酸; R 11 -R 14 = H，1-10C烷基（任选被1个或更多个F取代），3-12个环烷基，3-12个环烷基-1-8C烷二基，5-14C芳基，5-14C芳基 C 1 -C 8烷基，NH 2，R 7（R 8）OR 8，R 7 OR 8，R 7 COOR 8，R 7 NR 8， R 8，R 7，NR 2，C 1 -C 8羟烷基，R 7 CONR 2 R 8，R 7 COR 8，NR 2 C（= 2）NR 2 R 3，C（= NR 2）NR 2 R 3，R 7 -5-14亚芳基-R 8，R 7 NR 6， 2> COR 8或Q; n = 1或2; q = 0或1。

    BENZOIC ACID COMPOUNDS AND MEDICINAL USE THEREOF
    9.
    发明公开
    BENZOIC ACID COMPOUNDS AND MEDICINAL USE THEREOF 失效
    BENZOESÄUREVERBINDUNGENUND IHRE MEDISINISCHE ANWENDUNG

    公开(公告)号：EP0873990A1

    公开(公告)日：1998-10-28

    申请号：EP96931265.1

    申请日：1996-09-20

    Applicant: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

    Inventor： ITO, Katsuhiko, Yoshitomi Pharma. Industries Ltd. ,  SONDA, Shuji, Yoshitomi Pharma. Industries Ltd. ,  KAWAHARA, Toshio, Yoshitomi Pharma. Industries Ltd ,  ASANO, Kiyoshi, Yoshitomi Pharma. Industries Ltd. ,  KAWAKITA, Takeshi, Yoshitomi Pharma. Ind. Ltd.

    IPC: C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/40 ,  C07D233/48 ,  C07D239/42 ,  C07D261/20 ,  C07D307/79 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

    CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

    Abstract: A benzoic acid compound of the formula
    wherein each symbol is as defined in the specification, an optical isomer thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprising this compound and a pharmaceutically acceptable additive, a serotonin 4 receptor agonist comprising this compound as an active ingredient, a gastrointestinal prokinetic agent and a therapeutic agent for gastrointestinal diseases.
    The compound of the present invention shows selective and high affinity for serotonin 4 receptors, activates same, is useful as a pharmaceutical agent for the prophylaxis and treatment of gastrointestinal diseases (e.g., reflux esophagitis; gastroesophageal reflux such as that accompanying cystic fibrosis; Barrett syndrome; intestinal pseudoileus; acute or chronic gastritis; gastric or duodenal ulcer; Crohn's disease; non-ulcer dyspepsia; ulcerative colitis; postgastrectomy syndrome; postoperative digestive function failure; delayed gastric emptying caused by gastric neurosis, gastroptosis, diabetes, and the like; gastrointestinal disorders such as indigestion, meteorism, abdominal indefinite complaint, and the like; constipation such as atonic constipation, chronic constipation, and that caused by spinal cord injury, pelvic diaphragm failure and the like; and irritable bowel syndrome), central nervous disorders (e.g., schizophrenia, depression, anxiety, disturbance of memory and dementia), cardiac function disorders (e.g., cardiac failure and myocardial ischemia), urinary diseases (e.g., dysuria caused by urinary obstruction, ureterolith, prostatomegaly, spinal cord injury, pelvic diaphragm failure, etc.), and shows superior absorption.

    Abstract translation: 式CHEM的苯甲酸化合物，其中每个符号如说明书中所定义，其光学异构体及其药学上可接受的盐。 包含该化合物和药学上可接受的添加剂的药物组合物，包含该化合物作为活性成分的5-羟色胺4受体激动剂，胃肠动力学剂和胃肠道疾病的治疗剂。 本发明化合物对5-羟色胺4受体具有选择性和高亲和力，相同的活化，可用作预防和治疗胃肠道疾病（例如反流性食管炎;伴随囊性纤维化的胃食管反流; Barrett综合征 肠道假性肠炎;急性或慢性胃炎;胃或十二指肠溃疡;克罗恩病;非溃疡性消化不良;溃疡性结肠炎;胃肠后切除综合征;术后消化功能衰竭;由胃神经症引起的胃排空延迟，胃痉挛，糖尿病等;胃肠道 诸如消化不良，流氓，腹部不确定的投诉等症状;便秘，如便秘便秘，慢性便秘，脊髓损伤，盆腔衰竭等引起的便秘;肠易激综合征），中枢神经功能障碍 ，精神分裂症，抑郁症，焦虑症，记忆障碍和恶化 tia），心脏功能障碍（例如心脏衰竭和心肌缺血），尿疾病（例如由尿路梗阻引起的排尿困难，输尿管结石，前列腺肥大，脊髓损伤，盆腔衰竭等），并且显示出优异的吸收。

Patent Agency Ranking